Диклофенак
Латинское название:
Diclophenacum
Химическое название
2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота
Химическая формула:
C14H11Cl2NO2
Характеристика
Субстанция диклофенака представляет собой кристаллический порошок, цвет которого варьируется от белого с желтоватым оттенком до светло-бежевого.
Растворимость:
метанол, этанол – хорошо растворим,
хлороформ – практически нерастворим,
вода – растворим в виде калиевой соли.
Фармакологическое действие
Диклофенак является представителем группы НПВС, производным фенилуксусной кислоты. Данное средство проявляет выраженный противовоспалительный, обезболивающий и невыраженный гипотермический фармакологические эффекты.
Фармакодинамика
Противовоспалительная активность данного средства обусловлена способностью инактивировать ЦОГ, предшественника простагландинов, которые выступают медиаторами воспаления.
Способность устранять боль обусловлена периферическим и центральным механизмами угнетения синтеза простагландинов.
Также диклофенак:
- угнетает образование протеогликана в хрящах,
- используется при ревматических болезнях благодаря способности снижать интенсивность болевого синдрома в суставах, снимать утреннюю скованность и устранять припухлость суставов, увеличивать двигательную активность суставов,
- снимает болевой синдром, этиологическим фактором которого является травма или оперативное вмешательство, а также воспалительные изменения,
- уменьшает агрегацию тромбоцитов,
- проявляет противоаллергическую активность при продолжительном использовании,
- используется в офтальмологии (в виде глазных капель) с целью уменьшения отечности и болевого синдрома, обусловленных инфекционно-воспалительными поражениями глаз.
Фармакокинетика
Диклофенак характеризуется достаточным уровнем абсорбционной способности из ЖКТ после перорального применения. Следует учесть, что скорость абсорбции значительно снижается при одновременном приеме пищи.
1/2 от всего количества диклофенака, попавшего в организм, биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, 2 из которых наделены фармакологической активностью (менее интенсивной в сравнении с диклофенаком).
Следует отметить повышение абсорбции средства при ректальном использовании.
Способ введения диклофенака влияет на скорость достижения его Сmax в плазме:
- перорально – 2–4 ч,
- ректально – 1 ч,
- в/м введение – 20 мин.
Сmax линейно зависит от дозирования диклофенака. Кумуляции диклофенака не наблюдалось. Связь с альбуминами плазмы – 99,7%. Определяется в синовиальной жидкости.
T1/2 составляет 1–2 ч, из синовиальной жидкости – 3–6 ч.
Выводится диклофенак преимущественно в виде продуктов биотрансформации с мочой (60%), в первоначальном виде с мочой – менее 1% , до 40% экскретируется в виде продуктов метаболизма с желчью.
Показания к применению
Диклофенак показан к применению с целью терапии следующих патологий:
- заболевания суставов (ревматоидный/остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра),
- воспаления хронического течения, а также дегенерация опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии),
- различные травматические повреждения мышц и костных тканей (растяжения, ушибы),
- болевой синдром костной, мышечной и неврологической локализации, обусловленный предшествующими травмами и хирургическими операциями,
- мигрень,
- гинекологические боли (при менструации, воспалении придатков матки),
- боли при воспалении прямой кишки,
- болевой синдром при почечной и печеночной коликах,
- как обезболивающее средство в ЛОР-практике.
Также диклофенак в форме глазных капель применяется в офтальмологии:
- при миозе во время хирургического лечения катаракты,
- с целью профилактики цистоидного макулярного отека (который может возникнуть при удалении и имплантации хрусталика),
- при воспалении глаз, обусловленном травматическими повреждениями (в том числе и других воспалительных процессах глаз неинфекционной этиологии).
Способ применения
Диклофенак принимают перорально, ректально, внутримышечно, а также в виде глазных капель.
Взрослым рекомендуется принимать перорально в дозе 25–50 мг 2–3 раза/сут. Указанная доза и частота применения могут изменяться индивидуально, в соответствии с рекомендациями лечащего врача. ВСД при пероральном применении взрослыми пациентами составляет 150 мг/сут.
При ректальном использовании кратность приема составляет 1 раз в сутки.
При острой форме указанных выше заболеваний рекомендуется назначение диклофенака в/м в дозе 75 мг/сут.
Педиатрическим пациентам (старше 6 лет) средство назначается по 2 мг/кг в сутки.
При наружном применении количество средства зависит от площади нанесения и составляет 2–4 г мягкой лекарственной формы, которую следует наносить 3–4 раза в сутки на участки поражения.
При терапии офтальмологических патологий режим дозирования и применения устанавливается индивидуально врачом офтальмологом.
Побочные действия
|
Органы и системы организма |
Неблагоприятное воздействие, вызванное приемом диклофенака |
|---|---|
|
ЦНС |
|
|
Система кроветворения |
|
|
ЖКТ |
|
|
Мочевыделительная система |
|
|
Аллергические реакции |
|
|
Дерматология |
|
|
Местные реакции |
|
|
Прочие |
Если данное средство применяется продолжительно или наружно наносится на большую площадь кожи, то могут проявиться системные неблагоприятные воздействия на организм пациента, перечисленные выше, по причине высокой степени резорбции диклофенака |
Противопоказания
Применять диклофенак не следует при наличии у пациента:
- эрозий и/или язв слизистого эндотелия ЖКТ в острой форме,
- "аспириновой триады",
- дисфункции кроветворной системы,
- гиперчувствительности к диклофенаку или другим представителям группы НПВС,
- детям до 6 лет.
