Ницерголин
Латинское название:
Nicergolinum
Химическое название
(8бета)-10-метокси-1,6-диметилэрголин-8-метанола 5-бром-3-пиридинкарбоксилат (эфир)
Химическая формула:
C24H36BrN3O3
Характеристика
Порошкообразная субстанция в форме выраженных кристаллов чисто белого или желтоватого цвета, без наличия характерного запаха (может присутствовать слабый специфический аромат). Растворяется полностью в этаноле и хлороформе, практически не растворяется в воде.
Фармакологическое действие
Основные действия рассматриваемого вещества:
- улучшает кровообращение в ГМ;
- возодилатирующее;
- альфа-адренолитическое.
Фармакодинамика
Ницерголин является мощным сосудорасширяющим средством (улучшает кровообращение мозга). На церебральном уровне он вызывает снижение сосудистого сопротивления, увеличение артериального потока и стимулирует степень поглощения клетками кислорода и глюкозы. Ницерголин также улучшает кровообращение в легких и периферических сосудах конечностей, препятствует агрегации тромбоцитов крови.
Ницерголин действует путем ингибирования постсинаптических альфа (1)-адренорецепторов на гладких мышцах сосудов. Ингибирует вазоконстрикторный эффект циркулирующих и локально высвобожденных катехоламинов (адреналин и норадреналин), что приводит к периферической вазодилатации. Поэтому механизм действия вещества заключается в увеличении сосудистой циркуляции в мозге, что усиливает передачу нервных импульсов через нервные волокна, которые выделяют ацетилхолин в качестве нейронного передатчика.
Фармакокинетика
После употребления практически в полном объеме рассматриваемое действующее вещество (ДВ) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в крови достигается спустя 1–1,5 часа после применения.
Процесс метаболизма производится за счет гидролиза, глюкуронизации и деметилирования. Известны 3 метаболита ницерголина, среди которых основным считается 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.
В среднем 80 % метаболитов выводится с мочой в пределах 100 часов после применения. С калом выводится до 20 %.
Показания к применению
Показан к применению при наличии:
- нарушений кровообращения в головном мозге: психоорганический синдром, посттравматическая энцефалопатия, тромбоз сосудов головного мозга (ГМ), ишемия, инсульт и атеросклероз ГМ;
- мигрени;
- сосудистых расстройств ПСК (периферической системы кровообращения);
- деменции;
- проблем с мочеполовой системой;
- гипертрофии простаты у мужчин;
- ишемической нейропатии зрительного нерва;
- заболеваний роговицы дистрофического характера;
- ангиопатии;
- вертиго.
Способ применения
Дозировку и длительность лечения назначает лечащий врач в индивидуальном порядке, учитывая тип, сложность заболевания и общее состояние пациента. Длительность курса, дозы вещества, а также способ применения устанавливает врач.
|
Перорально |
Курс лечения – до 3 месяцев. Количество применений в сутки – 3. Дозировка – от 5 до 10 миллиграмм |
|
Внутримышечно |
Количество применений в сутки – 2. Дозировка – от 2 до 4 миллиграмм |
|
Внутривенно |
Количество применений в сутки – 1. Дозировка – от 4 до 8 миллиграмм |
Иногда, в случае такой необходимости, лечащий врач может комбинировать способы применения.
Побочные действия
|
Органы и системы организма |
Симптомы |
|
Сердечно-сосудистая система |
Обморочные состояния, приступы головокружения и ортостатической гипотензии |
|
ЦНС |
Потливость, чувство необъяснимой тревожности, нарушения сна, агрессивность без видимой причины |
|
Пищеварительная система |
Отсутствие аппетита, приступы резких болей в животе, диареи и тошноты |
|
Аллергия |
Покраснения, отечность, крапивница |
Противопоказания
Рассматриваемое действующее вещество не назначается при наличии:
- кровотечений разной этиологии;
- инфаркта;
- хронического понижения АД;
- брадикардии;
- беременности;
- аллергии на вещество;
- лактации;
- одновременного приема бета- и альфа- адреноблокаторов.
Особенности применения
Беременность и лактация: 100% противопоказание использования в терапии ницерголина.
Почечная недостаточность: так как большая часть метаболитов выводится через почки, рекомендуется проводить корректировку доз в период терапии.
Геронтологический возраст: требуется корректировка дозирования.
Важно: после применения ДВ пациенту необходимо полежать несколько минут.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Антигипертензивные средства усиливают антигипертензивное действие ницерголина.
Алмотриптан – ницерголин может увеличить сосудосуживающее действие препарата.
Альпренолол – увеличивает ортостатические гипотензивные действия рассматриваемого действующего вещества.
Антацидные препараты и холестирамин замедляют абсорбцию ницерголина.
Передозировка
После применения больших дозировок вещества может наблюдаться резкое понижение артериального давления. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
Температура хранения: комнатная (от 15˚ до 25˚С).
Условия хранения: сухое, хорошо проветриваемое помещение.
Важно: Запретить доступ детей к месту хранения.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Мигрень (G43)
Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы (G45)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Внутримозговое кровоизлияние (I61)
Инфаркт мозга (I63)
Церебральный атеросклероз (I67.2)
Последствия цереброваскулярных болезней (I69)
Синдром Рейно (I73.0)
Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера] (I73.1)
Болезнь периферических сосудов неуточненная (I73.9)
Сосудистая деменция (F01)
Постконтузионный синдром (F07.2)
Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное (F09)
Дегенерация роговицы (H18.4)
Диабетическая ретинопатия Е10-Е14 с общим четвертым знаком .3 (H36.0*)
Болезни зрительного нерва, не классифицированные в других рубриках (H47.0)
Головокружение центрального происхождения (H81.4)
Другая потеря слуха (H91)
Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга (I66)
Атеросклероз артерий конечностей (I70.2)
Другие болезни периферических сосудов (I73)
Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (I79.2*)
Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках (N31.2)
Гиперплазия предстательной железы (N40)
Головокружение и нарушение устойчивости (R42)
Последствия внутричерепной травмы (T90.5)
АТХ:
C04AE02