Джозамицин
Латинское название:
Josamycinum
Химическое название
(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(ацетилокси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-7-(2-оксоэтил)-1-оксациклогексадека-11,13-диен-6-ил]окси}-4-(диметиламино)-5-гидрокси-2-метилоксан-3-ил]окси}-4-гидрокси-2,4-диметилоксан-3-ил-3-метилбутаноат (в виде пропионата)
Химическая формула:
C42H69NO15
Характеристика
Вещество слабо растворяется в воде, но хорошо сочетается с эфирами и спиртосодержащими основами, образуя соответствующие растворы.
Фармакологическое действие
Антибактериальное – вещество обладает противомикробной активностью против широкого спектра возбудителей
Фармакодинамика
Механизм действия макролидов, таких как джозамицин, заключается в угнетении биосинтеза бактериального белка путем обратимого связывания с субъединицей 50S бактериальной рибосомы, тем самым ингибируя транслоцирование пептидил-тРНК. Это действие в основном бактериостатическое, но также может быть бактерицидным в высоких концентрациях. Макролиды, как правило, накапливаются в лейкоцитах и поэтому фактически переносятся в место заражения.
Фармакокинетика
После употребления вещество быстро проходит этап абсорбции из ЖКТ. Максимальные показатели в крови наблюдаются через 2 часа после употребления. После приема 1 грамма вещества в плазме крови через 45 минут будет наблюдаться концентрация 2,41 миллиграмм/литр.
Процесс связывания с белками в среднем составляет 15%.
Джозамицин предназначен для регулярного применения, только на 2–4 день терапии уровень вещества в организме будет равномерным во всех органах и тканях.
Накапливание вещества происходит преимущественно в мягких тканях всего организма. В свою очередь, максимальная концентрация отмечается в слезных жидкостях, поте, слюне, миндалинах и легких.
Процесс биотрансформации до менее активных метаболитов производится в печени.
Процесс выведения: в большей степени выводится с желчью, остальное количество выводится с мочой.
Показания к применению
Назначение приема вещества производится с целью борьбы со следующими проблемами:
- проблемы с органами мочеиспускания инфекционного генеза;
- все стадии сифилиса, гонококковые инфекции, хламидиоз и иные венерические заболевания;
- инфекционные заболевания половых органов женщин и мужчин;
- поражение кожи инфекционного или воспалительного генеза;
- поражения слизистых рта инфекционного генеза;
- инфекционные поражения нижних отделов дыхательной системы;
- скарлатина, дифтерия (по причине наличия аллергии на пенициллин);
- воспаления и инфекции верхних отделов дыхательной системы.
Способ применения
В раннем детском и подростковом возрасте (включительно до 14 лет) суточная дозировка варьируется от 30 до 50 миллиграмм на килограмм, в три приема. После 14 лет назначается суточная дозировка до 2 грамм в 3 приема. Курс лечения определяет лечащий врач с учетом типа и сложности заболевания, наличия осложнений и противопоказаний.
Побочные действия
Наиболее часто сообщаемые побочные реакции включают: сыпь, потерю аппетита, тошноту, рвоту, боли внизу живота, желтизну кожных покровов и белков глаз, диарею. Если у пациента возникает какой-либо из перечисленных симптомов, то необходимо незамедлительно обратиться за консультативной помощью к лечащему врачу.
Среди редко встречаемых симптомов:
- затрудненность дыхания, головокружение;
- различные кожные симптомы;
- лихорадка;
- патологии слуха.
Противопоказания
Вещество не назначается при наличии следующих симптомов и заболеваний:
- тяжелая печеночная недостаточность;
- непереносимость антибиотиков группы макролидов.
