Диклофенак

Латинское название: 

Diclophenacum

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота

Химическая формула: 

C14H11Cl2NO2

Характеристика

Субстанция диклофенака представляет собой кристаллический порошок, цвет которого варьируется от белого с желтоватым оттенком до светло-бежевого.

Растворимость:

метанол, этанол – хорошо растворим,

хлороформ – практически нерастворим,

вода – растворим в виде калиевой соли.

Фармакологическое действие

Диклофенак является представителем группы НПВС, производным фенилуксусной кислоты. Данное средство проявляет выраженный противовоспалительный, обезболивающий и невыраженный гипотермический фармакологические эффекты.

 

Фармакодинамика

Противовоспалительная активность данного средства обусловлена способностью инактивировать ЦОГ, предшественника простагландинов, которые выступают медиаторами воспаления.

Способность устранять боль обусловлена периферическим и центральным механизмами угнетения синтеза простагландинов.

Также диклофенак:

  • угнетает образование протеогликана в хрящах,
  • используется при ревматических болезнях благодаря способности снижать интенсивность болевого синдрома в суставах, снимать утреннюю скованность и устранять припухлость суставов, увеличивать двигательную активность суставов,
  • снимает болевой синдром, этиологическим фактором которого является травма или оперативное вмешательство, а также воспалительные изменения,
  • уменьшает агрегацию тромбоцитов,
  • проявляет противоаллергическую активность при продолжительном использовании,
  • используется в офтальмологии (в виде глазных капель) с целью уменьшения отечности и болевого синдрома, обусловленных инфекционно-воспалительными поражениями глаз.

 

Фармакокинетика

Диклофенак характеризуется достаточным уровнем абсорбционной способности из ЖКТ после перорального применения. Следует учесть, что скорость абсорбции значительно снижается при одновременном приеме пищи.

1/2 от всего количества диклофенака, попавшего в организм, биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, 2 из которых наделены фармакологической активностью (менее интенсивной в сравнении с диклофенаком).

Следует отметить повышение абсорбции средства при ректальном использовании.

Способ введения диклофенака влияет на скорость достижения его Сmax в плазме:

  • перорально – 2–4 ч,
  • ректально – 1 ч,
  • в/м введение – 20 мин.

Сmax линейно зависит от дозирования диклофенака. Кумуляции диклофенака не наблюдалось. Связь с альбуминами плазмы – 99,7%. Определяется в синовиальной жидкости.

T1/2 составляет 1–2 ч, из синовиальной жидкости – 3–6 ч.

Выводится диклофенак преимущественно в виде продуктов биотрансформации с мочой (60%), в первоначальном виде с мочой – менее 1% , до 40% экскретируется в виде продуктов метаболизма с желчью.

Показания к применению

Диклофенак показан к применению с целью терапии следующих патологий:

  • заболевания суставов (ревматоидный/остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра),
  • воспаления хронического течения, а также дегенерация опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии),
  • различные травматические повреждения мышц и костных тканей (растяжения, ушибы),
  • болевой синдром костной, мышечной и неврологической локализации, обусловленный предшествующими травмами и хирургическими операциями,
  • мигрень,
  • гинекологические боли (при менструации, воспалении придатков матки),
  • боли при воспалении прямой кишки,
  • болевой синдром при почечной и печеночной коликах,
  • как обезболивающее средство в ЛОР-практике.

 

Также диклофенак в форме глазных капель применяется в офтальмологии:

  • при миозе во время хирургического лечения катаракты,
  • с целью профилактики цистоидного макулярного отека (который может возникнуть при удалении и имплантации хрусталика),
  • при воспалении глаз, обусловленном травматическими повреждениями (в том числе и других воспалительных процессах глаз неинфекционной этиологии).

Способ применения

Диклофенак принимают перорально, ректально, внутримышечно, а также в виде глазных капель.

Взрослым рекомендуется принимать перорально в дозе 25–50 мг 2–3 раза/сут. Указанная доза и частота применения могут изменяться индивидуально, в соответствии с рекомендациями лечащего врача. ВСД при пероральном применении взрослыми пациентами составляет 150 мг/сут.

При ректальном использовании кратность приема составляет 1 раз в сутки.

При острой форме указанных выше заболеваний рекомендуется назначение диклофенака в/м в дозе 75 мг/сут.

Педиатрическим пациентам (старше 6 лет) средство назначается по 2 мг/кг в сутки.

При наружном применении количество средства зависит от площади нанесения и составляет 2–4 г мягкой лекарственной формы, которую следует наносить 3–4 раза в сутки на участки поражения.

При терапии офтальмологических патологий режим дозирования и применения устанавливается индивидуально врачом офтальмологом.

Побочные действия

Органы и системы организма

Неблагоприятное воздействие, вызванное приемом диклофенака

ЦНС

  • головокружение
  • головная боль
  • повышенная возбудимость
  • нарушения сна
  • повышенная раздражительность
  • атонический синдром
  • парестезии
  • дисфункциональные нарушения зрения (расплывчатость, двоение изображения и др.)
  • ощущение посторонних звуков в ушах
  • появление судорог
  • тремор конечностей и туловища
  • расстройства психики
  • депрессивное состояние

Система кроветворения

  • резкое снижение уровня эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов

ЖКТ

  • тошнота
  • рвота
  • снижение аппетита
  • болезненность и дискомфорт в эпигастрии
  • повышенное газообразование
  • изменение консистенции фекальных масс
  • эрозии и/или язвы ЖКТ (которые могут стать причиной возникновения кровотечения и перфорации ЖКТ)
  • гепатопатологии
  • ректальное использование может спровоцировать возникновение воспаления толстой кишки с кровотечением, а также обострение язвенного колита

