РЕТИНОЛУ АЦЕТАТ (ВІТАМІН А)
- Лікарська форма
- Фармакотерапевтична група
- Фармакологічні властивості
- Показання
- Протипоказання
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
- Особливості застосування
- Застосування у період вагітності або годування груддю
- Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
- Спосіб застосування та дози
- Діти
- Умови зберігання
Склад:
діюча речовина: ретинолу ацетат (вітамін А-ацетат);
1 мл препарату містить ретинолу ацетату (вітаміну А-ацетату) у перерахуванні на 100 % ретинолу ацетат – 34,4 мг (100000 МО);
допоміжна речовина: олія соняшникова.
Лікарська форма
Розчин олійний оральний.Основні фізико-хімічні властивості: прозора масляниста рідина від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, без прогірклого запаху та смаку.
Фармакотерапевтична група
Прості препарати вітаміну А. Ретинол (вітамін А). Код АТХ А11С А01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Вітамін А (ретинол) належить до групи жиророзчинних вітамінів.
Препарат Ретинолу ацетат є аналогом природного вітаміну А і необхідний для відновлення нормальної концентрації ретинолу в організмі. Вітамін А відіграє важливу роль у синтезі білків, ліпідів, мукополісахаридів, регулює баланс мінералів.
Найспецифічнішою функцією вітаміну А є забезпечення процесів зору (фоторецепції). Ретинол бере участь у синтезі зорового пурпуру – родопсину, розташованого у паличках сітківки.
Вітамін А модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, бере участь у розвитку секреторних залоз, процесах кератинізації, регенерації слизових оболонок і шкіри.
Вітамін А необхідний для нормального функціонування ендокринних залоз і росту організму, тому що є синергістом соматомединів.
Вітамін А впливає на поділ імунокомпетентних клітин, на синтез факторів специфічного (імуноглобулін) і неспецифічного (інтерферон, лізоцим) захисту організму від інфекційних та інших захворювань, стимулює мієлопоез.
Ретинол підвищує рівень глікогену у печінці, стимулює продукування трипсину і ліпази у травній системі; інгібує фотохімічні вільнорадикальні реакції та окислення цистеїну; активує включення сульфатів у компоненти сполучної тканини, хрящів, кісток; задовольняє потребу у сульфоцереброзидах та мієліні, забезпечуючи проведення і передачу нервових імпульсів.
При нестачі вітаміну А розвиваються порушення сутінкового зору (куряча сліпота) та атрофія епітелію кон’юнктиви, рогівки, слізних залоз. Спостерігаються дегенеративно-дистрофічні процеси у дихальних шляхах (слизові оболонки носоглотки, придаткових пазух, трахеї, бронхів), у сечостатевій системі (епітелій ниркових мисок, сечоводів, сечового міхура, уретри, піхви, яєчників, маткових труб і ендометрія, сім’яних пухирців і канатиків, передміхурової залози), у травній системі (слизова оболонка травного тракту, слинних залоз, підшлункової залози). Дефіцит вітаміну А призводить до порушення трофіки шкіри (гіперкератоз), погіршення росту і якості волосся та нігтів, а також функції сальних і потових залоз. Крім того, спостерігається зниження маси тіла та уповільнення росту кісток, зниження синтезу глюкокортикоїдів та стероїдних гормонів, порушення опірності організму до інфекційних та інших захворювань. Відзначається схильність до холе- і нефролітіазу.
Нестача або надлишок вітаміну А в організмі жінки може спричинити аномалії внутрішньоутробного розвитку плода.
Ретинол чинить протипухлинну дію, яка не поширюється на неепітеліальні пухлини.
Фармакокінетика.
