Атропин
Латинское название:
Atropinum
Химическое название
8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)
Химическая формула:
C17H23N03
Характеристика
Сульфат атропина, применяемый в медицине, – белый зернистый или кристаллический порошок, не имеющий запаха, хорошо растворимый в воде и этиловом спирте, практически не растворимый в эфире и хлороформе.
Фармакологическое действие
Атропин – холинолитическое лекарственное вещество растительного происхождения. Атропин ингибирует М-холинорецепторы, приводит к развитию мидриаза, паралича аккомодации и повышения внутриглазного давления, а также ксеростомии и тахикардии. Отмечается угнетение секреторной активности желудочных, потовых и бронхиальных желез при приеме атропина, а также расслабление гладкой мускулатуры ЖКТ, бронхов и мочевыделительной системы.
В больших дозах атропин возбуждает ЦНС.
Фармакокинетика
При введении парентерально (в вену) наибольший эффект атропина развивается за 2–4 минуты от инъекции, при приеме перорально максимальный эффект достигается за 30 минут. Порядка 18% атропина в сыворотке связывается белками. Вещество хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Экскретируется атропин преимущественно почками (до 50% принятой дозы выводится в неизменном виде).
Показания к применению
Атропин используется в терапии пациентов с язвенными поражениями двенадцатиперстной кишки и желудка, холелитиазом, пилороспазмом, острой формой панкреатита, холециститом, гиперсаливацией (в том числе развившейся на фоне отравления тяжелыми металлами, при паркинсонизме или стоматологических вмешательствах), желчной или кишечной коликой, синдромом раздраженного кишечника, почечной коликой.
Атропин может применяться при симптоматической брадикардии (в том числе при синоатриальной блокаде, синусовой блокаде, электрической активности желудочков без пульса, проксимальной атриовентрикулярной блокаде и асистолии), а также с целью предоперационной премедикации.
В качестве антидота атропин может применяться при интоксикации антихолинэстеразными и М-холиномиметическими препаратами, включая фосфорорганические соединения.
Атропин может применяться при проведении диагностических процедур, в том числе при необходимости снижения тонуса кишечника и желудка при проведении рентгенологических исследований.
Атропин может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, бронхоспазмом, бронхитом с гиперпродукцией слизи, а также ларингоспазмом (в том числе для профилактики).
Местно атропин применяют в офтальмологической практике с целью расширения зрачка и достижения состояния паралича аккомодации при проведении исследований глазного дна и установления истинной рефракции, а также с целью создания функционального покоя глаза у пациентов с травмами и воспалительными заболеваниями глаз.
Способ применения
Атропин применяют парентерально, перорально и местно в офтальмологической практике.
Применение атропина в офтальмологии
Местно в офтальмологии атропин применяют в форме 1% глазных капель или капель меньшей концентрации у детей.
Обычно рекомендуется инстилляция 1–2 капель в больной глаз не чаще 3 раз в сутки с интервалами не менее 6 часов. Схему применения и дозы атропина рассчитывают в зависимости от показаний.
В отдельных случаях назначают введение 0,1% раствора атропина парабульбарно (в объеме 0,3–0,5 мл) или субконъюнктивально (в объеме 0,2–0,5 мл).
Допускается применение 0,5% раствора атропина методом электрофореза (сквозь веки или глазную ванночку с анода).
Парентеральное использование атропина
Атропин вводят в мышцу или вену. Дозы действующего вещества следует рассчитывать индивидуально.
Для снижения выраженности брадикардии рекомендуется назначение 0,5–1 мг атропина внутривенно, при необходимости спустя 5 минут инъекцию повторяют.
Детям при брадикардии рекомендуется введение разовой дозы 10 мкг/кг.
Для премедикации вводят атропин внутримышечно в дозе 400–600 мкг за 40–60 минут до начала анестезии. Доза для детей составляет 10 мкг/кг за 45–60 минут до анестезии.
Пероральное использование атропина
Внутрь атропин назначают в дозах 300 мкг каждые 4–6 часов. Атропин следует принимать строго по назначению специалиста, дозы могут варьироваться в зависимости от показаний, переносимости и индивидуальной чувствительности пациента.
