Тиапридал

Наименование: Тиапридал (Tiapridal)


Фармакологическое действие

Тиапридал – антипсихотический препарат, оказывающий выраженное нейролептическое, седативное, снотворное и анальгетическое действие. Тиапридал содержит тиаприда гидрохлорид, механизм действия которого связан со способностью блокировать дофаминовые D2-рецепторы, при этом антипсихотическое действие реализуется вследствие блокады данных рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы, гипотермическое – блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса, а противорвотное – блокады дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Седативное действие препарата Тиапридал реализуется за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

При применении препарата Тиапридал отмечается улучшение состояния пациентов с дискинезиями центрального генеза.

Тиапридал также оказывает значительный анальгетический эффект при экстероцептивной и интероцептивной боли.

 

Фармакокинетика

После приема перорально 200 мг тиаприда пиковые уровни в сыворотке достигаются через 60 минут и составляют 1,3 мкг/мл.

После введения внутримышечно 200 мг тиаприда пиковые уровни в сыворотке достигаются за 30 минут и составляют 2,5 мкг/мл.

При пероральном приеме биодоступность тиаприда достигает 75%, прием таблеток натощак увеличивает биодоступность на 20% и сывороточные уровни активного вещества на 40% (в сравнении с приемом сочетано с пищей).

У пожилых пациентов отмечается замедление абсорбции.

Тиаприд распределяется в организме достаточно быстро, в высокой степени проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В исследованиях на животных значительные уровни препарата определялись в грудном молоке. Тиаприд не кумулирует в организме.

Тиаприд практически не связывается белками сыворотки и эритроцитами. До 70% принятой дозы тиаприда выводится в неизменном виде, остальная часть метаболизируется.

Время полувыведения тиаприда гидрохлорида из сыворотки достигает 3,6 часов у мужчин и 2,9 часов у женщин. Экскретируется почками в неизменном виде и в форме производных со средним почечным клиренсом 330 мл/мин.

У пациентов с нарушениями функции мочевыделительной системы снижение клиренса тиаприда обычно коррелирует со снижением клиренса креатинина (при показателях почечной фильтрации ниже 20 мл/мин требуется коррекция дозы тиаприда).



Показания к применению

Тиапридал в форме таблеток

Взрослым пациентам Тиапридал назначают для купирования агрессивного состояния и психомоторного возбуждения, в том числе ассоциированных с хроническим алкоголизмом и пожилым возрастом.

Взрослым пациентам таблетки Тиапридал могут назначать при хроническом интенсивном болевом синдроме.

Пациентам старше 6 лет Тиапридал может назначаться при синдроме Жиля де ла Туретта и различных типах хореи.

Пациентам старше 6 лет таблетки Тиапридал могут быть назначены при расстройствах поведения, которые сопровождаются агрессивностью и ажитацией.

 

Тиапридал в форме парентерального раствора

Препарат применяют для купирования агрессивных состояний и психомоторного возбуждения, в том числе у пациентов с хроническим алкоголизмом и пациентов пожилого возраста.

Раствор для инъекций Тиапридал может применяться для купирования интенсивного хронического болевого синдрома.



Способ применения

Таблетки Тиапридал

Препарат предназначен для приема перорально. Специалист должен всегда подбирать минимальную эффективную дозу тиаприда для каждого пациента. Учитывая состояние пациента (при отсутствии острых состояний) рекомендуется начинать терапию с низких доз тиаприда и постепенно увеличивать количество препарата до получения желаемого эффекта.

Следует учитывать, что таблетки Тиапридал назначают только пациентам старше 6 лет.

При психомоторном возбуждении и агрессивных состояниях обычно назначают 200–300 мг/сутки тиаприда взрослым пациентам и 100 мг/сутки тиаприда пожилым пациентам. Средний курс лечения – 1–2 месяца. Если у пожилых пациентов прием 50 мг тиаприда дважды в сутки не дает желаемого эффекта, допускается увеличение суточной дозы до 300 мг тиаприда (дозу увеличивают в несколько этапов).

