Вискалдикс
Наименование:
Вискалдикс (Viskaldix)Фармакологическое действие
Вискалдикс – комбинированный гипотензивный препарат, содержащий пиндолол и клопамид. Фармакодинамический профиль препарата Вискалдикс обусловлен свойствами компонентов, входящих в его состав.
Пиндолол – некардиоселективный липофильный блокатор бета-адренорецепторов, обладающий собственной симпатомиметической активностью. Пиндолол конкурентно ингибирует бета-адренорецепторы бронхов, сердца и гладких мышц. Вещество обладает клинически незначительным мембраностабилизирующим эффектом. У пациентов с преобладающей симпатической активностью пиндолол способствует снижению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, в состоянии покоя частота сердечных сокращений снижается незначительно.
Пиндолол вызывает умеренное снижение сократимости миокарда и частоты сердечных сокращений при физической нагрузке, а также повышает сопротивление дыхательных путей. Как и другие бета-блокаторы, пиндолол способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде (за счет снижения силы и частоты сердечных сокращений и снижения артериального давления). Вследствие снижения сократимости сердечной мышцы и удлинения диастолы пиндолол улучшает снабжение кислородом областей миокарда с нарушенным кровотоком.
Пиндолол оказывает клинически значимое вазодилатирующее действие, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и нормализует кровоснабжения различных органов.
Не отмечено негативного влияния пиндолола на липидный обмен.
Клопамид – диуретик группы сульфонамидов. Действие клопамида реализуется за счет угнетения абсорбции ионов хлора и натрия в дистальных почечных канальцах и, как следствие, усиления выведения данных ионов и воды. Клопамид, как и тиазиды, угнетает реабсорбцию натрия в дистальных почечных канальцах и кортикальном сегменте петли Генле, однако не оказывает аналогичного действия в медуллярном сегменте (вследствие чего не оказывает влияния на концентрационную способность почек и осмотический градиент). Действие клопамида значительно слабее аналогичного эффекта фуросемида. Клопамид также усиливает реабсорбцию ионов кальция, повышает уровень мочевой кислоты, триглицеридов и холестерина в плазме (у разных пациентов данный эффект выражен неодинаково).
Гипотензивное действия клопамида в начале терапии реализуется за счет снижения объема внеклеточной жидкости, венозного давления и сердечного выброса. При продолжительной терапии сердечный выброс возвращается к начальному уровню, в то время как периферическое сопротивления поддерживается на сниженном уровне.
Клопамид и пиндолол хорошо абсорбируются в пищеварительном тракте. Для пиндолола характерна достаточно высокая биодоступность (87%).
Пик плазменной концентрации клопамида достигается в течение 2-2,5 часов после приема, пиндолола – в течение 1 часа. Порядка 40% пиндолола связывается с белками плазмы.
В печени пиндолол и клопамид метаболизируются с образованием фармакологически неактивных соединений.
Конечный период полувыведения пиндолола достигает 3-4 часов, порядка 30% экскретируется в неизменном виде почками, остальная часть выводится в форме метаболитов кишечником и почками.
Период полувыведения клопамида достигает 10 часов, порядка 20-30% экскретируется почками в неизменном виде.
Пиндолол проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер.
Показания к применению
Вискалдикс применяют в качестве монотерапии пациентов со слабо или умеренно выраженной артериальной гипотензии.
При выраженной артериальной гипертензии препарат Вискалдикс может применяться сочетано с другими антигипертензивными средствами.
Способ применения
Вискалдикс предназначен для перорального применения. При однократном приеме препарата Вискалдикс рекомендуется принимать таблетки утром, независимо от приема пищи. Продолжительность терапии и дозы препарата Вискалдикс определяет лечащий врач.
Взрослым, как правило, назначают прием 1 таблетки препарата Вискалдикс.
В случае если в течение 2 недель после начала терапии не достигается необходимый контроль артериального давления, дозу увеличивают до 2 или 3 таблеток. Интервал между повышением дозы должен составлять не менее 14 дней.
Отмену препарата Вискалдикс следует проводить постепенно.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушениями функций почек и печени слабой или умеренной степени тяжести коррекция дозы препарата Вискалдикс не требуется.
При проведении любых оперативных вмешательств у пациентов, которые принимают препарат Вискалдикс, следует учитывать возможное усиление кардиодепрессивного действия средств для анестезии.
