Амлодипин
Латинское название:
Amlodipine
Химическое название
2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)
Химическая формула:
C20H25ClN2O5
Характеристика
Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле. Молекулярная масса 567,1.
Фармакологическое действие
Антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее.
Фармакодинамика
Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку, оказывает расслабляющее действие преимущественно на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол при стенокардии, в результате чего уменьшается нагрузка на сердце, увеличивается поступление кислорода в миокард, предотвращается спазм коронарных артерий.
Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС.
Способствует уменьшению количества пациентов с приступами стенокардии и прогрессированием ХСН.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. Характеризуется высокой биодоступностью – около 64–80%. Максимальная концентрация вещества в сыворотке устанавливается через 6–12 ч. Медленно, но активно метаболизируется в печени, образующиеся продукты не обладают выраженной фармакологической активностью.
Основная часть вещества выводится из организма с мочой преимущественно в виде метаболитов, и лишь незначительное количество – с желчью.
Показания к применению
Показаниями являются:
- артериальная гипертензия;
- стабильная или вазоспастическая стенокардия;
- острый инфаркт миокарда.
В лечении данных заболеваний амлодипин применяется как самостоятельное средство, так и в комплексе с другими ЛС с целью усиления терапевтического эффекта.
Способ применения
Вещество применяется перорально. Дозу амлодипина, количество его приемов и курс лечения назначает врач индивидуально, исходя из характера и тяжести заболевания, возраста и массы тела пациента и наличия сопутствующих хронических заболеваний. Минимальная суточная доза вещества – 2,5 мг, максимальная – 10 мг. Желаемый терапевтический эффект наступает через 2–4 ч после приема вещества и продолжается до 24 ч.
Следует строго придерживаться назначенной врачом дозировки вещества во избежание проявления нежелательных реакций организма и ухудшения состояния здоровья.
Побочные действия
Как правило, вещество переносится достаточно хорошо, но в редких случаях при терапии амлодипином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|---|---|
|
ССС и гемостаз |
Аритмия Инфаркт миокарда Обморок Сильное сердцебиение Понижение АД Лейкопения Тромбоцитопения |
|
ЦНС |
Головная боль Головокружение Депрессивные состояния Бессонница Слабость Сонливость |
|
ЖКТ и пищеварение |
Тошнота Рвота Диспепсия Гастрит Панкреатит Гепатит |
|
Дыхательная система |
Одышка Апноэ Диспноэ Кашель |
|
Мочеполовая система |
Никтурия Дизурия Полиурия Снижение либидо |
|
Иммунная система |
Аллергические реакции (зуд и покраснение кожи, сыпь, отек Квинке) |
|
Опорно-двигательный аппарат |
Судороги Миалгия Артроз |
|
Прочие |
Дерматит Гипергликемия Озноб |
Противопоказания
Противопоказаниями являются:
- гиперчувствительность;
- артериальная гипотензия тяжелой степени;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- шок;
- состояние после инфаркта миокарда.
Особенности применения
Амлодипин принимается только в крайних случаях и только по назначению врача пациентами с хроническими заболеваниями печени.
Лицами с заболеваниями почек вещество принимается, как правило, без коррекции доз.
Прием амлодипина не запрещен при сахарном диабете.
Не рекомендуется использование вещества для обезболивания при пониженном АД.
Применение вещества лицами с прогрессированием сердечно-сосудистой недостаточности и другими заболеваниями сердца должно строго контролироваться врачом. Это же касается и людей преклонного возраста.
Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, амлодипин назначается только по истечении 8 дней.
Вещество не применяется в педиатрии. Препарат предназначен к использованию с 18 лет.
Окончание лечения амлодипином не должно сопровождаться резким прекращением приема вещества. Необходимо постепенно уменьшать терапевтическую дозу вещества с последующим окончанием лечения.
Амлодипин может влиять на скорость реакции водителей транспортных средств и управляющих точными механизмами из-за своего свойства угнетать ЦНС, поэтому на время терапии веществом необходимо отказаться от данного вида деятельности.
Отпускается по рецепту врача.
Применение в период беременности и лактации
Безопасность терапии амлодипином беременными и кормящими женщинами не подтверждена надлежащими исследованиями. Известно, что вещество проходит через плацентарный барьер. В грудном молоке не выявлено.
Целесообразность применения амлодипина беременными и кормящими женщинами решается врачом индивидуально с учетом возможных рисков для плода/ребенка.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Амлодипин совместим со следующими лекарственными средствами:
- тиазидные диуретики;
- обезболивающие средства;
- антибиотики;
- гипогликемические средства;
- симвастатин;
- нейролептики;
- циметидин.
При терапии амлодипином с осторожностью и только под врачебным контролем принимают препараты кальция, циклоспорин, кларитромицин, такролимус.
Более подробно возможные последствия применения амлодипина с другими ЛС указаны в таблице:
|
Другие ЛС (и продукты питания) |
Возможные последствия одновременного приема |
|---|---|
|
ЛС, содержащие Са2+ Симпатомиметики Эстрогены НПВС |
Может снижаться степень терапевтического эффекта от применения амлодипина |
|
Диуретические ЛС β-адреноблокаторы Ингибиторы АПФ Нейролептики Нитраты Амиодарон |
Возможно усиление интенсивности терапевтических свойств амлодипина |
|
ЛП, которые подавляют активность печеночных ферментов |
Данные средства способны повысить токсичность амлодипина и усилить степень выраженности побочных эффектов |
|
ЛП, содержащие литий |
Одновременный прием амлодипина способен повысить токсичность данных ЛС и усилить степень выраженности побочных эффектов |
|
Дилтиазем |
Значительно повышается степень поступления амлодипина в системный кровоток (особенно у геронтологических пациентов) |
|
Кетоконазол Итраконазол |
Значительно повышается степень поступления амлодипина в системный кровоток |
|
Кларитромицин |
Наблюдается высокая вероятность развития гипотензии |
|
Такролимус |
Амлодипин в значительной степени повышает плазменную концентрацию указанного ЛС |
|
Противовирусные ЛП |
Значительно повышается степень поступления амлодипина в системный кровоток |
|
Сок грейпфрута |
Одновременное применение сока и данного вещества может привести к повышению биодоступности последнего, что, в свою, очередь увеличивает степень фармакологической активности |
Передозировка
Случаи передозировки амлодипином крайне редки и достаточно не изучены. Известно, что при избыточном употреблении данного вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможны следующие негативные последствия:
- сильное снижение АД;
- рефлекторная тахикардия;
- периферическая вазодилатация;
- сильные аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок);
- летальный исход.
При подозрении на передозировку в случае ухудшения общего состояния необходимо прекратить прием вещества и обратиться за врачебной помощью.
Лечение – симптоматическое. Применяется промывание желудка с использованием адсорбентов, а также вводятся сосудосуживающие средства и глюконат кальция; принимаются профилактические меры по поддержанию АД в рамках нормы. В тяжелых случаях проводятся реанимационные мероприятия. Проведение гемодиализа не приносит желаемого эффекта.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 25 градусов Цельсия. Беречь от влажности, влияния низких температур и прямых солнечных лучей. Не держать возле агрессивных сред. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Стенокардия [грудная жаба] (I20)
Нестабильная стенокардия (I20.0)
Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (I20.1)
Вторичная гипертензия (I15)
АТХ:
С08СА01