Аторвастатин
Латинское название:
Atorvastatinum
Химическое название
[R(R*R*)]-2-(4-Фторфенил)-β,δ-дигидрокси-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-пиррол-1-гептановая кислота (в фармацевтической промышленности используется преимущественно в виде кальциевой соли)
Химическая формула:
C33H35FN2O5
Характеристика
Белые кристаллы, нерастворимые в водных растворах, значения pH которых составляет 4 и ниже; малорастворим в дистиллированной воде, фосфатном буфере с pH 7,4 и ацетонитриле, этаноле; легко растворим в метаноле.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое.
Фармакодинамика
Вещество обладает способностью избирательно ингибировать ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3-гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые подвергаются катаболическим реакциям при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Согласно указанному выше механизму фармакологического действия, аторвастатин понижает уровень холестерина, который повысился вследствие неправильного образа жизни, наследственности или после приема некоторых ЛС, как одного из побочных эффектов.
Фармакокинетика
Абсорбционные свойства имеют высокое значение. Вещество достигает наивысшей концентрации спустя 1–2 ч после приема. Метаболические реакции проходят в слизистом эндотелии ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Т1/2 составляет около 14 ч. Экскретируется с калом с преобладанием метаболитов.
Показания к применению
Аторвастатин с эффективностью используется в медицине при:
- первичной гиперхолестеринемии;
- комбинированной гиперлипидемии;
- дисбеталипопротеинемии;
- семейной гипертриглицеридемии эндогенного характера;
- гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии;
- наличии ряда патологий со стороны сердца и сосудов.
Способ применения
Данное вещество предназначено исключительно для приема внутрь в рамках подобранной терапии, направленной на понижение уровня холестерина и сопутствующих болезней на фоне его повышения.
Применяется ежедневно, не зависимо от приема пищи, однако предпочтение отдается приемам средства до еды.
Важным условием эффективности лечения является определение уровня гиперхолестеринемии перед началом лечения, а также спустя 2–4 нед. терапии и/или после проведения коррекции дозы вещества. Для получения положительных результатов лечения, которые появляются достаточно быстро, необходимо придерживаться питания с низким содержанием холестерина (гипохолестеринемическая диета).
Получение консультации врача и проведение комплексного обследования состояния печени является обязательным условием перед применением данного вещества.
При назначении аторвастатина пациент должен соблюдать осторожность и тщательно следовать всем рекомендациям врача относительно назначенной схемы дозирования и применения.
Для аторвастатина установлена максимально допустимая суточная доза, которая для взрослых составляет 80 мг, для подростков – 20 мг и назначается в соответствии со следующей таблицей:
|
Перечень заболеваний |
Доза аторвастатина, мг |
Способ применения |
|
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная гиперлипидемия |
10–20 (в начале лечения) |
1 р./сутки |
|
40–80 (в период поддерживающей терапии) |
1 р./сутки |
|
|
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия |
10–80 |
1 р./сутки
|
|
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрии (дети возрастом 10–17 лет) |
10 (в начале лечения)
|
1 р./сутки |
|
20 |
1 р./сутки через 1 мес. лечения |
В ходе лечения врач может проводить коррекцию применяемой дозы, опираясь на динамику заболевания, общее самочувствие пациента, состояние печени и показатели анализов.
Побочные действия
Переносимость средства достаточно хорошая, нежелательные реакции развиваются в основном из-за некорректной дозы применяемого вещества или индивидуальных особенностей организма пациента.
Даже малейшие признаки проявления симптомов побочных реакций являются поводом для коррекции доз вещества или его полной отмены, что решает врач.
К наиболее часто встречающимся побочным действиям терапии аторвастином относятся следующие патологические проявления:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
ССС и гемостаз |
Боль в груди Аритмия Гипертензия Стенокардия Снижение количества тромбоцитов в крови |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Покраснение Зуд Экзема Себорея Сыпь Отечность |
|
НС и органы чувств |
Головная боль Астения Снижение трудоспособности Сонливость Вялость Депрессивное состояние Парестезии Ухудшение зрения Шум в ушах Сухость конъюнктивы Вкусовые расстройства |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Нарушение дефекации Расстройство пищеварения Гастрит Энтерит Колит Панкреатит Гепатит Сбои в работе печени |
|
Мочеполовая система |
Дизурия Нефрит Вагинальное/маточное кровотечение Половая слабость Импотенция |
|
Респираторная система |
Синусит Фарингит Бронхит Ринит Диспноэ |
|
Прочие |
Гипертермия Чувствительность к UV-лучам Повышение АЛТ или АСТ |
Противопоказания
С целью предотвращения серьезных и/или необратимых нарушений здоровья использование аторвастатина недопустимо при наличии следующих патологических состояний:
- гиперчувствительность;
- повышение АЛТ или АСТ;
- цирроз печени.
Особенности применения
Вещество ограничено назначается при нарушениях функции печени и, как правило, в меньших терапевтических дозах. Необходимо держать под контролем состоянием печени, периодически проводить гематологические исследования.
Осторожно назначается пациентам с эндокринными и метаболическими нарушениями, артериальной гипотензией, сепсисом, травмами.
Гиполипидемическая терапия не противопоказана лицам от 65 лет.
Противопоказан прием алкоголя при терапии.
Лечение веществом в дозах, не превышающих терапевтические, не приводит к нарушению способности концентрировать свое внимание водителям и лицам, деятельность которых требует особой внимательности.
Применение в период беременности и лактации
Противопоказано в период вынашивания ребенка и лактации, поскольку может негативным образом сказываться на здоровье плода/младенца.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Нежелательным является сочетание аторвастатина с циклоспорином, фибратами, эритромицином, никотиновой кислотой, колхицином, поскольку увеличивается риск развития миопатии.
Ингибиторы изофермента CYP3A4, лопинавир/ритонавир, ритонавир/саквинавир, дигоксин способны увеличивать концентрацию аторвастатина в плазме.
Рифампин, колестипол незначительно понижают концентрацию аторвастатина в крови.
Передозировка
Нельзя превышать терапевтическую дозу вещества даже в случае отсутствия симптомов облегчения заболевания, иначе наблюдается противоположный эффект и симптомы отравления.
Реакции на передозировку аторвастатином индивидуальны для каждого пациента; проявляются при приеме вещества в количестве, превышающем суточную дозу, наиболее распространенными являются следующие:
- рвота;
- диарея;
- общее недомогание;
- сонливость;
- аллергические реакции;
- нарушение сердечной деятельности.
Необходимо доставить потерпевшего в медицинское учреждение за квалифицированной помощью. Лечение – симптоматическое. В зависимости от проявления симптомов передозировки применяется поддерживающая терапия. Специфический антидот, который смог бы нейтрализовать пагубное влияние аторвастатина на организм потерпевшего, отсутствует.
Условия хранения
Температурный режим хранения – от 15 до 25˚С. Исключить возможность контакта детей с веществом. Беречь от повышенной влажности. Следить за сроком действия. Категорически запрещается использовать средство по истечению даты, указанной на упаковке.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Чистая гиперхолистеринемия (E78.0)
Чистая гиперглицеридемия (E78.1)
Смешанная гиперлипидемия (E78.2)
Гиперлипидемия неуточненная (E78.5)
Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения (I99)
АТХ:
С10АА05