Побочные действия
Вискалдикс обычно неплохо переносится пациентами. В отдельных случаях при приеме препарата Вискалдикс возможно развитие нежелательных эффектов, обусловленных пиндололом и клопамидом, в том числе:
Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, боль в грудной клетке, синдром Рейно, тромбоцитопения, лейкопения. В единичных случаях отмечалось развитие нарушений проводимости миокарда и прогрессирование нарушений периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, астения, головокружение, нарушения сна, головная боль, депрессивные состояния. Кроме того, возможно развитие тремора, нарушений половой функции, галлюцинаций и ночных кошмаров.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, нарушения стула, сухость слизистой оболочки рта.
Со стороны водно-электролитного баланса: снижение уровня хлора, магния, калия, натрия и кальция. Гиперурикемия, острый приступ подагры.
Аллергические реакции: псориазоподобное поражение кожных покровов, эритема, крапивница.
Другие: мышечный спазм, гипогликемия, снижение толерантности к глюкозе (у пациентов с сахарным диабетом), снижение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности, увеличения уровня триглицеридов в плазме.
Вискалдикс может быть причиной положительных результатов допинг-контроля, что следует учитывать спортсменам.
При развитии побочных эффектов (в том числе не описанных в аннотации) следует обратиться к врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Вискалдикс.
Противопоказания
Вискалдикс не назначают пациентам с личной непереносимостью пиндолола, клопамида или дополнительных компонентов таблеток (в том числе редкой формой непереносимости лактозы).
Вискалдикс не используют в терапии пациентов, страдающих выраженными нарушениями функций почек или печени, хронической сердечной недостаточностью (в стадии декомпенсации), тяжелой формой брадикардии, «легочным сердцем», а также атриовентрикулярной блокадой II-III степени.
Таблетки Вискалдикс не применяют в лечении пациентов с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, кардиогенным шоком, синдромом слабости синусового узла, стенокардией Принцметала и артериальной гипотензией, а также выраженными нарушениями периферического кровообращения и синдромом Рейно.
Препарат Вискалдикс противопоказан пациентам с нарушениями водно-солевого обмена, в том числе гипокалиемией, гипохлоремией, гипонатриемией, гипокальциемией, а также острым гломерулонефритом, порфирией, болезнью Аддисона и острым приступом подагры.
Вискалдикс не назначают пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы, блокаторы медленных кальциевых каналов для парентерального применения и некоторые другие лекарственные средства (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Вискалдикс не применяют в педиатрической практике.
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Вискалдикс пациентам с феохромоцитомой, атриовентрикулярной блокадой I степени, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, заболеваниями соединительной ткани, подагрой и брадикардией.
Пациентам с хронической формой сердечной недостаточности назначение препарата Вискалдикс допускается только после достижения компенсации сердечной недостаточности.
Вискалдикс с осторожностью назначают пациентам со второй стадией инфаркта миокарда, а также пациентам, у которых в анамнезе есть указания на инфаркт миокарда.
Следует с осторожностью применять Вискалдикс у пациентов, склонных к развитию анафилактических реакций (т.к. препарат может повысить чувствительность к аллергенам).
Следует соблюдать осторожность при управлении потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Вискалдикс (особенно в начале терапии и при коррекции дозы).
Беременность
Вискалдикс не назначают женщинам в период беременности. Если избежать приема пиндолола в период беременности нельзя, новорожденный должен находиться под наблюдением медицинского персонала в течение 2-5 дней после рождения (в связи с риском развития гипогликемии и брадикардии). Прием клопамида во второй половине беременности строго противопоказан, так как может приводить к развитию перинатальной тромбоцитопении у новорожденного.
В период лактации прием препарата Вискалдикс возможен только после отмены кормления грудью.
Лекарственное взаимодействие
Запрещено сочетанное применение препарата Вискалдикс с блокаторами «медленных» кальциевых каналов для парентерального применения (типа бензотиазепинов и фенилалкиламинов), ингибиторами моноаминооксидазы (а также в течение 14 дней после окончания приема ингибиторов моноаминооксидазы), а также препаратами лития.
Вискалдикс следует с осторожностью назначать одновременно с другими антигипертензивными средствами и препаратами наперстянки (в связи с риском развития артериальной гипотензии, аритмии и нарушений проводимости).