При синдроме Жилля де ла Туретта и хорее средняя доза составляет 300–800 мг/сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 25 мг тиаприда в сутки и повышать до эффективной (дозу увеличивают в несколько этапов).

Для пациентов 6–18 лет при синдроме Жилля де ла Туретта и хорее средняя доза составляет 3–6 мг/кг веса в сутки (но не более 300–800 мг/сутки).

При хроническом интенсивном болевом синдроме обычно назначают по 200–400 мг/сутки тиаприда взрослым пациентам.

Пациентам от 6 лет при расстройствах поведения с агрессивностью и ажитацией назначают тиаприд в дозе 100–150 мг/сутки.

 

Раствор для парентерального применения Тиапридал

Препарат в форме раствора применяют только для лечения взрослых пациентов. Допускается внутримышечное и внутривенное введение препарата Тиапридал.

В зависимости от состояния пациента (отсутствие острых состояний), терапию рекомендуется начинать с низких доз препарата Тиапридал и повышать её до эффективной в несколько этапов.

Для купирования агрессивных состояний и психомоторного возбуждения у пожилых пациентов и пациентов с хроническим алкоголизмом обычно назначают тиаприд в дозе 200–300 мг/сутки.

При пределириозном состоянии и делириозном синдроме допускается применение тиаприда в дозе 400–1200 мг/сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена по решению специалиста (но не более 1800 мг/сутки). Инъекции проводят каждые 4–6 часов (суточную дозу делят на 4–6 введений).

Пациентам пожилого возраста назначают тиаприд в дозе 200–300 мг/сутки, разделенные на 2–3 инъекции с интервалами 6 часов. Наивысшая разовая доза тиаприда для пациентов пожилого возраста составляет 100 мг.

При хроническом интенсивном болевом синдроме назначают введение 200–400 мг/сутки тиаприда взрослым пациентам (разделенных на 2–3 инъекции).



Побочные действия

Во время терапии препаратом Тиапридал у пациентов возможно появление таких нежелательных эффектов:

  • ЦНС: сонливость, утомляемость, бессонница, астения, психомоторное возбуждение, ажитация, апатия, головная боль, тремор, головокружение, брадикинезия. Реже регистрировалось развитие дистонии, ранней дискинезии, акатизии, поздней дискинезии.
  • ЖКТ: гиперсаливация, лабильность массы тела.
  • ССС: брадикардия, артериальная гипертензия, удлинение интервала QT, гипотензия (в том числе постуральная), мерцательная аритмия.
  • Половая система: гиперпролактинемия, которая сопровождается нарушениями эректильной функции, аменореей, набуханием молочных желез, нарушениями эякуляции, галактореей и болью в груди.

На фоне терапии препаратом Тиапридал существует риск появления злокачественного нейролептического синдрома.

Большинство нежелательных явлений, развивающихся на фоне терапии препаратом Тиапридал, являются обратимыми и проходят самостоятельно после отмены тиаприда или после назначения антихолинергических противопаркинсонических средств (в том числе гиперсаливация, ранняя дискинезия, тремор и брадикардия).

Злокачественный нейролептический синдром, который может развиваться на фоне терапии препаратом Тиапридал, является достаточно опасным состоянием и требует отмены тиаприда. Злокачественный нейролептический синдром сопровождается бледностью кожных покровов, ригидностью мышц, гипертермией, нарушениями сознания, повышенным потоотделением, а также лабильностью артериального давления. При этом повышенное потоотделение и лабильность артериального давления обычно предшествуют появлению гипертермии и являются ранними симптомами злокачественного нейролептического синдрома. Отмечается более высокий риск развития злокачественного нейролептического синдрома у пациентов с гиповолемией и органическими поражениями головного мозга.