Прийнятий внутрішньо ретинолу ацетат добре всмоктується у верхніх відділах тонкого кишечнику. Потім у складі хіломікронів транспортується зі стінки кишечнику у лімфатичну систему і через грудну протоку проникає у кровообіг. Транспортування ретинолефірів у крові здійснюється β-ліпопротеїдами. Максимальний рівень ефірів вітаміну А в сироватці крові спостерігається через 3 години після прийому. Місцем депонування вітаміну А є паренхіма печінки, де він накопичується у стійких ефірних формах. Крім того, великий вміст вітаміну А визначається у пігментному епітелії ретини. Дане депо необхідне для регулярного постачання зовнішніх сегментів паличок та колбочок вітаміном А.
Біотрансформація ретинолу відбувається у печінці, потім у вигляді неактивних метаболітів він виводиться нирками. Ретинол може частково виводитися з жовчю та брати участь в ентерогепатичній циркуляції. Елімінація ретинолу відбувається повільно – за 3 тижні з організму виводиться 34 % прийнятої дози препарату.
Клінічні характеристики
Показання
А-авітаміноз та А-гіповітаміноз, захворювання очей (пігментний ретиніт, ксерофтальмія, гемералопія, поверхневий кератит, ураження рогівки, кон’юнктивіт, піодермія та екзематозне ураження повік), у складі комплексної терапії:
– рахіту;
– гострих респіраторних захворювань, які проходять на тлі ексудативного діатезу;
– гострих та хронічних бронхолегеневих захворювань;
– гіпотрофії;
– колагенозів;
– при патологічних процесах шкіри (обмороження, опіки, рани, іхтіоз, фолікулярний дискератоз, старечий кератоз, туберкульоз шкіри, деякі форми екземи, псоріаз), при запальних і виразково-ерозивних ураженнях кишечнику, цирозі печінки.
Протипоказання
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Естрогени підвищують ризик розвитку гіпервітамінозу А.
Ретинолу ацетат зменшує протизапальну дію глюкокортикоїдів.
Ретинолу ацетат не можна одночасно приймати з нітритами і холестираміном, оскільки вони порушують всмоктування препарату.
Ретинолу ацетат не слід застосовувати разом з іншими похідними вітаміну А через небезпеку передозування, розвитку гіпервітамінозу А.
Комбінація з вітаміном Е сприяє збереженню ретинолу ацетату в активній формі, всмоктуванню з кишечнику та виникненню анаболічних ефектів.
Одночасне застосування масла вазелінового може порушувати абсорбцію вітаміну в кишечнику.
Одночасний прийом вітаміну А та антикоагулянтів посилює схильність до кровотеч.
Особливості застосування
При лікуванні порушення сутінкового зору (куряча сліпота) Ретинолу ацетат слід застосовувати у комплексному лікуванні.
З обережністю застосовувати при тяжких ушкодженнях гепатобіліарної системи, захворюваннях, що супроводжуються порушенням згортання крові.
Не рекомендується застосовувати препарат під час тривалої терапії тетрациклінами.
Ретинол слід приймати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому холестераміну.
Препарат має властивість накопичуватися і протягом тривалого часу перебувати в організмі. Жінкам, які приймали високі дози ретинолу, можна планувати вагітність не раніше ніж через 6-12 місяців. Це пов'язано з тим, що протягом цього часу існує ризик неправильного розвитку плода під впливом високого вмісту вітаміну А в організмі.
Для нормального всмоктування вітаміну А необхідною умовою є наявність жирів у їжі.
Зловживання алкоголем і тютюном порушує всмоктування препарату з травного тракту.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Спосіб застосування та дози
Ретинолу ацетат призначати внутрішньо через 10-15 хвилин після їди та зовнішньо.
1 мл препарату містить 100000 МО (25 крапель) вітаміну А.
1 крапля з пробки-крапельниці містить близько 4000 МО вітаміну А.
При визначенні доз препарату виходити з того, що вища разова доза вітаміну А становить:
- для дорослих – 50000 МО (12 крапель препарату (48000 МО);
- для дітей віком від 7 років – до 5000 МО (1 крапля препарату (4000 МО).
Вища добова доза вітаміну А становить:
- для дорослих – 100000 МО (25 крапель препарату);
- для дітей віком від 7 років – 20000 МО (5 крапель препарату).
