Зоксон

Наименование: Зоксон (Zoxon)


Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Зоксон по групповой принадлежности – селективный блокатор α1-адренорецепторов. Назначается как антигипертензивное средство, а также регулятор уродинамических процессов, этиологическим фактором возникновения которых является наличие у пациента гипертрофии тканей предстательной железы.

 

Фармакодинамика

 Механизм действия Зоксона в качестве корректора уродинамики, когда ее нарушения вызваны гиперплазией предстательной железы, заключается в блокаде α1-адренорецепторов, находящихся в строме и капсуле железы и в шейке мочевого пузыря, в результате чего наблюдается вазодилатирующий эффект и снижение тонуса гладких мышц мочевого пузыря. Следствием данного механизма является нормализация оттока мочи и уродинамики в целом, а также наблюдается уменьшение выраженности гипертрофических процессов в предстательной железе.

Механизм антигипертензивного действия Зоксона обусловлен его способностью снижать общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Для получения ожидаемого терапевтического ответа достаточно принимать препарат 1 р./сут., гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при этом пик снижения АД наступает спустя 2–6 ч после приема.

Зоксон проявляет гиполипидемический и антихолестеринемический фармакологические эффекты, благодаря чему значительно снижается риск развития ИБС.

Также данный препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, препятствует образованию тромбов.

 

Фармакокинетика

Препарат характеризуется высокой степенью абсорбции (которая составляет 80–90%). Нежелательно совмещать прием препарата с пищей – в этом случае абсорбция замедляется на 1 час.

Cmax в плазме крови фиксируется спустя 1–2 ч после приема. Связывается с белками 98% от всего принятого количества препарата.

Метаболизирует доксазозин в печени. Результатом данных преобразований являются метаболиты, которые не наделены фармакологической активностью.

При наличии у пациента дисфункциональных нарушений тканей печени, а также терапии лекарственными препаратами, среди побочных действий которых есть выраженная гепатотоксичность, может наблюдаться нарушение метаболизма доксазозина и изменение конечных продуктов.

Препарат биодоступен на 70%.

Период полувыведения (T1/2) доксазозина составляет 22 ч. Выводится препарат благодаря эвакуаторной функции кишечника (с фекальными массами) преимущественно в виде неактивных метаболитов (95%).

Нарушения почек в анамнезе и физиологические изменения в организме пациентов геронтологической группы не влияют на фармакокинетические показатели препарата.



Показания к применению

Препарат Зоксон используют при следующих патологиях:

  • гипертрофия тканей предстательной железы (при условии подтверждения ее доброкачественной природы). Зоксон нормализует мочеиспускание и уродинамические процессы в целом у данной категории больных, способствует нормализации уровня АД при его повышенном значении и не вызывает кардинального падения АД при его нормальном значении;
  • артериальная гипертензия (Зоксон используют как самостоятельное средство терапии данной патологии). Если наблюдается слабость терапевтического эффекта, то по рекомендации врача препарат совмещают с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и другими аналогами по действию.


Способ применения

Таблетку Зоксона принимают перорально 1 раз/сут. в одно и то же время независимо от еды (однако следует учитывать, что прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч). Проглатывают таблетку целиком, запивая стаканом воды.

Для терапии гиперплазии простаты (при нормальном АД) доза препарата составляет 2–4 мг 1 раз/сут., ВСД – 8 мг.

При лечении АГ дозы препарата варьируют в пределах 1–16 мг/сут., исходя из индивидуальных особенностей организма пациента, течения заболевания и ответа на терапию.

Требуется постепенное начало приема препарата Зоксон – с 1 мг/сут. единоразово перед сном. После приема категорически запрещается менять горизонтальное положение в среднем 6–8 ч, чтобы избежать "феномена первой дозы" (сверхвыраженного фармакологического эффекта препарата), который интенсифицируется, если пациент ранее получал диуретики.

Далее при необходимости дозу увеличивают до 2 мг/сут. не ранее чем через 14 дней терапии. Спустя еще 7–14 дней приема препарата дозу разрешается повысить еще на 2 мг/сут. до получения желаемого эффекта.

Как показывают результаты проведенных клинических исследований, достаточный терапевтический эффект достигается при употреблении препарата по 8 мг/сут.

После наступления достаточной терапевтической эффективности дозу Зоксона снижают до поддерживающей, которая находится в пределах – 2–4 мг/сут.

