Аминокапроновая кислота
Латинское название:
Acidum aminocaproicum
Химическое название
6-аминогексановая кислота
Химическая формула:
C6H13NO2
Характеристика
Порошок, кристаллы которого бесцветные либо имеют белый цвет. Характерный запах и вкус отсутствует.
Легко образует водные растворы. Способность образовывать растворы с метанолом – очень мала, с этанолом и хлороформом – практически отсутствует.
Фармакологическое действие
Гемостатическое.
Фармакодинамика
Вещество угнетает активаторы профибринолизина, что приводит, в свою очередь, к торможению его превращения в фибринолизин. Имеет свойство оказывать подавляющее влияние на фибринолизин. Также ингибирует активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, снижает капилляропроницаемость. Способствует активизации тромбообразования. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергическим действием, нормализует антитоксическую функцию печени.
Фармакокинетика
Всасывание в ЖКТ – хорошее. Наибольшие концентрации вещества в плазме устанавливаются через 1–2 ч после перорального приема. Связывание с белками крови – минимальное. Метаболизируется печенью. Экскретируется почками с мочой преимущественно в первоначальном виде. Примерно половина общего количества принятого вещества выводится на протяжении 4 ч.
Показания к применению
Аминокапроновая кислота оказывает положительное влияние при следующих патологиях:
- кровотечения при проведении операций на органах, богатых активаторами фибринолиза;
- заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
- преждевременная отслойка плаценты, осложненный аборт.
Способ применения
Применяется внутрь, местно, в/в.
Доза вещества, в количестве, соответствующем суточной норме, равномерно распределяется на 3–6 (для взрослых) и 3–5 (для детей) приемов. Пища не оказывают существенного влияния на скорость всасывания средства и скорость наступления терапевтического действия.
Суточная доза вещества для взрослых составляет 5–24 г.
Детям до 1 года средство назначается из расчета 0,05 г/кг массы тела. Нельзя превышать дозу в 1 г на протяжении суток. Суточные дозы для детей следующие: от 1 года – 3 г, 2–6 лет – 3–6 г, 7–10 лет – 6–9 г, для подростков – не более 10–15 г/сутки.
Каждое патологическое состояние требует индивидуального подхода к лечению, для каждого пациента дозы вещества назначаются согласно следующей таблице:
|
Заболевание |
Доза вещества |
|
Острые кровотечения |
Взрослые: 5 г в начале лечения, а затем по 1 г/час, но не более 8 г |
|
Дети: до 1 года – 6 г/сутки 2–4 года – 6–9 г/сутки 5–8 лет – 9–12 г/сутки 9–10 лет – 18 г/сутки |
|
|
Субарахноидальное кровоизлияние |
6–9 г/сутки для взрослых |
|
Травматическая гифема |
0,1 г/кг массы тела каждые 4 ч на протяжении 5 дней Не превышать дозу в 24 г/сутки |
|
Метроррагии |
3 г каждые 6 ч |
|
Кровотечения в стоматологии |
2–3 г 3–5 р./сутки курсом в 3 – 14 д. Не применять более 24 г/сутки |
Аминокапроновая кислота проявила свою эффективность в лечении гриппа и ОРВИ. Особенностью терапии для данных патологий является приготовление 5% водного раствора аминокапроновой кислоты. Для этого необходимо 1 г вещества растворить в 2 ст. л. кипяченой воды с небольшим количеством сахара. Полученный раствор принимается по следующей схеме:
|
Возрастная категория пациентов |
Дозирование вещества |
|
Дети до 2 лет |
1–2 ч.л. 4 р./сутки (20–40 мл) |
|
Дети 2–6 лет |
1–2 ст.л. 4 р./сутки (40–80 мл) |
|
Дети 7–10 лет |
80–100 мл/сутки |
|
Подростки и взрослые |
100–160 мл/сутки |
|
Продолжительность лечения – 3–7 д. |
|
Параллельно с пероральным применением раствора вещества рекомендуется его местное использование, а именно: закладывание турунд в каждый носовой ход, смоченных в приготовленном растворе, каждые 3 ч; применение в виде ингаляций.