Удлинение интервала QT на фоне терапии тиапридом является дозозависимым. Обычно данный эффект усиливается при наличии таких факторов, как гипокалиемия, брадикардия, а также при наличии дополнительных факторов, провоцирующих развитие удлинения интервала QT (например, прием препаратов, увеличивающих интервал QT или врожденное увеличение данного интервала). Пациенты с гипокалиемией должны получить соответствующее лечение, направленное на восстановление водно-солевого баланса, до начала терапии препаратом Тиапридал. Все пациенты, получающие тиаприд, должны находиться под контролем специалиста, в том числе проходить мониторинг ЭКГ и электролитного баланса.

Экстрапирамидный синдром, развивающийся на фоне терапии нейролептиками, следует купировать антихолинергическими препаратами.



Противопоказания

Тиапридал не назначается пациентам с гиперчувствительностью к тиаприду или вспомогательным компонентам препарата.

Тиапридал противопоказан пациентам, у которых диагностированы пролактинзависимые опухоли, включая рак груди или пролактиному гипофиза, а также пациентам с подозрением на данные состояния.

Препарат Тиапридал не назначают пациентам с подозрением на феохромоцитому, а также пациентам с диагностированной феохромоцитомой.

Тиапридал противопоказан пациентам, получающим сультоприд, а также некоторые другие лекарственные препараты (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

В педиатрии Тиапридал применяют только для лечения пациентов от 6 лет.

Противопоказано применение тиаприда у пациентов с гипертоническим кризом, а также выраженной недостаточностью функций гепатобилиарной или мочевыделительной систем.

Необходима осторожность при назначении препарата Тиапридал пациентам с хронической формой недостаточности почек (таким пациентам может требоваться коррекция дозы тиаприда в зависимости от показателей фильтрации).

Пациентам с эпилепсией препарат Тиапридал необходимо назначать с осторожностью (учитывая, что тиаприд снижает судорожный порог).

Пациентам с декомпенсированными заболеваниями ССС необходимо с осторожностью назначать Тиапридал.

Тиаприд следует с особой осторожностью рекомендовать пациентам с болезнью Паркинсона.

Также следует соблюдать осторожность, назначая препарата Тиапридал пациентам с такими состояниями:

  • Гипокалиемия (в том числе при наличии факторов риска гипокалиемии, в том числе при приеме препаратов, которые могут провоцировать данное состояние).
  • Возраст более 65 лет.
  • Брадикардия (частота пульса ниже 55 ударов/мин), в том числе при наличии факторов риска брадикардии.
  • Нарушения проводимости сердца.
  • Удлинение интервала QT, в том числе при врожденном удлинении интервала QT или приеме препаратов, которые могут провоцировать подобные изменения ЭКГ.


Беременность

Противопоказано применение препарата Тиапридал во время лактации и в первом триместре беременности.

Данных о применении нейролептиков во время беременности недостаточно, теоретически препарат может оказывать влияние на мозг плода (следует избегать использования препарата Тиапридал во время беременности). Если избежать назначения тиаприда во время вынашивания ребенка нельзя – необходимо использовать минимальную дозу и, по возможности, сокращать курс лечения. Терапия беременных должна проходить под строгим контролем специалиста.

Если женщина получала тиаприд на поздних сроках беременности, необходим контроль состояния новорожденного, в том числе мониторинг неврологических функций.

Данных о проникновении тиаприда в грудное молоко человека нет. При необходимости назначения препарата Тиапридал во время лактации, следует решить вопрос о прекращении кормления новорожденного грудью.



Лекарственное взаимодействие

Запрещено сочетанное применение препарата Тиапридал с дофаминергическими агонистами, включая апоморфин, амантадин, каберголин, бромокриптин, лизурид, энтакапон, перголид, прамипексол, пирибедил, ропинирол и хинаголид. Исключением для данных комбинаций являются пациенты, которые страдают болезнью Паркинсона, таким пациентам дозу дофаминергического препарата следует снижать постепенно, так как резкая отмена может стать причиной развития злокачественного нейролептического синдрома.