Курс лечения указанных патологий Зоксоном довольно длительный, устанавливается врачом, учитывая особенности каждого конкретного случая.



Побочные действия

При терапии препаратом Зоксон вероятно возникновение следующих неблагоприятных эффектов на организм пациента:

 

Органы и системы организма

Побочные эффекты от приема препарата Зоксон

Терапия АГ

Сердечно сосудистая система

  • для начального периода терапии характерна ортостатическая гипотензия (резкое снижение АД при принятии вертикального положения), последствием которой может стать обморочное состояние
  • отечность
  • изменение ритма сердца в сторону учащения либо снижения количества сокращений
  • усиление сердцебиения
  • боль в груди
  • стенокардия
  • инфаркт
  • нарушение мозгового кровообращения

ЦНС

  • головокружение
  • мигрень
  • постоянная сонливость

Дыхательная система

  • воспаление слизистой носа

ЖКТ

  • тошнота

Прочие реакции

  • астеническая реакция
  • быстрая утомляемость
  • постоянное плохое самочувствие

Гипертрофия тканей предстательной железы (при лечении данного заболевания Зоксоном могут проявляться побочные эффекты, которые возникают при лечении АГ, а также нижеперечисленные)

Сердечно сосудистая система

  • понижение уровня АД
  • снижение АД при резкой смене горизонтального положения на вертикальное (ортостатическая гипотензия)

ЦНС

  • бессонница
  • возбудимость
  • гипосекреция слюнных желез
  • гипочувствительность различной локализации (гипестезия)
  • гипочувствительность, при которой наблюдаются покалывание и онемение в месте локализации (парестезии)
  • непроизвольные движения конечностями либо туловищем (тремор)
  • чрезмерно длительная эрекция полового члена, вызванная возникшим нарушением оттока крови из кавернозных тел полового члена мужчины (приапизм)
  • неспособность к наступлению эрекции

Дыхательная система

  • кровотечение из носовых ходов
  • затрудненное дыхание
  • кашель
  • спазм бронхов

ЖКТ

  • тошнота
  • анорексия
  • проявления диспепсии
  • вздутие живота
  • болезненность эпигастральной области
  • изменение консистенции стула
  • активизация ферментов печени (трансаминаз)
  • гепатит
  • нарушение оттока желчи
  • желтуха

Мочеполовая система

  • отсутствие либо выделение крайне малого количества мочи при позывах к мочеиспусканию
  • непроизвольное выделение мочи
  • выделение крови с мочой
  • учащение мочеиспускания преимущественно в ночное время (никтурия)
  • частое мочеиспускание

Эндокринная система

  • увеличение тканей молочной железы у мужчин

 

Опорно-двигательная система

  • атония мышц
  • судороги в мышцах
  • боли в мышцах, костях, суставной ткани

Органы чувств

  • ухудшение зрения (расплывчатое изображение)
  • постоянное ощущение постороннего звука в ушах

Система кроветворения

  • кровоизлияния в верхние слои эпидермиса, под кожу или слизистые оболочки (пурпура)
  • резкое снижение количества лейкоцитов в крови (лейкопения)
  • низкое содержание тромбоцитов в крови (тромбоцитопения)

Дерматология

  • выпадение волос

 

Прочие реакции

  • проявления аллергии различной локализации
  • эпидермальные высыпания
  • крапивница
  • боль в области спины
  • возникающие внезапно жар и гипергидроз


Противопоказания

Использование препарата Зоксон противопоказано пациентам:

  • детского и подросткового возраста (до наступления 18 лет) по причине отсутствия проведенных клинических испытаний в данной категории пациентов;
  • с наличием непереносимости доксазозина, других хиназолинпроизводных и наполнителей, входящих в состав препарата.


Беременность

На сегодняшний день установлено отсутствие тератогенного и эмбриогенного действия препарата на плод, однако дальнейшие испытания препарата продолжаются. Учитывая данный факт, разрешается принимать препарат Зоксон женщинам в период беременности и лактации, однако только по назначению и под контролем врача (с учетом соотношения польза для матери/риск для плода).



