Бетагистин

Латинское название: 

Betahistinum

Химическое название

N-Метил-2-пиридинэтанамин (в виде дигидрохлорида)

Химическая формула: 

C8H12N2

Характеристика

Кристаллический порошок белого цвета, гигроскопичный, хорошо растворимый в воде.

Фармакологическое действие

Бетагистин – гистаминоподобное лекарственное вещество, улучшающее микроциркуляцию. Бетагистин предупреждает распад эндогенного гистамина и способствует нормализации нейрональной трансмиссии в полисинаптических нейронных структурах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне головного мозга (моста стволовой части), угнетает активность диаминоксидазы и оказывает влияние на прекапиллярные сфинктеры, способствуя увеличению прекапиллярного кровотока.

Бетагистин влияет преимущественно на гистаминовые рецепторы, расположенные во внутреннем ухе и вестибулярных ядрах ЦНС. Прием активного вещества приводит к улучшению микроциркуляции и проницаемости капилляров внутреннего уха, а также увеличению кровотока в базилярных артериях. Бетагистин нормализует давление эндолимфы в улитке и лабиринте. При приеме регистрируется снижение частоты и выраженности головокружения и шума в ушах, а также улучшение слуха у пациентов со сниженным слухом.

Терапевтический эффект при острых вестибулярных нарушениях достигается на протяжении первых суток терапии, стойкий клинический эффект регистрируется спустя несколько месяцев терапии.

 

Фармакокинетика

Вещество быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ с достижением пиковых уровней в сыворотке на 3 час от приема. Бетагистин незначительно связывается белками сыворотки, хорошо проходит через гистогематические барьеры и проникает в органы и ткани. Большая часть бетагистина в организме превращается в 2-пиридил-уксусную кислоту. Экскретируется мочевыделительной системой, практически полностью выводится на протяжении 24 часов.

Показания к применению

Бетагистин применяют в терапии пациентов с синдромом и болезнью Меньера, которые сопровождаются основными тремя симптомами, в частности шумом в ушах, головокружением, которое сопровождается рвотой и тошнотой, а также потерей остроты слуха.

Бетагистин может применяться в качестве симптоматического средства у пациентов с вестибулярным головокружением различного генеза.

Способ применения

Бетагистин принимают перорально. Допускается прием лекарственных форм бетагистина во время или после принятия пищи. Рекомендуется запивать препарат достаточным объемом жидкости.

Дозы бетагистина и продолжительность терапии определяет специалист.

Большинству пациентов рекомендуется прием бетагистина в стартовой дозе 24–48 мг/сутки (разделенных на несколько приемов). При необходимости доза может быть скорректирована специалистом. У большинства пациентов улучшение состояния регистрируется на 2–3 неделе терапии, оптимальные результаты отмечались при приеме бетагистина на протяжении нескольких месяцев.

Клинические исследования бетагистина у пожилых пациентов ограничены, однако учитывая значительный постмаркетинговый опыт использования активного вещества в данной группе пациентов, дозу таким пациентам можно не корректировать.

Учитывая пострегистрационное применение бетагистина, необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушенной активность почек и печени не требуется.

Побочные действия

При применении бетагистина появление нежелательных явлений регистрировалось редко, однако нельзя полностью исключать вероятность появления побочных эффектов, в том числе:

  • ЖКТ: рвота, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, вздутие живота, диспепсия, изжога, обострение хронического течения язвенной болезни.
  • ЦНС: боль в области висков и затылка, сонливость.
  • ССС: увеличение ЧСС.
  • Дыхательная система: острые эпизоды бронхиальной астмы.
  • Гиперчувствительность: анафилактические реакции.
  • Кожа и подкожная клетчатка: зуд, ангионевротический отек, сыпь, крапивница.
  • Прочие: ощущение жара.

Противопоказания

Бетагистин не применяют в терапии пациентов с гиперчувствительностью.

Противопоказано назначение бетагистина пациентам с феохромоцитомой, бронхиальной астмой (в том числе в личном анамнезе), активной пептической язвой.

Бетагистин не применяют в педиатрии.

Относительными противопоказаниями к применению бетагистина являются язвенная болезнь (в анамнезе) и лактация.

Особенности применения

Бетагистин не применяют в первом триместре беременности. Второй и третий триместр беременности являются относительными противопоказаниями к использованию бетагистина.

При необходимости применения бетагистина во время лактации рекомендуется решить вопрос о завершении грудного вскармливания.

Бетагистин может приводить к обострению течения крапивницы, аллергического ринита и экзантемы. Пациентам с подобными состояниями назначение бетагистина возможно только после тщательной оценки рисков.

Рекомендуется с осторожностью рекомендовать бетагистин пациентам с артериальной гипотензией.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Отмечается снижение эффективности бетагистина при сочетанном применении с антигистаминными препаратами.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки бетагистина, которые сопровождались развитием у пациентов рвоты, боли в животе и сонливости (после приема бетагистина в дозе 640 мг). Также при передозировке бетагистина возможно появление более серьезных реакций, в том числе судорог и изменения функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (вероятность тяжелых симптомов передозировки повышается при комбинированной передозировке различных лекарственных препаратов). Кроме того, при передозировке бетагистина возможно появление симптомов, характерных для избытка гистамина, в том числе повышение частоты сокращений сердца, головокружение, гиперемия лица, бронхоспазм, артериальная гипотензия и отеки.

Специфического антидота нет. Показано проведение мероприятий, направленных на снижение сывороточных уровней бетагистина, и симптоматического лечения.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

N07C A01