Кокарбоксилаза
Латинское название:
Cocarboxylasum
Химическое название
3-[(4-Амино-2-метил-5-пиримидинил)-метил]-4-метил-5-(4,6,6-тригидрокси-3,5-диокса-4,6-дифосфагекс-1-ил)тиазолий хлорид P,P'-диоксид
Химическая формула:
C12H19ClN4O7P2S
Характеристика
Пористая гигроскопичная лиофилизированная масса белого цвета, обладающая слабым характерным запахом и легко растворимая в воде.
Фармакологическое действие
Кокарбоксилаза – кофермент энзимов, принимающих участие в углеводном обмене. В комплексе с ионами магния и протеинами кокарбоксилаза входит в состав карбоксилазы, принимающей участие (в качестве катализатора) в процессах декарбоксилирования и карбоксилирования альфа-кетокислот. Экзогенный тиамин также участвует в данных процессах, предварительно превращаясь путем фосфорилирования в кокарбоксилазу – готовую форму кофермента, образующуюся из тиамина в процессе обменных реакций в организме. Свойства кокарбоксилазы частично аналогичны тиамину, однако полного соответствия активности данных веществ не наблюдается.
Фармакокинетика
После введения парентерально активное вещество создает достаточные концентрации в системном кровотоке. Экскретируется почками.
Показания к применению
Кокарбоксилаза применяется в терапии пациентов с недостаточностью печени и почек, в том числе при печеночной коме, у больных с диабетической комой, прекоматозном состоянии, ацидозе на фоне сахарного диабета, а также дыхательном ацидозе на фоне сердечно-легочной недостаточности, заболеваниях сердца с экстрасистолией, мерцательной аритмией и пароксизмальной тахикардией, недостаточностью коронарного кровотока.
Кокарбоксилаза может назначаться в терапии пациентов с легким течением рассеянного склероза, эклампсии и преэклампсии, а также периферических невритах.
У новорожденных пациентов кокарбоксилаза может применяться при перинатальной гипоксической энцефалопатии, дыхательной недостаточности, пневмонии, сепсисе и прочих состояниях, которые сопровождаются ацидозом и гипоксией.
Способ применения
Кокарбоксилаза выпускается в форме парентеральных и сублингвальных препаратов.
Парентеральное применение кокарбоксилазы
Готовый раствор кокарбоксилазы вводят внутримышечно или в вену. Для приготовления раствора применяют исключительно воду для инъекций (в соотношении 2 мл растворителя на 1 ампулу препарата). Приготовление растворов кокарбоксилазы должно проходить исключительно в асептических условиях с соблюдением норм разведения парентеральных препаратов с целью исключения микробиологического загрязнения раствора. Готовые растворы кокарбоксилазы запрещено хранить (необходимо проводить инъекцию сразу после приготовления раствора, а остатки раствора утилизировать).
Дозы кокарбоксилазы и схему терапии определяет специалист, учитывая сочетанную терапию, клиническое состояние пациента и переносимость препарата.
Внутримышечно взрослым пациентам при большинстве показаний рекомендуется введение 0,05–0,1 г/сутки за одну инъекцию. Средняя продолжительность курса терапии 15–30 дней.
При диабетической коме рекомендуется введение 0,05–0,1 г кокарбоксилазы дважды, с интервалом 1–2 часа, после чего переходят на введение поддерживающей дозы 50 мг/сутки.
Пациентам младшего возраста рекомендуется назначение 0,025 г/сутки в возрасте до 3 месяцев, 0,025–0,05 г/сутки в возрасте до 7 лет и 0,05–0,1 г/сутки в возрасте старше 7 лет. По решению специалиста пациентам младшего возраста суточная доза кокарбоксилазы может вводиться за один раз или делиться на 2 инъекции.
Сублингвальное применение кокарбоксилазы
В сублингвальных лекарственных формах кокарбоксилазу применяют преимущественно в неонатологии. Дозы активного вещества и схему применения определяет специалист.
Побочные действия
Кокарбоксилаза хорошо переносится пациентами. В клинических исследованиях описывались единичные случаи развития гиперчувствительности и местных побочных эффектов, включающих зуд, отек и гиперемию в месте инъекции.
Противопоказания
Кокарбоксилаза не применяется у пациентов с гиперчувствительностью.
Особенности применения
Кокарбоксилаза может приводить к нежелательному влиянию на сердечно-сосудистую систему у пациентов с мерцательной аритмией при внутривенном введении (таким пациентам следует рекомендовать исключительно внутримышечное введение активного вещества).
Взаимодействие с другими действующими веществами
Кокарбоксилаза при сочетанном приеме потенцирует кардиотонический эффект сердечных гликозидов и снижает вероятность развития их токсичности.
Передозировка
Данные о передозировке кокарбоксилазы отсутствуют.
Условия хранения
В сухом месте, вне доступа солнечных лучей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Тиф и паратиф (A01)
Дифтерия (A36)
Скарлатина (A38)
Инсулинозависимый сахарный диабет с комой (E10.0)
Ацидоз (E87.2)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости (F10.2)
Рассеянный склероз (G35)
Стенокардия [грудная жаба] (I20)
Острый инфаркт миокарда (I21)
Застойная сердечная недостаточность (I50.0)
Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (K72)
Невралгия и неврит неуточненные (M79.2)
Хроническая почечная недостаточность (N18)
Асфиксия при родах (P21)
Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс] (P22)
Бактериальный сепсис новорожденного (P36)
Барбитуратами (T42.3)
Сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия (T46.0)
Синдром токсического шока (A48.3)
Сахарный диабет неуточненный с комой (E14.0)
Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда (I25.2)
Нарушение сердечного ритма неуточненное (I49.9)
Сердечная недостаточность неуточненная (I50.9)
Дыхательная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (J96)
Печеночная недостаточность неуточненная (K72.9)
Острая почечная недостаточность (N17)
АТХ:
A11D A