Гликопептиды :: Описание группы лекарственных средств
Антибиотики этой группы представлены всего двумя препаратами - ванкомицином и тейкопланином. Ванкомицин продуцируется лучистым грибком Amycolatopsis orientalis и применяется с 1958 года. Тейкопланин - получают из Acinoplanes teichomyceticus, этот препарат применяется в клинической практике с середины 80-х годов.
Гликопептиды представляют собой высокомолекулярные лекарственные препараты, построенные из сахаров и аминокислот.
Антибиотики-гликопептиды оказывают, в основном, бактерицидное действие, нарушают синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с боковыми цепями пептида, и угнетают синтез РНК микробных клеток. На энтерококки и некоторые стрептококки действуют бактериостатически. За счет отсутствия бета-лактамного кольца, гликопептиды не взаимодействуют с пенициллин-связывающими белками и являются устойчивыми к бета-лактамазам, поэтому могут применяться для лечения инфекций, вызванных резистентными к бета-лактамазам грамположительными штаммами микроорганизмов, а также, как альтернативное средство, при лечении пациентов с тяжелой аллергией к бета-лактамным антибиотикам, т. к. бета-лактамные антибиотики и гликопептиды не вызывают перекрестных аллергических реакций.
Гликопептиды активны в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов: Staphylococcus (включая, Staphylococcus aureus), Streptococcus (в том числе, Streptococcus pneumoniae), Enterococcus, Рeptostreptococcus, Listeria, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium difficile. Высокая молекулярная масса не дает этим антибиотикам проникать через клеточную мембрану грамотрицательных бактерий, поэтому грамотрицательная флора является устойчивой к гликопептидам.
Ванкомицин и тейкопланин имеют примерно одинаковый спектр антимикробного действия, но тейкопланин более активен в отношении S. aureus (в том числе MRSA), стрептококков (включая S. pneumoniae) и энтерококков.
Микробные клетки очень редко могут вырабатывать приобретенную резистентность за счет изменения боковой цепи пентапептида.
Гликопептиды устойчивы в кислой среде, но, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому, используются в основном, парентерально.
Применяются антибиотики-гликопептиды при инфекционно-воспалительные заболеваниях, вызванных чувствительными к гликопептидам возбудителями (при неэффективности бета-лактамов или аллергии к ним), таких как: менингит, остеомиелит, пневмония, эндокардит, колит, вызванный Clostridium difficile, также при операциях верхних дыхательных путей, в урологии, гинекологии, стоматологии.
Побочные эффекты: ототоксичность, нефротоксичность, озноб, лихорадка, тромбофлебит в месте укола, повышение температуры. При быстром введении вызывают высвобождение гистамина из циркулирующих базофилов, который провоцирует появление эритематозной сыпи на шее и верхней части туловища, так называемый, синдром «красной шеи». Медленное введение препаратов помогает избежать этой реакции.
Противопоказано применение этих антибиотиков при: беременности и лактации, поражениях органов слуха и почек, повышенной чувствительностью к этим препаратам.
Гликопептиды представляют собой высокомолекулярные лекарственные препараты, построенные из сахаров и аминокислот.
Антибиотики-гликопептиды оказывают, в основном, бактерицидное действие, нарушают синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с боковыми цепями пептида, и угнетают синтез РНК микробных клеток. На энтерококки и некоторые стрептококки действуют бактериостатически. За счет отсутствия бета-лактамного кольца, гликопептиды не взаимодействуют с пенициллин-связывающими белками и являются устойчивыми к бета-лактамазам, поэтому могут применяться для лечения инфекций, вызванных резистентными к бета-лактамазам грамположительными штаммами микроорганизмов, а также, как альтернативное средство, при лечении пациентов с тяжелой аллергией к бета-лактамным антибиотикам, т. к. бета-лактамные антибиотики и гликопептиды не вызывают перекрестных аллергических реакций.
Гликопептиды активны в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов: Staphylococcus (включая, Staphylococcus aureus), Streptococcus (в том числе, Streptococcus pneumoniae), Enterococcus, Рeptostreptococcus, Listeria, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium difficile. Высокая молекулярная масса не дает этим антибиотикам проникать через клеточную мембрану грамотрицательных бактерий, поэтому грамотрицательная флора является устойчивой к гликопептидам.
Ванкомицин и тейкопланин имеют примерно одинаковый спектр антимикробного действия, но тейкопланин более активен в отношении S. aureus (в том числе MRSA), стрептококков (включая S. pneumoniae) и энтерококков.
Микробные клетки очень редко могут вырабатывать приобретенную резистентность за счет изменения боковой цепи пентапептида.
Гликопептиды устойчивы в кислой среде, но, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому, используются в основном, парентерально.
Применяются антибиотики-гликопептиды при инфекционно-воспалительные заболеваниях, вызванных чувствительными к гликопептидам возбудителями (при неэффективности бета-лактамов или аллергии к ним), таких как: менингит, остеомиелит, пневмония, эндокардит, колит, вызванный Clostridium difficile, также при операциях верхних дыхательных путей, в урологии, гинекологии, стоматологии.
Побочные эффекты: ототоксичность, нефротоксичность, озноб, лихорадка, тромбофлебит в месте укола, повышение температуры. При быстром введении вызывают высвобождение гистамина из циркулирующих базофилов, который провоцирует появление эритематозной сыпи на шее и верхней части туловища, так называемый, синдром «красной шеи». Медленное введение препаратов помогает избежать этой реакции.
Противопоказано применение этих антибиотиков при: беременности и лактации, поражениях органов слуха и почек, повышенной чувствительностью к этим препаратам.
Болоховец Любовь Георгиевна