Побочные действия
При системном использовании атропина у пациентов возможно появление следующих нежелательных явлений:
- ЦНС и органы чувств: головокружение, галлюцинации, головная боль, спутанность сознания, нарушения сна, эйфория, паралич аккомодации, мидриаз, нарушения тактильного восприятия.
- ССС: усиление выраженности ишемии миокарда (ассоциированное с чрезмерной тахикардией), синусовая тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
- ЖКТ: запор, ксеростомия.
- Прочие: атония кишечника и мочевого пузыря, фотофобия, лихорадка, задержка мочеиспускания.
При местном использовании атропина у пациентов возможно появление увеличения внутриглазного давления, переходящего ощущения покалывания. Кроме того, при продолжительном местном применении атропина у некоторых пациентов регистрировалось появление конъюнктивита, гиперемии кожи век, отека конъюнктивы, паралича аккомодации и мидриаза.
У отдельных пациентов при введении разовой дозы менее 0,5 мг регистрировалось развитие парадоксальной реакции, ассоциированной с активацией парасимпатического отдела – в частности, брадикардии или замедления атриовентрикулярной проводимости.
Противопоказания
Атропин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью.
Офтальмологические местные препараты атропина не применяют в лечении пациентов с глаукомой (включая закрытоугольную и открытоугольную глаукому, а также подозрение на таковую) и кератоконусом.
Офтальмологические препараты атропина не используют у детей до 7 лет.
Особенности применения
Необходима осторожность при назначении атропина пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, для которых может быть нежелательно увеличение частоты сокращений сердца, в том числе пациентам с тахикардией, мерцательной аритмией, ишемической болезнью сердца, хронической формой недостаточности сердца, артериальной гипертензией, митральным стенозом.
Атропин необходимо с осторожностью вводить пациентам с активным кровотечением.
Риск тахикардии при введении атропина выше у пациентов с тиреотоксикозом (необходима осторожность при назначении активного вещества пациентам данной категории).
Атропин угнетает активность потовых желез, что может приводить к дальнейшему ухудшению состояния у пациентов с гипертермией.
Осторожность необходима при назначении атропина пациентам с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, которое сопровождается рефлюкс-эзофагитом, а также при рефлюкс-эзофагите различной этиологии (у таких пациентов снижение моторики пищевода и желудка, а также расслабление нижнего пищеводного сфинктера может приводить к замедлению опорожнения желудка и усилению выраженности гастроэзофагеального рефлюкса).
Атропин необходимо с осторожностью использовать при непроходимости кишечника, в том числе при ахалазии пищевода и стенозе привратника, а также при атонии кишечника, в том числе у пожилых или ослабленных больных (у таких пациентов снижение моторики ЖКТ приводит к усугублению непроходимости).
Атропин с осторожностью рекомендуют пациентам с повышением внутриглазного давления, в том числе при закрытоугольной и открытоугольной глаукоме.
При неспецифическом язвенном колите атропин может угнетать перистальтику кишечника, что приводит к повышению вероятности паралитической непроходимости, обострения состояния и развития тяжелых осложнений (например, мегаколона). Назначать атропин при неспецифическом язвенном колите следует осторожно.
Пациентам, страдающим сухостью во рту, следует осторожно рекомендовать атропин (в связи с риском усугубления ксеростомии).
У больных со сниженной активностью мочевыделительной и гепатобилиарной системы следует осторожно рекомендовать атропин (в связи с изменениями кинетического профиля активного вещества и риска интоксикации и усиления нежелательных эффектов).
Атропин необходимо осторожно рекомендовать пациентам с хроническими формами заболеваний легких (особенно у ослабленных больных или детей младшего возраста) – в связи с риском образования пробок в бронхах вследствие снижения секреторной активности бронхов.
Пациентам с миастенией назначать атропин следует только при наличии жизненных показаний (у таких пациентов возможно ухудшение состояния вследствие снижения активности ацетилхолина).
Пациентам с гипертрофией предстательной железы без сочетанной обструкции мочевыводящих путей, задержкой мочи или предрасположенностью к таковой атропин назначают осторожно.
Отмечается усиление реакции на антихолинергические лекарственные препараты у пациентов с болезнью Дауна, детским церебральным параличом и повреждениями мозга у детей. Пациентам данных категорий следует осторожно рекомендовать атропин.
