Антибиотики других групп :: Описание группы лекарственных средств
1. Полимиксины стали первыми представителями этой группы антибиотиков. Это природные антибиотики, полученные в начале 40-х годов из культуры Bacillus polymyxa. По химическому строению относятся к циклическим пептидам с молекулярной массой около 1000. В СССР из штаммов Bacillus polymyxa Rossium был получен полимиксин М, который нашел применение в клинической практике. Полимиксины отличаются узким спектром микробиологической активности и высокой токсичностью. В отношении возбудителей эти антибиотики проявляют бактерицидный эффект за счет нарушения проницаемости цитоплазматической мембраны клеток чувствительных к ним бактерий. Полимиксины активно действуют против грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa), прилипая к клеточной стенке и закрывая, таким образом, доступ питательных веществ. Природной устойчивостью к полимиксинам обладают штаммы Proteus, Serratia, грамотрицательные кокки и все грамположительные микробы, клеточные стенки которых не имеют в своём составе липоидов, необходимых для фиксации этих антибиотиков. Резистентность у микроорганизмов к этим антибиотикам вырабатывается слабо и медленно. Перекрестная устойчивость может развиваться только между различными полимиксинами.
При парентеральном введении полимиксиновые антибиотики проявляют нефро- и нейротоксичность, но, из желудочно-кишечного тракта они всасываются слабо и поэтому таблетированные формы не оказывают сильного токсического действия. В связи с этим, полимиксин М применяется только наружно и внутрь для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта: энтероколитов, кишечных инфекций. Полимиксины В и Е - могут использоваться для парентерального введения при лечении инфекций, вызванных грамотрицательными микробами и как резервные препараты, применяемые при лечении синегнойной инфекции. В настоящее время полимиксины применяются ограниченно, чаще наружно в виде линимента и мази. Эти лекарственные формы используются при труднозаживающих ранах и ожогах, некротических язвах, пролежнях, абсцессах. Назначаются также при других гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой.
Побочные эффекты полимиксиновых антибиотиков: нефро- и нейротоксичность, редко возникают аллергические реакции в виде сыпи, отеков, лихорадки. Могут вызвать диспепсию и дисбактериоз.
2. Ристомицины - высокомолекулярные антибиотики сложного строения, продуцируются грибками Nocardia fructiferi, Nocardia ristomycini. Преимущественно активны в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae), многих анаэробов и кислотоустойчивых бактерий, резистентных к другим антибиотикам (пенициллину, левомицетину, тетрациклину, неомицину). Грамотрицательная флора и грибы устойчивы к этим антибиотикам.
Применяются антибиотики-ристомицины при тяжелых септических состояниях, не поддающихся лечению другими антибиотиками: септическом эндокардите, сепсисе, гематогенном остеомиелите, гнойном менингите и других тяжелых кокковых инфекциях; препараты вводят только внутривенно капельно.
При использовании этих антибиотиков могут развиться побочные эффекты в виде озноба, тошноты, нефротоксичности, изменения картины крови, аллергических реакций, флебитов.
Противопоказано использование ристомицинов при тромбоцитопении.
3. Антибиотики на основе налидиксовой кислоты - синтетические антибактериальные препараты из группы хинолонов. На микробные клетки оказывают бактерицидное действие в высоких дозировках и бактериостатическое - в терапевтических концентрациях. Механизм действия связан с подавлением репликации ДНК вследствие нарушения полимеризации. Антибиотики этой группы активны против грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., палочки Фридлендера. Применяются против штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Препараты налидиксовой кислоты неэффективны в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов. Микроорганизмы способны вырабатывать резистентность к этим антибиотикам. Эти антибактериальные препараты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Около 80% антибиотиков выводится через почки, поэтому таблетированные формы налидиксовой кислоты используются для лечения инфекций мочевых путей (циститов, пиелитов, пиелонефритов). Применяются они также для лечения энтероколитов, холециститов, уретритов, простатитов, кишечных инфекций.
Из побочных эффектов может проявиться фотодерматоз.
Антибиотики налидиксовой кислоты противопоказаны при нарушениях функции печени и почек, беременности, лактации, в детском возрасте.
4. Фузидины - антибиотики, получаемые в результате жизнедеятельности грибка Fusidium coccineum. В основе химического строения лежит циклопентапергидрофенантреновое ядро, аналогичное структуре сердечных гликозидов, стероидных гормонов, холестерина. Натриевая соль фузидиевой кислоты микробиологически активна против Staphylococcus spp. и анаэробных кокков, резистентных к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину, эритромицину и другим антибиотикам. Грамотрицательная флора, грибы и простейшие устойчивы к антибиотикам-фузидинам. Эти антибиотики действуют на микробов бактериостатически, подавляя синтез белка в клетках возбудителей. Препараты этой подгруппы способны накапливаться в организме, при длительном применении наступает кумуляция.
