Мелатонин

Латинское название: 

Melatoninum

Химическое название

N-[2-(5-Метокси-1H-индол-3-ил)этил]ацетамид

Химическая формула: 

C13H16N2O2

Характеристика

Синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза).

Фармакологическое действие

Антиоксидантное, адаптогенное, снотворное.

 

Фармакодинамика

Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени – других гормонов аденогипофиза: кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции. Имеет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства, предупреждает развитие атеросклероза и новообразований.

 

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро и полностью всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в сыворотке через 20 мин. Метаболизируется печенью. Экскретируется из организма с мочой.

Показания к применению

Применение мелатонина показано при наличии следующих патологий:

  • нарушение сна;
  • повышенная утомляемость;
  • депрессивные состояния;
  • повышение трудоспособности;
  • десинхроноз.

Способ применения

Применяется перорально.

Прием пищи влияет на всасывание вещества, поэтому таблетки/капсулы принимаются перед едой.

Взрослыми мелатонин принимается ежедневно в дозе 3–6 мг в сутки за 30 мин до сна.

Курс лечения для каждого пациента индивидуален и устанавливается лечащим врачом исходя из степени проявления патологического процесса. Как правило, лечение длится не более 1 мес.

В случае применения вещества в профилактических целях по окончанию терапии необходимо сделать перерыв в 1 нед и снова продолжить прием мелатонина на протяжении 1 мес.

Для лиц преклонного возраста требуется коррекция дозы вещества. В данной группе пациентов суточная доза мелатонина уменьшается вдвое, при недостаточном терапевтическом эффекте – увеличивается до 3 мг.

Завершение лечения должно заканчиваться постепенным снижением доз препарата на протяжении 1–2 нед с целью предупреждения синдрома отмены.

Побочные действия

Переносимость вещества достаточно хорошая. Нежелательные реакции проявляются достаточно редко и в основном из-за применения некорректных доз данного средства.

При терапии мелатонином возможно развитие следующих неблагоприятных последствий:

 

Органы и системы

Возможные неблагоприятные последствия терапии

НС и органы чувств

Снижение трудоспособности

Головокружение

Головная боль

Сонливость

Ухудшение памяти

Раздражительность

Возбуждение

Снижение концентрации внимания

Парестезия

Снижение остроты зрения

ЖКТ и пищеварение

Тошнота

Рвота

Нарушение дефекации

Метеоризм

Боль в эпигастральной области

Сухость слизистой оболочки рта

Нарушение работы печени

ССС и кроветворение

Стенокардия

Ощущение сердцебиения

Снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови

Дерматологические проявления (аллергической природы)

Сыпь

Зуд

Крапивница

Отечность

Потливость во время сна

Дерматит

Экзема

Мочеполовая система

Появление глюкозы и белка в моче

Полиурия

Гематурия

Никтурия

Простатит

Прочие

Снижение количества кальция и натрия в крови

Астения

Увеличение массы тела

 

При появлении нежелательных последствий лечения необходимо проконсультироваться с врачом по поводу дальнейшего применения данного вещества или скорректировать его дозу.

Противопоказания

Лечение мелатонином противопоказано при наличии следующих патологий:

  • гиперчувствительность к веществу;
  • аллергические аутоиммунные заболевания;
  • лимфогранулематоз;
  • лейкоз;
  • лимфома;
  • миелома;
  • эпилепсия;
  • сахарный диабет.

Особенности применения

Не применяется в педиатрической практике из-за отсутствия надлежащих исследований в данной группе пациентов.

Терапия веществом возможна при наличии почечной и/или печеночной недостаточности, но только по разрешению лечащего врача и при условии регулярного контроля периферической крови.

Рекомендуется постоянный контроль показателей АД у пациентов после 65 лет.

Оказывает влияние на женскую фертильность.

Способствует замедлению реакции водителей и управляющих точными механизмами.

 

Применение в период беременности и лактации

Терапия мелатонином противопоказана при беременности. На время лечения веществом грудное вскармливание необходимо приостановить и возобновлять его только после консультации с врачом.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Во время лечения мелатонином нежелательны комбинации со следующими ЛС:

  • клонидин, дексаметазон, флувоксамин (меняют фармакокинетику мелатонина);
  • эстрогены, андрогены (снижается эффективность данных средств);
  • залеплон, золпидем, зопиклон (усиливается их седативное действие).

Также не рекомендуется параллельное применение мелатонина с НПВС и бета-адреноблокаторами.

Передозировка

На сегодняшний день случаи о передозировке мелатонином единичны. При употреблении вещества в чрезмерном количестве, возможны следующие патологические проявления:

  • тошнота;
  • рвота;
  • жидкий стул;
  • аллергия;
  • сонливость;
  • заторможенность.

 

Лечение – симптоматическое, направлено на устранение патологических симптомов отравления веществом. Применяется промывание желудка, употребление адсорбентов. 

Условия хранения

Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей. Не держать в условиях повышенной влажности и воздействия агрессивных средств. По окончанию срока действия вещество непригодно к употреблению и подлежит утилизации.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

С08СА05