Ацетилцистеин
Латинское название:
Acetylcysteinum
Химическое название
N-Ацетил-L-цистеин (преимущественно используется в виде натриевой соли)
Химическая формула:
C5H9NO3S
Характеристика
Кристаллический порошок белого цвета (иногда с легким желтоватым оттенком). Обладает слабовыраженным специфическим запахом. Растворяется и в спирте и в воде.
Фармакологическое действие
Вещество обладает детоксицирующим, муколитическим и отхаркивающим действием.
Фармакодинамика
Муколитическое действие. Препарат оказывает муколитический эффект путем расщепления дисульфидных связей мукопротеина – вещества, ответственного за повышенную вязкость выделения слизи в легких; таким образом, легочный секрет становится менее вязким.
Ацетаминофен-антидот. Механизм, с помощью которого ацетилцистеин снижает токсичность ацетаминофена (парацетамола), заключается в следующем: ацетилцистеин при попадании в организм человека подвергается ряду биотрансформационных процессов конечным продуктом которых является глутатион, способный инактивировать токсический метаболит ацетаминофена посредством химического взаимодействия, тем самым предотвращая повреждение печени.
Ацетилцистеин в основном используется в качестве муколитического агента и для лечения отравления ацетаминофеном. Это производное цистеина с ацетильной группой, присоединенной к аминогруппе цистеина. NAC по существу является пролекарством, которое превращается в цистеин (в кишечнике ферментом аминоацилазой 1) и абсорбируется из кишечника в кровоток. Цистеин является ключевым компонентом глутатиона, и поэтому введение ацетилцистеина пополняет запасы глутатиона. Ацетилцистеин можно также использовать в качестве общего антиоксиданта, который может помочь смягчить симптомы различных заболеваний, усугубляемых повышенным образованием свободных радикалов и О2 содержащих веществ, что, в свою очередь, характерно для воспалительного процесса.
Было подтверждено экспериментально, что ацетилцистеин снижает степень поражения печени после передозировки ацетаминофеном. Это наиболее эффективно при раннем назначении, с преимуществом, наблюдаемым главным образом у пациентов, получавших лечение в течение 8–10 часов после передозировки. Ацетилцистеин, вероятно, защищает печень, поддерживая или восстанавливая уровни глутатиона, или действуя как альтернативный субстрат для конъюгации и, таким образом, детоксикации токсически активного метаболита.
Фармакокинетика
После внутреннего применения происходит быстрый и простой процесс абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность вещества уменьшается после первого прохождения через печень. Процесс связывания вещества с белками происходит на 50% через 4 часа после применения.
Метаболизм: метаболизируется в печени.
Клиренс в почках, учитывая общий клиренс, занимает до 30%.
Показания к применению
Назначается ацетилцистеин в случае:
- острой передозировке парацетамолом;
- наличия заболеваний органов дыхания, которые сопровождаются образованием мокроты;
- проведения подготовительных мероприятий перед процедурами аспирационного дренирования, бронхографии или бронхоскопии;
- устранения вязкого секрета, который образовался в области дыхательных путей по причине послеоперационных или посттравматических состояний;
- необходимости провести определенные мероприятия, направленные на устранение передозировки ацетаминофеном.
Способ применения
|
Способ введения |
Режим/дозировка |
|
Перорально |
До 2 лет – по 100 миллиграмм дважды в день |
|
От 2 до 6 лет – по 100 мг/трижды в день или по 200 мг/дважды в день |
|
|
6+ – по 200 мг/два-три раза в день |
|
|
Парентеральное применение |
Детям – суточная дозировка 150 мг Взрослым – суточная доза 300 мг |
|
Внутривенное применение |
До года – в условиях стационара по назначению врачей До 6 лет – 10 мг/на 1 кг массы тела раз в день До 14 лет – суточная дозировка 300 мг в два приема Взрослым – 600 мг в два приема |
|
Ингаляции |
Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке |
|
Местное применение |
Одна процедура – закапывание в носовой или слуховой проход по 150–300 мг |
Все назначения должен осуществлять исключительно лечащий врач, самолечение чревато тяжелыми осложнениями.