Фузидины назначают при тяжелых заболеваниях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (сепсисах, абсцессах, флегмонах, пневмонии, фурункулезе, отитах, инфицированных ожогах и ранах). Назначают при остеомиелитах, т. к. антибиотики-фузидины способны проникать и накапливаться в костной ткани. Фузидины имеют местно-раздражающий эффект, но, устойчивы в кислой среде желудка, поэтому применяются внутрь.
Побочные эффекты при приеме фузидинов возможны в виде тошноты, рвоты, диареи, боли в животе, отрыжки; аллергических реакций в виде сыпи, воспаления слизистых.
5. Фосфомицины - природные антибиотики широкого спектра антимикробного действия, выделенные в конце 60-х годов. По химическому строению являются производными фосфоновой кислоты, и используются в виде солей: динатриевой, кальциевой и трометамоловой. Фосфомицины проявляют сильный и быстронаступающий бактерицидный эффект за счет нарушения начальных этапов образования клеточной стенки (ингибируют синтез пептидогликана). Обладают антиадгезивным действием, т. е. препятствуют прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам мочеполовой системы.
Фосфомицины активны против большинства грамположительной (Enterococcus, Staphylococcus, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus faecalis) и грамотрицательной флоры (Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter; Klebsiella, в т. ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т. ч. Serratia marcescens). Препараты этой подгруппы не действуют на синегнойную палочку и анаэробов.
Эти антибиотики используют при инфекциях мочеполовой системы (цистите, пиелонефрите), бессимптомной бактериурии у беременных, для профилактики при урологических операциях.
Фосфомицины вызывает побочные эффекты: тошноту, диарею, изжогу; аллергические реакции в виде кожной сыпи, анафилактического шока, также может проявиться гепатотоксичность.
6. Грамицидины (грамицидин С) - первые советские природные антибиотики полипептидной структуры. Впервые выделены в 1942 году советскими учеными Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражниковой. Являются продуктами жизнедеятельности споровой палочки Bacillus brevis и др. Для практического применения антибиотики-грамицидины получают синтетическим путем.
Оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие на штаммы Streptococcus, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, возбудителей анаэробной инфекции и другие микроорганизмы, в основном, действуют на грамположительную флору. Микробные клетки не способны развивать резистентность к этим антибиотикам.
Применяют грамицидины только местно при лечении гнойных ран, пролежней, язв, остеомиелита, пиодермии. Назначаются при инфекциях кожи, мягких тканей, уха, горла, глаз, пиодермии. Грамицидин С используется также как противозачаточное средство.
Грамицидины, как и все антибиотики, могут вызывать аллергические реакции: сыпь, зудящий дерматит, крапивницу, отек, анафилактический шок.
К этой группе антибиотиков относятся также: Ванкомицин, Спектиномицин, Мупироцин, Диоксидин и некоторые другие препараты.
При парентеральном введении полимиксиновые антибиотики проявляют нефро- и нейротоксичность, но, из желудочно-кишечного тракта они всасываются слабо и поэтому таблетированные формы не оказывают сильного токсического действия. В связи с этим, полимиксин М применяется только наружно и внутрь для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта: энтероколитов, кишечных инфекций. Полимиксины В и Е - могут использоваться для парентерального введения при лечении инфекций, вызванных грамотрицательными микробами и как резервные препараты, применяемые при лечении синегнойной инфекции. В настоящее время полимиксины применяются ограниченно, чаще наружно в виде линимента и мази. Эти лекарственные формы используются при труднозаживающих ранах и ожогах, некротических язвах, пролежнях, абсцессах. Назначаются также при других гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой.
Побочные эффекты полимиксиновых антибиотиков: нефро- и нейротоксичность, редко возникают аллергические реакции в виде сыпи, отеков, лихорадки. Могут вызвать диспепсию и дисбактериоз.
2. Ристомицины - высокомолекулярные антибиотики сложного строения, продуцируются грибками Nocardia fructiferi, Nocardia ristomycini. Преимущественно активны в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae), многих анаэробов и кислотоустойчивых бактерий, резистентных к другим антибиотикам (пенициллину, левомицетину, тетрациклину, неомицину). Грамотрицательная флора и грибы устойчивы к этим антибиотикам.
Применяются антибиотики-ристомицины при тяжелых септических состояниях, не поддающихся лечению другими антибиотиками: септическом эндокардите, сепсисе, гематогенном остеомиелите, гнойном менингите и других тяжелых кокковых инфекциях; препараты вводят только внутривенно капельно.
При использовании этих антибиотиков могут развиться побочные эффекты в виде озноба, тошноты, нефротоксичности, изменения картины крови, аллергических реакций, флебитов.
