Ципрофлоксацин

Латинское название: 

Ciprofloxacinum

Химическое название

1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (также применяется в виде гидрохлорида)

Химическая формула: 

C17H18FN3O3

Характеристика

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактерицидное.

 

Фармакодинамика

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки.

Высокоэффективен по отношению к бактериям, устойчивым, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов – Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis; анаэробных микроорганизмов – Mobiluncus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

 

Фармакокинетика

После приема внутрь – быстро всасывается, главным образом в 12-перстной и тощей кишке, и достигает наибольшей своей концентрации по истечению 1–2 ч после применения. Равномерно распределяется по всем тканям и жидкостям организма.

После применения путем инстилляции в конъюнктиву количество адсорбированного вещества практически невозможно определить количественно.

Экскретируется печенью с образованием таких метаболитов: диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин.

Период полувыведения вещества составляет 3–6 ч.

Экскретируется в большей мере с мочой путем канальцевой фильтрации и секреции, а также с фекалиями. Не имеет свойства накапливаться в организме.

Показания к применению

Ципрофлоксацин способствует гибели микроорганизмов, вызывающих инфекции:

  • дыхательных путей (в т.ч. бронхиты, инфекционные осложнения муковисцидоза, пневмонии);
  • ЛОР-органов;
  • мочеполовой системы;
  • желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • кожи и мягких тканей;
  • костей и суставов;
  • сепсис;
  • брюшной тиф;
  • кампилобактериоз, шигеллез, диарея путешественников;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • селективная деконтаминация кишечника;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы;
  • терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких;
  • лечение инфекционных поражений глаз.

Способ применения

Применяется внутрь, в/в, местно.

Способ применения врач подбирает индивидуально, опираясь на клинику, симптоматику, результаты бакпосевов и особенности организма пациента.

Внутрь принимают по 250–750 мг 1–2 р./сут. на протяжении 7–10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза составляет 200–400 мг 2 р./сут. на протяжении 1–2 недель.

Особенностью дозирования ципрофлоксацина в педиатрии является расчет вещества по формуле – 20 мг/кг массы тела.

Вещество в форме капель применяется в лечении глаз и ЛОР-органов.

Ципрофлоксацин закапывается по 1–2 капли в каждый конъюнктивальный мешок каждые 4 ч при легкой форме и каждый 1 ч при тяжелой форме инфекционного поражения.

Аналогичное применение и кратность использования имеет глазная мазь. С этой целью полоска мази длиной 1–1,5 см закладывается за нижнее веко, после чего необходимо закрыть глаза на 1–2 мин, слегка помассировав веки подушечками пальцев или с помощью ватного тампона.

Появление аллергических реакций, покраснения глаз является причиной прекращения использования средства и поводом к обращению в медицинское учреждение.

При патологиях среднего уха вещество закапывается в каждый слуховой проход по 3–4 капли 2–4 р./сутки. Перед проведением манипуляции обязательным условием является очищение наружных слуховых проходов. Нельзя применять раствор для закапывания в охлажденном виде. Непосредственно перед применением средство необходимо довести до комнатной температуры. Допустимым есть использование ватных тампонов, смоченных раствором антибиотика. Длительность лечения должна длиться не более 5–10 суток.

Очень важным условием успешной терапии бактериальных инфекций и предупреждения рецидивов является прохождение полного курса лечения. Нельзя преждевременно прекращать приемы вещества. Во время лечения, картина патологического процесса, протекающего у пациента, контролируется врачом, он же и устанавливает длительность терапии с возможным изменением доз вещества в зависимости от кинической картины и терапевтического ответа.

Период терапии антибиотиком устанавливается врачом, он может длиться от 3 дней и до нескольких месяцев подряд в особо тяжелых случаях.

Исследования показали, что ципрофлоксацин практически не вызывает развитие устойчивости организма к другим антибактериальным средствам даже в ходе длительной терапии. Также вещество не провоцирует развития зависимости организма пациента, а это значит, что по завершению лечения нет необходимости постепенно уменьшать дозы с целью предупреждения острой реакции организма на прекращение приемов средства, которая носит название «синдром отмены». Кроме того, нет необходимости в периодическом применении ципрофлоксацина с целью закрепления результатов терапии. Данные факторы свидетельствуют о высокой эффективности ципрофлоксацина в лечении патологий, вызванных многими серьезными возбудителями, когда другие антибиотики не проявляют столь выраженного действия.