Побочные действия
|
Органы и системы организма, способ применения |
Неблагоприятный эффект |
|
Пищеварительная система |
Чувство переполненного желудка, рвота с сильной тошнотой и изжогой, диарея |
|
Аллергия |
Бронхоспазм, зуд, покраснение, крапивница и сыпь |
|
Ингаляционное применение |
Ринит и стоматит, рефлекторный кашель |
|
Внутримышечное введение |
Легкое жжение (проходит быстро) – вещество необходимо вводить глубоко в мышцу |
|
Редко |
Необъяснимые шумы в ушах, кровотечения носовые |
Противопоказания
Вещество не назначают при наличии:
- язвенной болезни обостренного или хронического типа;
- аллергической реакции на ацетилцистеин;
- беременности или периода лактации;
- легочных и бронхиальных кровотечений.
Также терапия с применением ацетилцистеина противопоказана в детском возрасте до 14 лет (в зависимости от лекарственной формы (ЛФ) – допустимо применение детских ЛФ ацетилцистеина).
Назначения относительно способа применения, дозировки и продолжительности курса терапии должен осуществлять только лечащий врач.
Особенности применения
|
Состояние пациента |
Особенность применения |
|
Беременность и лактация |
Применение рассматриваемого действующего вещества противопоказано. Неизвестно, появляется ли препарат в грудном молоке – следовательно, нужно с осторожностью использовать женщинам, кормящим грудью |
|
Печеночная недостаточность |
Назначается с осторожностью и в случае стационарного лечения |
|
Почечная недостаточность |
Назначается с осторожностью и в случае стационарного лечения |
|
Педиатрия |
Новорожденные – 10 миллиграмм на килограмм веса От 2 лет – до 200 миллиграмм в сутки в два приема От 6 лет – до 600 миллиграмм в сутки в три приема |
|
Бронхиальная астма |
Установка дренажей мокроты |
Взаимодействие с другими действующими веществами
Противокашлевые средства в сочетании с ацетилцистеином могут усилить процесс застоя мокроты по причине подавления кашлевого рефлекса.
Допускается одновременное употребление рассматриваемого вещества с антибиотиками при условии применения тиоловой группы ацетилцистеина.
Вещество подавляет гепатотоксическую функцию парацетамола.
Передозировка
При приеме большого количества вещества может наблюдаться усиление побочных эффектов. Лечение проводится симптоматическое, прием вещества прекращается.
Условия хранения
Вещество хранить в темном и сухом месте, при температуре воздуха до 25 градусов по Цельсию. Доступ детей ограничить. Срок годности – 24 месяца с момента производства.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Кистозный фиброз (E84)
Острый синусит (J01)
Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит (J05)
Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках (J15)
Острый бронхит (J20)
Хронический синусит (J32)
Хронический ларингит и ларинготрахеит (J37)
Хронический бронхит неуточненный (J42)
Астма (J45)
Бронхоэктатическая болезнь (J47)
Кистозный фиброз с легочными проявлениями (E84.0)
Гнойный и неуточненнй средний отит (H66)
Острый трахеит (J04.1)
Пневмония без уточнения возбудителя (J18)
Острый бронхиолит неуточненный (J21.9)
Хронический верхнечелюстной синусит (J32.0)
Хронический синусит неуточненный (J32.9)
Хронический ларинготрахеит (J37.1)
Бронхит, не уточненный как острый или хронический (J40)
Эмфизема (J43)
Другие уточненные интерстициальные легочные болезни (J84.8)
Абсцесс легкого и средостения (J85)
Легочный коллапс (J98.1)
Мокрота (R09.3)
Отравление неопиоидными анельгизирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами (T39)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
R05CB01