Мочевыделительная система

  • нефропатологии
  • выраженная отечность

Аллергические реакции

  • эпидермальные высыпания
  • зуд
  • при офтальмологическом применении возможно возникновение следующих местных реакций:
    • зуд
    • гиперемия
    • фотосенсибилизация

Дерматология

Местные реакции

  • при в/м введении:
    • жжение
    • инфильтрация
    • абсцесс
    • некротические изменение жировой ткани
  • при ректальном использовании:
    • местное раздражение
    • появление слизистых выделений с примесью крови
    • болезненность при дефекации
  • при наружном применении:
    • зуд
    • гиперемия
    • высыпания в месте контакта диклофенака с кожей
    • жжение
  • при офтальмологическом использовании:
    • жжение
    • нарушение четкости зрения сразу после применения

Прочие

Если данное средство применяется продолжительно или наружно наносится на большую площадь кожи, то могут проявиться системные неблагоприятные воздействия на организм пациента, перечисленные выше, по причине высокой степени резорбции диклофенака

Противопоказания

Применять диклофенак не следует при наличии у пациента:

  • эрозий и/или язв слизистого эндотелия ЖКТ в острой форме,
  • "аспириновой триады",
  • дисфункции кроветворной системы,
  • гиперчувствительности к диклофенаку или другим представителям группы НПВС,
  • детям до 6 лет.

Особенности применения

Беременность и лактация

Использование диклофенака пациентами данной группы возможно только с разрешения лечащего врача после изучения соотношения польза для матери/риск для плода (младенца).

 

Наличие у пациента нефропатолоий

При наличии данных нарушений здоровья требуется особая осторожность при назначении диклофенака.

 

Гепатопатологии

Требуется с осторожностью назначать диклофенак при заболеваниях печени.

 

Педиатрия

Не используется в терапии детей до 6 лет.

 

Геронтология

Требуется осторожность и систематический мониторинг состояния организма при назначении диклофенака пациентам данной группы.

 

Особые указания

Осторожность при назначении диклофенака требуется при наличии у пациента следующих нарушений здоровья:

  • гепато-, нефро- и различные патологии ЖКТ,
  • диспепсия,
  • бронхиальная астма,
  • повышение уровня АД,
  • недостаточность сердечной деятельности (которая прогрессирует после перенесенных операций и особо выражена у пациентов геронтологической группы),
  • аллергия на НПВС и сульфиты  (использование диклофенака разрешено только в случае крайней необходимости и требует систематического мониторинга работы печени и почек, а также клинического анализа крови).

 

Ректальное применение диклофенака не рекомендуется пациентам с различными заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе.

Наружное использование возможно только на здоровых участках эпидермиса.

Следует не допускать попадания диклофенака на слизистые поверхности и в глаза (за исключением глазных капель).

При терапии диклофенаком в офтальмологии следует применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

При системном применении диклофенака рекомендуется воздержаться от употребления алкосодержащих напитков.

Не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другой потенциально опасной деятельностью, принимая диклофенак, так как данное средство вызывает угнетение психомоторики. По причине возможности появления местных реакции при офтальмологическом использовании диклофенака также не рекомендуется управлять автотранспортом и исключить из рода занятий деятельность, характеризующуюся повышенной опасностью.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Другие ЛС

Итог одновременного применения с диклофенаком

антигипертензивные ЛС

снижение фармакологической активности указанных ЛС

антибиотики хинолонового ряда

маловероятно, но возможно возникновение судорог

ГКС

увеличение риска неблагоприятного воздействия на ЖКТ

диуретики

снижение диуретического эффекта, увеличение концентрации калия в крови при приеме калийсберегающих диуретиков

НПВС

аддитивная токсичность

гипогликемические ЛС

развитие гипо-/гипергликемии

ацетилсалициловая кислота

снижение плазменной концентрации диклофенака

варфарин

известны случаи появления кровотечений

дигоксин

препараты лития

фенитоин

повышение плазменной концентрации указанных веществ

колестирамин

колестипол

снижение абсорбции диклофенака из ЖКТ

метотрексат

увеличение плазменной концентрации и токсического действия метотрексата

морфин

вероятность повышения токсичности морфина

пентазоцин

возникновение судорог

рифампицин

снижение концентрации диклофенака в плазме крови

цефтриаксон

увеличение интенсивности выведения данного ЛС с желчью

циклоспорин

увеличение нефротоксичности циклоспорина

Передозировка

При чрезмерном применении диклофенака могут наблюдаться:

  • головокружение,
  • головная боль,
  • интенсивное дыхание, которое превышает потребности организма в кислороде,
  • расстройства сознания;

у детей могут наблюдаться:

  • мышечные судороги,
  • дисфункция ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения),
  • гепато-/нефропатологии.

 

При передозировке рекомендуются следующие мероприятия:

  • промывание желудка,
  • прием адсорбентов,
  • симптоматическая терапия, которая включает:
    • снижение АД,
    • нефропротекторную терапию,
    • применение противосудорожных средств,
    • нормализацию работы ЖКТ,
    • нормализацию дыхательной функции.

Следует учесть малоэффективность форсированного диуреза и гемодиализа.

Условия хранения

Хранить в темном, сухом, прохладном месте (при температуре не выше 30оС) вдали от детей.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

M01AB05, M02AA15, S01BC03