Особенности применения
Беременность и лактация
Использование диклофенака пациентами данной группы возможно только с разрешения лечащего врача после изучения соотношения польза для матери/риск для плода (младенца).
Наличие у пациента нефропатолоий
При наличии данных нарушений здоровья требуется особая осторожность при назначении диклофенака.
Гепатопатологии
Требуется с осторожностью назначать диклофенак при заболеваниях печени.
Педиатрия
Не используется в терапии детей до 6 лет.
Геронтология
Требуется осторожность и систематический мониторинг состояния организма при назначении диклофенака пациентам данной группы.
Особые указания
Осторожность при назначении диклофенака требуется при наличии у пациента следующих нарушений здоровья:
- гепато-, нефро- и различные патологии ЖКТ,
- диспепсия,
- бронхиальная астма,
- повышение уровня АД,
- недостаточность сердечной деятельности (которая прогрессирует после перенесенных операций и особо выражена у пациентов геронтологической группы),
- аллергия на НПВС и сульфиты (использование диклофенака разрешено только в случае крайней необходимости и требует систематического мониторинга работы печени и почек, а также клинического анализа крови).
Ректальное применение диклофенака не рекомендуется пациентам с различными заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе.
Наружное использование возможно только на здоровых участках эпидермиса.
Следует не допускать попадания диклофенака на слизистые поверхности и в глаза (за исключением глазных капель).
При терапии диклофенаком в офтальмологии следует применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
При системном применении диклофенака рекомендуется воздержаться от употребления алкосодержащих напитков.
Не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другой потенциально опасной деятельностью, принимая диклофенак, так как данное средство вызывает угнетение психомоторики. По причине возможности появления местных реакции при офтальмологическом использовании диклофенака также не рекомендуется управлять автотранспортом и исключить из рода занятий деятельность, характеризующуюся повышенной опасностью.
Взаимодействие с другими действующими веществами
|
Другие ЛС |
Итог одновременного применения с диклофенаком |
|---|---|
|
антигипертензивные ЛС |
снижение фармакологической активности указанных ЛС |
|
антибиотики хинолонового ряда |
маловероятно, но возможно возникновение судорог |
|
ГКС |
увеличение риска неблагоприятного воздействия на ЖКТ |
|
диуретики |
снижение диуретического эффекта, увеличение концентрации калия в крови при приеме калийсберегающих диуретиков |
|
НПВС |
аддитивная токсичность |
|
гипогликемические ЛС |
развитие гипо-/гипергликемии |
|
ацетилсалициловая кислота |
снижение плазменной концентрации диклофенака |
|
варфарин |
известны случаи появления кровотечений |
|
дигоксин препараты лития фенитоин |
повышение плазменной концентрации указанных веществ |
|
колестирамин колестипол |
снижение абсорбции диклофенака из ЖКТ |
|
метотрексат |
увеличение плазменной концентрации и токсического действия метотрексата |
|
морфин |
вероятность повышения токсичности морфина |
|
пентазоцин |
возникновение судорог |
|
рифампицин |
снижение концентрации диклофенака в плазме крови |
|
цефтриаксон |
увеличение интенсивности выведения данного ЛС с желчью |
|
циклоспорин |
увеличение нефротоксичности циклоспорина |
Передозировка
При чрезмерном применении диклофенака могут наблюдаться:
- головокружение,
- головная боль,
- интенсивное дыхание, которое превышает потребности организма в кислороде,
- расстройства сознания;
у детей могут наблюдаться:
- мышечные судороги,
- дисфункция ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения),
- гепато-/нефропатологии.
При передозировке рекомендуются следующие мероприятия:
- промывание желудка,
- прием адсорбентов,
- симптоматическая терапия, которая включает:
- снижение АД,
- нефропротекторную терапию,
- применение противосудорожных средств,
- нормализацию работы ЖКТ,
- нормализацию дыхательной функции.
Следует учесть малоэффективность форсированного диуреза и гемодиализа.
Условия хранения
Хранить в темном, сухом, прохладном месте (при температуре не выше 30оС) вдали от детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Мигрень (G43)
Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (K80)
Серопозитивный ревматоидный артрит (M05)
Подагра (M10)
Полиартроз (M15)
Боль в суставе (M25.5)
Остеохондроз позвоночника (M42)
Анкилозирующий спондилит (M45)
Дорсалгия (M54)
Миалгия (M79.1)
Невралгия и неврит неуточненные (M79.2)
Почечная колика неуточненная (N23)
Первичная дисменорея (N94.4)
Боль в горле и груди (R07)
Острая боль (R52.0)
Другая постоянная боль (R52.2)
Травма глаза и глазницы (S05)
Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела (T14.3)
Инфекция и воспалительная реакция, обусловленные другими внутренними протезными устройствами, имплантантами и трансплантантами (T85.7)
АТХ:
M01AB05, M02AA15, S01BC03