Пациенты преклонного возраста и пациенты с нарушением работы почек относятся к особой категории пациентов, которые требуют индивидуального подхода в назначении доз средства, составляющего минимально эффективную терапевтическую дозу.

Важным условием эффективности лечения ципрофлоксацином является правильно подобранная врачом дозировка средства после проведения микробиологического анализа на чувствительность микроорганизмов к данному веществу, а также строгое соблюдение его приемов в одно и то же время. Учитывая, что получение результатов бактериологических анализов происходит не быстро, а в некоторых случаях лечение необходимо применять оперативно, чтобы не допустить возможных осложнений и ухудшения состояния больного, врач может назначать применение данного антибиотика, исходя из анамнеза заболевания. В дальнейшем лечение может корректироваться.

В случае, когда по каким-то причинам пропущен прием вещества, лечение продолжается далее без необходимости повышения его доз.

Побочные действия

Частота появлений неблагоприятных последствий терапии увеличивается при несоблюдении норм дозирования вещества.

В ходе лечения, пациенты могут почувствовать ухудшение общего самочувствия, связанного с развитием следующих побочных проявлений:

 

Органы и системы

Возможные побочные действия

ЖКТ

Тошнота

Рвота

Анорексия

Жидкий стул

Дисбактериоз

Панкреатит

Расстройство пищеварения

Нарушение работы печени

Некроз тканей печени

НС и органы чувств

Головная боль

Головокружение

Дезориентация

Угнетение

Депрессия

Вертиго

Мигрень

Возбуждение

Сонливость

Общее недомогание

Галлюцинации

Судороги

Ухудшение зрения

Диплопия

Тугоухость

Иммунная система

Снижение иммунитета

Герпетическая инфекция

Аллергические реакции

Сывороточная болезнь

Кожные покровы

Сыпь

Зуд

Покраснение

Синдром Стивенса – Джонсона

Синдром Лайелла

Гиперчувствительность к UV-лучам

ССС и кроветворение

Ощущение сердцебиения

Тахикардия

Васкулит

Желудочковая аритмия

Лейкопения

Нейтропения

Тромбоцитопения

Эозинофилия

Анемия

Агранулоцитоз

Панцитопения

Скелетно-мышечная система

Артралгия

Боль в мышцах

Миалгия

Отек сустава

Судороги

Артрит

Прочие

Гипо- /гипергликемия

Диспноэ

Кандидоз

Псевдомембранозный колит

Сбои в нормальном функционировании почек

Гематурия

Болевые ощущения и отек на месте введения

 

О случае проявления какого-нибудь одного или нескольких из вышеуказанных неблагоприятных последствий необходимо немедленно проинформировать врача, поскольку побочные действия могут иметь серьезный характер, а иногда приводить к необратимым последствиям, в т.ч. летальному исходу. В данной ситуации применение вещества отменяется с возможным назначением лечения, направленного на устранение нежелательных реакций.

Противопоказания

Ципрофлоксацин нельзя применять при наличии нижеуказанных патологий:

  • гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам);
  • псевдомембранозный колит.

Особенности применения

Обязательным условием начала терапии является определение реакций гиперчувствительности к фторхинолонам с помощью проведения предварительного теста на чувствительность.

Терапия веществом предусматривает комбинирование с другими ЛС в случае когда монотерапия не достаточно эффективна.

В применении раствора вещества в лечении глазных инфекций необходимо делать выдержку хотя бы в 5 мин до/после использования других офтальмологических ЛС.

Всем пациентам без исключения при прохождении курса лечения необходимо постоянно держать под контролем функциональное состояние печени и почек, контролировать показатели периферической крови.

Причиной к прерыванию лечения врачом и назначения заместительной терапии является появление тяжелой диареи у пациента вследствие развития псевдомембранозного колита.