Тиапридал не назначают сочетано с препаратами, которые могут приводить к изменениям сердечного ритма, в том числе антиаритмические препараты III и Ia класса (гидрохинидин, хинидин, дизопирамид, амиодарон, дофетилид, соталол, ибутилид), леводопа, цизаприд, дифенил, бепридил, моксифлоксацин, спарфлоксацин, мизоластин, эритромицин и винкамин для внутривенного введения.

Некоторые нейролептики также могут приводить к изменению интервала QT (в том числе трифлуоперазин, левомепромазин, тиоридазин, пимозид, хлорпромазин, амисульприд, галоперидол, циамемазин, дроперидол, сульпирид). Сочетанное применение вышеперечисленных препаратов с препаратом Тиапридал запрещено (в связи с риском значительного удлинения интервала QT).

Запрещено сочетанное применение препарата Тиапридал с этиловым спиртом (включая препараты, содержащие этиловый спирт и алкогольные напитки).

Тиаприд необходимо с особой осторожностью применять сочетано с препаратами, которые могут приводить к развитию брадикардии, включая блокаторы медленных каналов кальция, верапамил, дилтиазем, клонидин, блокаторы бета-адренорецепторов, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы, препараты дигиталиса.

Отмечается повышение риска появления мерцательной аритмии и других нарушений сердечного ритма при сочетанном приеме тиаприда с препаратами, провоцирующими гипокалиемию (в том числе глюкокортикостероидами, амфотерицином В, слабительными препаратами, калийвыводящими диуретическими препаратами и тетракозактидом).

При одновременном приеме препарата Тиапридал с антигипертензивными препаратами повышается риск развития постуральной гипотензии.

Отмечается усиление угнетающего влияния тиаприда на ЦНС при одновременном приеме с производными морфина, бензодиазепинами, барбитуратами, антидепрессантами, обладающими седативным эффектом, снотворными препаратами, баклофеном, антигистаминными препаратами, обладающими седативным действием, талидомидом, а также антигипертензивными препаратами центрального действия.



Передозировка

При передозировке препарата Тиапридал у пациентов регистрируется седация, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, а также сонливость. При тяжелой передозировке возможно развитие комы.

При передозировке препарата Тиапридал показана отмена терапии тиапридом.

При передозировке препарата в форме таблеток провоцируют рвоту, назначают сорбентные средства.

При передозировке тиаприда показан контроль жизненно-важных функций организма, включая мониторинг ЭКГ (с учетом риска удлинения интервала QT), а также проведение дезинтоксикационной и симптоматической терапии.

При появлении выраженной экстрапирамидальной симптоматики показано проведение антихолинергического лечения.

Тиаприд практически не выводится при проведении диализа.

Антидот препарата Тиапридал неизвестен.

Пациент должен находиться под контролем медицинских специалистов до полного исчезновения симптомов передозировки.



Форма выпуска

Таблетки Тиапридал по 20 штук в картонных пачках, таблетки расфасованы в блистерные упаковки.

Раствор для парентерального применения Тиапридал по 2 мл в ампулах, в картонной пачке 1 ампул.



Условия хранения

Тиапридал необходимо хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Срок годности таблеток Тиапридал – 5 лет.

Срок годности раствора парентерального Тиапридал – 3 года.



Синонимы

Тиаприд.



Состав

1 таблетка препарата Тиапридал содержит:

Тиаприда гидрохлорида – 100 мг;

Прочие компоненты: повидон, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный.

 

1 ампула раствора парентерального Тиапридал содержит:

Тиаприда гидрохлорида – 100 мг;

Прочие компоненты: вода для инъекций, хлорид натрия.



Нозологическая классификация (МКБ-10)


Действующее вещество: тиаприда гидрохлорид

АТХ: N05A L03

Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Франция.



Внимание!
Описание препарата "Тиапридал" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 575.
Piluli - Медицина от А до Я.