Терапевтичні дози вітаміну А при авітамінозах легкого та середнього ступеня тяжкості становлять для дорослих до 33000 МО (8 крапель препарату (32000 МО) на добу.
При захворюваннях шкіри, а також при пігментному ретиніті, ксерофтальмії, гемералопії добова доза вітаміну А становить 50000-100000 МО (12-25 крапель препарату
(48000-100000 МО).
Для лікування дітей віком від 7 років призначати по 3000-6000 МО (1 крапля препарату
(4000 МО) на добу залежно від характеру та перебігу захворювання.
При ураженнях поверхні шкіри (виразки, опіки, обмороження) уражені ділянки після гігієнічного очищення змазати розчином і прикрити марлевою пов’язкою (5-6 разів на добу, зі зменшенням кількості аплікацій до однієї залежно від епітелізації).
Діти
Препарат призначати дітям віком від 7 років.
Передозування.
Симптоми передозування:запаморочення; сплутаність свідомості, діарея, тяжке зневоднення організму, дратівливість; генералізоване висипання з подальшим крупношаровим лущенням, яке починається з обличчя; кровоточивість ясен, сухість і виразка слизової оболонки порожнини рота, лущення губ, різко болісна пальпація довгих трубчастих кісток внаслідок піднадкісничних крововиливів.
Гострий та хронічний гіпервітаміноз А супроводжується сильним головним болем, підвищенням температури, сонливістю, блюванням, порушенням зору (двоїнням в очах), сухістю шкіри, болем в суглобах та м’язах, появою пігментних плям, збільшенням розмірів печінки та селезінки, жовтяницею, зміною картини крові, втратою сил та апетиту. У тяжких випадках розвиваються судомні напади, серцева слабкість та гідроцефалія.
Лікування. Лікування симптоматичне.
Побічні реакції.
Тривалий прийом великих доз вітаміну А може спричиняти розвиток гіпервітамінозу А.
З боку нервової системи та органів чуття: швидка втомлюваність, сонливість, млявість, дратівливість, головний біль, втрата сну, судоми, дискомфорт, внутрішньоочна гіпертензія, порушення зору.
З боку травного тракту: втрата апетиту, зменшення маси тіла, нудота, дуже рідко – блювання.
Можливе загострення захворювань печінки, збільшення активності трансаміназ та лужної фосфатази.
З боку сечовидільної системи: полакіурія, ніктурія, поліурія.
З боку кровотворної системи: гемолітична анемія.
З боку опорно-рухової системи: зміни на рентгенограмах кісток, розлад ходи, болючість кісток нижніх кінцівок.
Алергічні реакції: тріщини шкіри губ, жовто-оранжеві плями на підошвах, долонях, у ділянці носогубного трикутника, підшкірний набряк; в окремих випадках у перший день застосування можуть виникати сверблячі плямисто-папульозні висипання, що потребують відміни препарату; свербіж, еритема та висипання, суха шкіра, сухість у роті, підвищення температури, гіперемія обличчя з подальшим лущенням.
Інші: випадання волосся, порушення менструального циклу, біль у животі, афти, фото-чутливість, гіперкальціємія.
Зі зменшенням дози або при тимчасовій відміні лікарського засобу побічні явища зникають самостійно.
При захворюваннях шкіри застосування високих доз лікарського засобу після 7-10 днів лікування може супроводжуватися загостренням місцевої запальної реакції, яка не потребує додаткового лікування і в подальшому зменшується. Цей ефект пов’язаний з мієло- та імуностимулюючою дією препарату.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці в холодильнику (при температурі від + 2 ºС до + 8 ºС).
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 мл у флаконах зі скломаси або у флаконах полімерних, закупорених пробками-крапельницями. По 1 флакону у пачці з картону.
Категорія відпуску
Без рецепта.Виробник
ПрАТ «Технолог».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Мануїльського, 8.