Побочные эффекты нового антагониста рецепторов глутамата делают невозможным его применение в качестве нейропротектора при инсульте.

Как пишут в новом выпуске Cerebrovascular Disease д-р M Walters и его коллеги (Western Infirmary, Глазго, Великобритания), препарат ZK 200775 является селективным конкурентным антагонистом рецепторов глутамата альфа-амино-3-гидроксил-5-метил-изоксазола (АМПА). В мозге млекопитающих глутамат является основным нейротрансмиттером, поэтому селективные агонисты АМПА-рецепторов рассматриваются как потенциальные средства для лечения острого ишемического инсульта. По данным лабораторных исследований на животных, ZK 200775 обладал хорошим нейропротективным эффектом. Кроме того, он хорошо переносился здоровыми добровольцами. Авторы решили оценить потенциал препарата в лечении острого ишемического инсульта. Они отобрали 61 больного с ишемическим инсультом, обследованного в первые 24 ч от развития симптомов. Участники рандомизированно получали ZK 200775 в дозе 262.5 мг/48 ч, 525 мг/48 ч, 105 мг/6 ч, либо плацебо.

Оказалось, что при приеме 525 мг/48 ч ZK 200775 достоверно, хотя и обратимо ухудшал баллы шкалы NIHSS (National Institutes of Health Stroke Scale) - уже через 13-18 ч от начала терапии. В основном это было обусловлено нарушениями сознания (у 8 из 13 пациентов). Даже при приеме 105 мг/6 ч у 2 из 11 больных отмечались нарушения сознания. Поэтому клиническое испытание было остановлено досрочно.
Добавить комментарий