Особенности применения
|
Клиническая группа |
Особенности |
|
Беременность и лактация |
Назначается редко и при полном контроле со стороны врача. В период сочетания макролидов и гормональных контрацептивов рекомендуется на момент терапии использовать контрацептивы негормонального типа |
|
Нарушения работы почек |
Корректировка дозировок и длительности терапии проводится с учетом значений КК |
|
Нарушения работы печени |
Тяжелые нарушения в работе почек являются противопоказанием к применению вещества |
|
Педиатрия |
Недоношенные дети входят в группу риска применения вещества. У новорожденных осуществляется регулярный контроль состояния печени |
Взаимодействие с другими действующими веществами
|
Различные ЛС |
Результат взаимодействия |
|
Другие антибиотики |
Сочетать цефалоспорины и пенициллины с джозамицином противопоказано по причине угнетения активности первых |
|
Линкомицин |
Эффективность веществ при сочетании подавляется |
|
Теофиллин |
Замедление процесса выведения теофиллина в сочетании с джозамицином |
|
Алкалоиды |
Может наблюдаться повышение вазоконстрикторного действия. Соединение алкалоидов и макролидов в одновременной терапии – вопрос, который продолжает находиться в стадии изучения |
|
Циклоспорин |
Повышение в крови до нефротоксического уровня концентрацию циклоспорина |
|
Дигоксин |
Повышение уровня дигоксина в крови |
|
Гормональные контрацептивы |
Подавляется защитный эффект, рекомендуется применять дополнительные средства контрацепции негормонального типа |
Передозировка
При приеме вещества в больших дозировках может наблюдаться усиление проявления побочных эффектов.
Лечение проводится в соответствии с проявляющимися симптомами.
Условия хранения
Вещество хранится при комнатной температуре, в сухом месте, без прямых солнечных лучей. Срок хранения – 48 месяцев в даты производства.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Сибирская язва (A22)
Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium (A31.0)
Дифтерия (A36)
Коклюш (A37)
Скарлатина (A38)
Рожа (A46)
Болезнь легионеров (A48.1)
Врожденный сифилис (A50)
Ранний сифилис (A51)
Поздний сифилис (A52)
Гонококковая инфекция (A54)
Хламидийная лимфогранулема венерическая (A55)
Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта (A56.0)
Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов (A56.1)
Хламидийный фарингит (A56.4)
Инфекция, вызываемая Chlamidia psittaci (A70)
Mycoplasma pneumoniae [M.pneumoniae] как причина болезней, классифицированных в других рубриках (B96.0)
Гнойный и неуточненнй средний отит (H66)
Острый синусит (J01)
Острый фарингит (J02)
Острый тонзиллит (J03)
Острый ларингит и трахеит (J04)
Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках (J15)
Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae (J15.7)
Пневмония, вызванная хламидиями (J16.0)
Острый бронхит (J20)
Хронический ринит, назофарингит и фарингит (J31)
Хронический синусит (J32)
Хронический тонзиллит (J35.0)
Хронический ларингит и ларинготрахеит (J37)
Хронический бронхит неуточненный (J42)
Гингивит и болезни парадонта (K05)
Стоматит и родственные поражения (K12)
Импетиго (L01)
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул (L02)
Флегмона (L03)
Пиодермия (L08.0)
Острый тубулоинтерстициальный нефрит (N10)
Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (N11)
Цистит (N30)
Уретрит и уретральный синдром (N34)
Воспалительные болезни предстательной железы (N41)
Орхит и эпидидимит (N45)
Сальпингит и оофорит (N70)
Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (N71)
Воспалительная болезнь шейки матки (N72)
Острый параметрит и тазовый целлюлит (N73.0)
Дифтерия неуточненная (A36.9)
Инфекция, вызванная микоплазмой,неуточненная (A49.3)
Сифилис неуточненный (A53.9)
Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем (A56)
Блефарит (H01.0)
Острое и неуточненное воспаление слезных протоков (H04.3)
Лимфангит (I89.1)
Острый фарингит неуточненный (J02.9)
Острый тонзиллит неуточненный (J03.9)
Пневмония без уточнения возбудителя (J18)
Хронический фарингит (J31.2)
Хронические болезни миндалин и аденоидов (J35)
Острый лимфаденит (L04)
Угри (L70)
Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации (N39.0)
Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом А51.4, А52.7 (N74.2*)
Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (N74.3*)
Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями А56.1 (N74.4*)
АТХ:
J01FA07