Вискалдикс может изменять эффективность пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.
Возможно снижение выраженности эффекта препарата Вискалдикс при сочетанном применении с кортикостероидными препаратами, нестероидными противовоспалительными средствами и тетракосактидом.
Нитраты и лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, в том числе этиловый спирт, снотворные средства, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты и транквилизаторы, при сочетанном применении с препаратом Вискалдикс значительно повышают риск развития артериальной гипотензии.
При сочетанном применении гуанфацина и клонидина с пиндололом возможно развитие более выраженного синдрома отмены (при сочетанном применении данных препаратов первым следует отменять Вискалдикс).
Пероральные блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические средства и парасимпатомиметики при сочетанном применении с препаратом Вискалдикс повышают риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады и артериальной гипотензии.
Вискалдикс может потенцировать действие препаратов, имеющих отрицательный хронотропный, инотропный и дромотропный эффект.
Алкалоиды спорыньи при сочетанном применении с препаратом Вискалдикс повышают риск развития периферической ишемии.
Возможно повышение плазменных концентраций бета-адреноблокаторов и фенотиазинов при сочетанном применении.
Вискалдикс при сочетанном применении со средствами для общей анестезии может вызывать нарушения функций сердца.
Альфа- и бета-симпатомиметики при одновременном применении с препаратом Вискалдикс могут вызывать тяжелую артериальную гипотензию и остановку сердца.
Отмечается взаимное снижение эффективности при сочетанном применении препарата Вискалдикс с производными ксантинов.
Ингибиторы ферментов печени при сочетанном применении с препаратом Вискалдикс повышают плазменные концентрации пиндолола, индукторы ферментов печени – снижают плазменные концентрации пиндолола.
Баклофен может потенцировать антигипертензивное действие пиндолола.
Вискалдикс при одновременном применении может увеличивать плазменные концентрации лидокаина.
Вискалдикс не следует применять одновременно с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами.
Амифостин повышает риск развития артериальной гипотензии, а мефлохин – риск выраженной брадикардии при одновременном применении с пиндололом.
Клопамид потенцирует действие миорелаксантов, хинидина и фуросемида.
Клопамид снижает эффективность пероральных антикоагулянтов, норэпинефрина и эпинефрина.
Колестирамин уменьшает эффективность клопамида при сочетанном применении.
Передозировка
Пиндолол малотоксичный бета-адреноблокатор (при однократном приеме 480 мг у пациента не было отмечено развития токсических эффектов).
При приеме завышенных доз препарата Вискалдикс у пациентов возможно развитие нарушений водно-электролитного баланса (в том числе гипокалиемии), тошноты, диареи, чувства жажды, миастении, аритмии, артериальной гипотензии, головокружения, нарушений сна, гипогликемии и спутанности сознания.
При передозировке показан мониторинг состояния пациента (в том числе контроль кровообращения, дыхания, функций почек, а также уровня электролитов и глюкозы в плазме). При необходимости проводят интенсивную терапию. В течение 60 минут после приема завышенной дозы рекомендуется провести промывание желудка.
При развитии выраженной брадикардии и артериальной гипотензии показано внутривенное введение 0,5-1 мг атропина (в зависимости от состояния пациента доза может быть увеличена). В случае неэффективности медикаментозных методов используют временный водитель сердечного ритма.
Выраженную бета-блокаду купируют внутривенным капельным введение изопреналина или добутамина. При недостаточности кровообращения назначают внутривенное струйное введение глюкагона. При выраженном бронхоспазме показано введение аминофиллина или изопреналина (ингаляционно или парентерально).
Форма выпуска
Таблетки Вискалдикс, расфасованные по 10 штук в блистерные упаковки из алюминиевой фольги и ПВДХ пленки, в картонную пачку вкладывают 2 блистерные упаковки.
Условия хранения
Вискалдикс следует хранить в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Вискалдикс составляет 5 лет.
Фармакологическая группа
Действующие вещества:
Клопамид, ПиндололДополнительно
1 таблетка препарата Вискалдикс содержит:
Клопамида – 5 мг;
Пиндолола – 10 мг;
Дополнительные компоненты, в том числе лактозы моногидрат.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
- Официальная инструкция для препарата Вискалдикс.
- Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Описание препарата "Вискалдикс" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 5613.