Побочные действия
Частота проявления нежелательных последствий лечения минимальна. Вещество переносится хорошо, но в редких случаях пациенты могут почувствовать некоторое недомогание, связанное с развитием следующих побочных проявлений:
|
Органы и системы |
Возможные нежелательные реакции |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Расстройство дефекации |
|
НС и органы чувств |
Головная боль Головокружение Снижение трудоспособности Шум в ушах Снижение обоняния Судорожные состояния Снижение АД Ортостатическая гипотензия |
|
Прочие |
Рабдомиолиз (выраженная миопатия, для которой характерно разрушение клеток мышечной ткани) Миоглобинурия (обнаружение в выделяемой моче пигмента миоглобина) Почечная недостаточность |
Обычно при уменьшении принимаемых доз средства побочные проявления исчезают.
Противопоказания
Несмотря на наличие множества положительных свойств и отсутствие агрессивного воздействия на организм пациента, существуют следующие противопоказания к терапии аминокапроновой кислотой:
- гиперчувствительность к веществу;
- гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии;
- нарушение мозгового кровообращения;
- ДВС-синдром.
Особенности применения
Не запрещено к применению в лечебных и профилактических целях в педиатрии, но не ранее 1 года.
Осторожно и ограничено принимается при склонности к понижению АД, клапанных пороках сердца, гематурии, кровотечении из верхних отделов мочевыводящих путей неизвестного происхождения, печеночной недостаточности, нарушении функции почек.
На протяжении терапии веществом необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена.
В период лечения необходимо придерживаться принципов здорового питания, отказавшись от приемов жирной пищи.
При обильных маточных кровотечениях рекомендуется применение вещества на протяжении всего периода менструации, начиная с первого дня.
Нет необходимости в уменьшении доз вещества для пациентов старше 65 лет.
Не оказывает негативного влияния на женскую и мужскую репродуктивную функцию.
Период терапии определяется врачом в индивидуальном порядке. В среднем он составляет 3–7 д. Средство не вызывает привыкания, а выход из лечения не требует постепенного уменьшения доз вещества, тем самым не провоцирует синдрома «отмены».
Запрещено неконтролируемое длительное применение средства в лечебных и профилактических целях.
Общее самочувствие пациентов, принимающих терапию средством, обычно не ухудшается, скорость реакции не увеличивается, однако возможно проявление незначительного головокружения, что следует учитывать при работе с транспортными средствами и высокоточными механизмами.
Применение в период беременности и лактации
На сегодняшний день информация о влиянии вещества на течение беременности и внутриутробное развитие плода отсутствует, поэтому его применение в данный период не показано. Средство не применяется с целью предупреждения обильных кровопотерь женщинами при родах. Применение в период лактации неуместно.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Рекомендуется воздержаться от самостоятельного, без предварительной консультации врача, одновременного использования аминокапроновой кислоты с другими ЛС из-за возможного непредсказуемого результата данного взаимодействия.
На сегодняшний день установлено, что терапевтический эффект аминокапроновой кислоты снижается вследствие ее комбинации с антикоагулянтами и антиагрегантами.
Доказан положительный эффект от взаимодействия данного вещества с тромбином при их применении внутрь.
Нельзя применять данное вещество с алкоголем.
Противозачаточные препараты на основе эстрогена не рекомендуется применять в период терапии аминокапроновой кислотой.
Передозировка
Неизвестны случаи отравления аминокапроновой кислотой. Предположительно, прием вещества в избыточном количестве влечет за собой возникновение следующих симптомов:
- рвота;
- тошнота;
- жидкий стул;
- эмболии.
С целью устранения симптомов передозировки, необходимо обратиться в медицинское учреждение, где применяется симптоматическое лечение, направленное на снятие симптомов интоксикации организма, предотвращения образования тромбов.
Условия хранения
Температура хранения не должна превышать 25˚С. Беречь от солнечных лучей и повышенной влажности воздуха. Категорически запрещено использовать средство по окончанию пригодности, обозначенной датой на упаковке.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Кровотечение, не классифицированное в других рубриках (R58)
Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках (T81.0)
Другие уточненные нарушения свертываемости (D68.8)
Геморрагическое состояние неуточненное (D69.9)
Длительное или массивное кровотечение, вызванное абортом, внематочной и молярной беременностью (O08.1)
Преждевременная отслойка плаценты неуточненная (O45.9)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
В02А А01