Офтальмологические препараты атропина также следует осторожно рекомендовать пациентам старше 40 лет, у которых не исключена глаукома (в связи с высоким риском недиагностированной глаукомы).
Отмечается низкая эффективность атропина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой дистального типа (применение активного вещества у пациентов с подобными состояниями не рекомендуется).
При использовании офтальмологических капель атропина следует во время инстилляции прижимать нижнюю слезную точку с целью предупреждения попадания активного вещества в носоглотку. При субконъюнктивальном и парабульбарном использовании атропина рекомендуется назначение валидола с целью предупреждения появления тахикардии.
Отмечается большая устойчивость к дилатации радужки насыщенного цвета, пациентам с интенсивно пигментированной радужкой может требоваться большая доза атропина, что требует осторожности в связи с риском передозировки.
Расширение зрачка может приводить к острому приступу глаукомы у пациентов пожилого возраста и пациентов с предрасположенностью к глаукоме.
Следует учитывать, что управление автомобилем не рекомендовано на протяжении минимум 2 часов от инсталляции капель атропина.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Атропин при сочетанном приеме снижает эффективность М-холиномиметических и антихолинэстеразных препаратов.
Препараты с антихолинергической активностью при одновременном использовании усиливают эффекты атропина.
Кишечная абсорбция атропина снижается при одновременном приеме с антацидами, которые содержат кальций и алюминий.
Дифенгидрамин и прометазин при сочетанном приеме потенцируют эффекты атропина.
Отмечается увеличение вероятности появления нежелательных симптомов при сочетанной терапии трициклическими антидепрессантами, хинидином, фенотиазинами, антигистаминными препаратами, амантадином с атропином.
Риск повышения внутриглазного давления увеличивается при сочетанном использовании атропина с нитратами.
Отмечается изменение абсорбции мексилетина и леводопы при сочетанном использовании с атропином.
Передозировка
Данных о передозировке атропина нет.
Условия хранения
В сухом месте, при комнатной температуре.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Кератит (H16)
Острый и подострый иридоциклит (H20.0)
Хронический иридоциклит (H20.1)
Хориоретинальное воспаление (H30)
Окклюзия сосудов сетчатки (H34)
Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса] (I44)
Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит (J05)
Хронический бронхит неуточненный (J42)
Язва желудка (K25)
Язва двенадцатиперстной кишки (K26)
Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках (K31.3)
Синдром раздраженного кишечника (K58)
Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (K80)
Острый панкреатит (K85)
Почечная колика неуточненная (N23)
Другие и неуточненные боли в области живота (R10.4)
Травма глаза и глазницы (S05)
Отравление препаратами, действующими преимущественно на вегетативную нервную систему (T44)
Обследование глаз и зрения (Z01.0)
Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние (Z03)
Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)
Вторичный паркинсонизм (G21)
Иридоциклит (H20)
Иридоциклит неуточненный (H20.9)
Хориоретинальное воспаление неуточненное (H30.9)
Центральная ретинальная артериальная окклюзия (H34.1)
Диагностика/средства диагностики болезней глаза (H599*)
Другая уточненная блокада сердца (I45.5)
Остановка сердца (I46)
Спазм гортани (J38.5)
Бронхит, не уточненный как острый или хронический (J40)
Астма (J45)
Бронхоспазм (J98.8.0*)
Гиперсаливация (K11.7.0)
Дискинезия кишечника (K59.8.1)
Камни желчного протока без холангита или холецистита (K80.5)
Холецистит (K81)
Дискинезия желчного пузыря и желчных путей (K82.8.0*)
Диагностика заболеваний ЖКТ (K94*)
Брадикардия неуточненная (R00.1)
Мокрота (R09.3)
Травма неуточненной части глаза и орбиты (S05.9)
Ингибиторами холинэстеразы (T44.0)
Другими парасимпатомиметическими [холинергическими] средствами (T44.1)
Металла неуточненного (T56.9)
Фосфора и его соединений (T57.1)
Стоматологическое обследование (Z01.2)
Анестезиология и премедикация (Z100.0*)
АТХ:
A03B A01