В период терапии ципрофлоксацином необходимо свести к минимуму физическую активность пациента, приостановить занятия спортом на некоторое время, поскольку в этот период повышается вероятность разрыва сухожилия. Особенно это касается при появлении первых признаков отека сустава.

Исследования о пагубном влиянии вещества на мужскую и женскую репродуктивную функцию не проводились.

Нельзя совмещать приемы антибиотика с алкоголем во избежание непредвиденных реакций организма пациента.

Исходя из перечня побочных проявлений со стороны ЦНС, их серьезности и большой вероятности к проявлению, на время лечения рекомендуется ограничить управление автотранспортом и точными механизмами.

 

Применение в период беременности и лактации

На сегодняшний день информация о неблагоприятном влиянии вещества на течение беременности и внутриутробное развитие плода отсутствует. Однако терапия беременных женщин ципрофлоксацином возможна только в крайних случаях и исключительно по назначению и под контролем врача.

Возможность применения вещества в период лактации исключена. В случаях, когда терапию веществом невозможно исключить, необходимо остановить грудное вскармливание на некоторое время (соответствующее длительности курса лечения), а затем постепенно его возобновить.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Терапия ципрофлоксацином не должна совмещаться с применением других ЛС, не назначенных врачом, поскольку в данном случае возможно развитие нежелательных проявлений в результате фармацевтической несовместимости применяемых средств.

На сегодняшний день установлено следующие нежелательные взаимодействия:

  • НПВС (возможно появление судорог);
  • циклоспорин (способствует повышению концентрации креатинина в плазме крови);
  • препараты сульфонилмочевины и инсулин (провоцируют гипогликемию);
  • тизанидин (обуславливает развитие гипотензии, оказывает седативное действие);
  • лидокаин (способствует взаимному усилению побочных эффектов обеих веществ);
  • антагонисты витамина К (способствуют усиленному влиянию на функцию сворачивания крови).

С помощью многочисленных исследований установлено, что ципрофлоксацин увеличивает концентрацию в плазме крови таких ЛС, как: теофиллин, фенитоин, дулоксетин, ропинирол, силденафил, клозапина, метотрексат. В случае, когда совместное применение данных ЛС нельзя избежать, необходимо установить регулярный контроль над состоянием пациента; кроме того, периодически контролировать их количественный состав в сыворотке крови.

Способствуют снижению всасывания ципрофлоксацина катионсодержащие ЛС, омепразол.

С осторожностью следует применять вещество с ЛС, вызывающими удлинение интервала QT.

Передозировка

Применение вещества в избыточном количестве влечет за собой возникновение следующих симптомов:

  • рвота;
  • диарея;
  • возбуждение;
  • судороги;
  • галлюцинации;
  • дисфункция печени и почек;
  • кристаллурия.

С целью устранения симптомов передозировки пациента необходимо доставить в медицинское учреждение, где применяется симптоматическое лечение. Также пациенту показано потребление большого количества жидкости, которая восполняется, в том числе, путем внутривенной инфузии изотонического р-ра NaCl. Необходимо регулярно проводить лабораторные исследования мочи и периферической крови. Некоторое время пациент должен находиться под постоянным присмотром медперсонала, поскольку возможны проявления побочных реакций немного позже, не в остром периоде. Специфического противоядия не существует, но применение антацидов, содержащих кальций и магний, способствует значительному уменьшению всасывания ципрофлоксацина из ЖКТ. Гемодиализ не проявляет высокой эффективности в очищении организма от токсического воздействия антибиотика.

При местном/конъюнктивальном способе применения антибиотика получить отравление организма в результате его использования в чрезмерном количестве невозможно.

Условия хранения

Температура хранения должна быть в рамках 15–25˚С. Беречь от солнечных лучей, повышенной влажности, замораживания и действия высоких температур. Не допускать влияния агрессивных сред. Предотвратить возможный доступ детей к веществу. Разведенное средство не подлежит хранению, его необходимо сразу же утилизировать. Категорически запрещено использовать средство по окончанию пригодности, обозначенной датой на упаковке.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

J01М А02