Лекарственное взаимодействие

Возможный итог одновременного приема Зоксона с другими лекарственными препаратами представлен в приведенной ниже таблице:

 

Лекарственные средства

Результат взаимодействия

Гипотензивные препараты

Возможно взаимное усиление терапевтического эффекта (синергизм)

Тиазидные диуретики

β-адреноблокаторы

Фуросемид

Блокаторы медленных кальциевых каналов

ингибиторы АПФ

Антибиотики

Средства, снижающие уровень глюкозы в крови (только для перорального применения)

Урикозурические средства

Непрямые антикоагулянты

Разрешено одновременное применение по причине отсутствия каких-либо признаков химического взаимодействия

 

Индукторы микросомального окисления в печени

Стимуляция фармакологического эффекта Зоксона

Ингибиторы микросомального окисления в печени

Снижение терапевтической активности Зоксона

НПВС (преимущественно индометацин)

Блокирование фармакологической активности Зоксона

Эстрогенсодержащие гормональные средства

Блокирование фармакологической активности Зоксона

Симпатомиметики

Блокирование фармакологической активности Зоксона

Эпинефрин

Возможно возникновение тахикардии и артериальной гипотензии

Циметидин

Повышение величины AUC Зоксона



Передозировка

В случае приема сверхвысокой дозы препарата могут развиться следующие признаки передозировки:

  • сильное снижение АД;
  • обморочное состояние, возникшее вследствие развития артериальное гипотензии.

При появлении указанных симптомов необходимо:

  • отменить препарат;
  • при обмороке придать пациенту горизонтальное положение (лежа на спине), при этом голова должна быть опущена, а ноги приподняты вверх;
  • осуществить промывание желудка;
  • назначить адсорбент.

Лечение передозировки данным препаратом осуществляется путем проведения симптоматической терапии.

Следует учитывать путь выведения препарата из организма и, следовательно, неэффективность процедуры гемодиализа.



Форма выпуска

Препарат Зоксон представляет собой таблетки белого цвета, круглой плоской формы. На одной стороне присутствует надпись "ZX 1".

Таблетки расфасованы в блистеры по 15 шт. – 1(2) блистера в картонной пачке.



Условия хранения

Препарат следует хранить 3 года в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. 



Состав

1 таб. препарата включает:

активный компонент

доксазозина мезилат – 1,213 мг, (что в пересчете на 100% субстанцию соответствует 1 мг доксазозина);

наполнители: лактоза, МКЦ гранулированная, МКЦ, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), аэросил, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.



Нозологическая классификация (МКБ-10)


Действующее вещество: доксазозина мезилат

АТХ: C02CA04

Производитель: Zentiva

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Чехия.



Информация о регистрации

Свидетельство о госрегистрации №: П N014395/01 от 07.09.07. Данный документ действителен в течение неограниченного периода времени.



Дополнительно

Зоксон относится к рецептурным лекарственным средствам.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Зоксон пациентам, которые страдают дисфункциональными изменениями печени различной этиологии (прием гепатотоксичных лекарств, алкогольные нарушения печени, гепатиты и др.), так как это может вызвать нарушение метаболизма препарата и изменение конечных продуктов, тем самым повлиять на фармакологическую активность данного средства.

Если прием самого Заксона вызывает патологические изменения в тканях печени, то его следует сразу же отменить.

Зоксон не предназначен для использования в педиатрии.

Необходим дополнительный контроль над состоянием пациента при наличии у него аортального и митрального стеноза, а также ортостатической гипотензии. Чтобы избежать резкого падения АД при принятии вертикального положения необходимо это делать медленно и постепенно.

При терапии Зоксоном не следует употреблять алкоголь, так как он способствует интенсификации побочных явлений.

Следует учитывать, что чрезмерное проявление фармакологического действия препарата в начале терапии (эффект "первого приема") может быть более выраженным на фоне предшествующей диуретической терапии и диеты с ограничением натрия.

Начинать терапию Зоксоном запрещается до проведения специальных исследований на предмет малингизации предстательной железы (приобретения тканей или опухоли злокачественных свойств).

Препарат практически лишен способности влиять на обмен веществ. Зоксон разрешается использовать как гипотензивное и улучшающее уродинамику средство при наличии у пациента бронхиальной астмы, сахарного диабета, подагры, а также для терапии пациентов геронтологической группы.

Учитывая побочные воздействия, которые может оказывать данный препарат, в том числе и ортостатическую гипотензию, крайне не рекомендуется пациентам в период терапии заниматься деятельностью, которая требует скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.



Внимание!
Описание препарата "Зоксон" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1358.
Piluli - Медицина от А до Я.