Противопоказано использование ристомицинов при тромбоцитопении.
3. Антибиотики на основе налидиксовой кислоты - синтетические антибактериальные препараты из группы хинолонов. На микробные клетки оказывают бактерицидное действие в высоких дозировках и бактериостатическое - в терапевтических концентрациях. Механизм действия связан с подавлением репликации ДНК вследствие нарушения полимеризации. Антибиотики этой группы активны против грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., палочки Фридлендера. Применяются против штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Препараты налидиксовой кислоты неэффективны в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов. Микроорганизмы способны вырабатывать резистентность к этим антибиотикам. Эти антибактериальные препараты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Около 80% антибиотиков выводится через почки, поэтому таблетированные формы налидиксовой кислоты используются для лечения инфекций мочевых путей (циститов, пиелитов, пиелонефритов). Применяются они также для лечения энтероколитов, холециститов, уретритов, простатитов, кишечных инфекций.
Из побочных эффектов может проявиться фотодерматоз.
Антибиотики налидиксовой кислоты противопоказаны при нарушениях функции печени и почек, беременности, лактации, в детском возрасте.
4. Фузидины - антибиотики, получаемые в результате жизнедеятельности грибка Fusidium coccineum. В основе химического строения лежит циклопентапергидрофенантреновое ядро, аналогичное структуре сердечных гликозидов, стероидных гормонов, холестерина. Натриевая соль фузидиевой кислоты микробиологически активна против Staphylococcus spp. и анаэробных кокков, резистентных к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину, эритромицину и другим антибиотикам. Грамотрицательная флора, грибы и простейшие устойчивы к антибиотикам-фузидинам. Эти антибиотики действуют на микробов бактериостатически, подавляя синтез белка в клетках возбудителей. Препараты этой подгруппы способны накапливаться в организме, при длительном применении наступает кумуляция.
Фузидины назначают при тяжелых заболеваниях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (сепсисах, абсцессах, флегмонах, пневмонии, фурункулезе, отитах, инфицированных ожогах и ранах). Назначают при остеомиелитах, т. к. антибиотики-фузидины способны проникать и накапливаться в костной ткани. Фузидины имеют местно-раздражающий эффект, но, устойчивы в кислой среде желудка, поэтому применяются внутрь.
Побочные эффекты при приеме фузидинов возможны в виде тошноты, рвоты, диареи, боли в животе, отрыжки; аллергических реакций в виде сыпи, воспаления слизистых.
5. Фосфомицины - природные антибиотики широкого спектра антимикробного действия, выделенные в конце 60-х годов. По химическому строению являются производными фосфоновой кислоты, и используются в виде солей: динатриевой, кальциевой и трометамоловой. Фосфомицины проявляют сильный и быстронаступающий бактерицидный эффект за счет нарушения начальных этапов образования клеточной стенки (ингибируют синтез пептидогликана). Обладают антиадгезивным действием, т. е. препятствуют прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам мочеполовой системы.
Фосфомицины активны против большинства грамположительной (Enterococcus, Staphylococcus, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus faecalis) и грамотрицательной флоры (Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter; Klebsiella, в т. ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т. ч. Serratia marcescens). Препараты этой подгруппы не действуют на синегнойную палочку и анаэробов.
Эти антибиотики используют при инфекциях мочеполовой системы (цистите, пиелонефрите), бессимптомной бактериурии у беременных, для профилактики при урологических операциях.
Фосфомицины вызывает побочные эффекты: тошноту, диарею, изжогу; аллергические реакции в виде кожной сыпи, анафилактического шока, также может проявиться гепатотоксичность.
6. Грамицидины (грамицидин С) - первые советские природные антибиотики полипептидной структуры. Впервые выделены в 1942 году советскими учеными Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражниковой. Являются продуктами жизнедеятельности споровой палочки Bacillus brevis и др. Для практического применения антибиотики-грамицидины получают синтетическим путем.
Оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие на штаммы Streptococcus, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, возбудителей анаэробной инфекции и другие микроорганизмы, в основном, действуют на грамположительную флору. Микробные клетки не способны развивать резистентность к этим антибиотикам.
Применяют грамицидины только местно при лечении гнойных ран, пролежней, язв, остеомиелита, пиодермии. Назначаются при инфекциях кожи, мягких тканей, уха, горла, глаз, пиодермии. Грамицидин С используется также как противозачаточное средство.
Грамицидины, как и все антибиотики, могут вызывать аллергические реакции: сыпь, зудящий дерматит, крапивницу, отек, анафилактический шок.
К этой группе антибиотиков относятся также: Ванкомицин, Спектиномицин, Мупироцин, Диоксидин и некоторые другие препараты.
Болоховец Любовь Георгиевна