Тегретол

Наименование: 

Тегретол (Tegretol)


Состав


1 таблетка Тегретол 200 содержит карбамазепина 0,2 г. Аддитивные компоненты: кармеллоза натрия, аэросил 200, МКЦ.

1 таблетка Тегретол 400 содержит карбамазепина 0,4 г. Аддитивные компоненты: кармеллоза натрия, аэросил 200, МКЦ.

1 мл сиропа Тегретол содержит 20 мг карбамазепина. Аддитивные компоненты: макроголастеарат, пропиленгликоль, метилпарабен, авицель RC 581, натрия сахаринат, сорбитол (в жидком виде), пропилпарабен, карамель 52929 (ароматическая), гидроксиэтилцеллюлоза (НЕС 250), сорбиновая кислота, вода очищенная.

1 таблетка ТергетолCr 200 содержит карбамазепина 0,2 г. Аддитивные компоненты: гипромеллоза, этилцеллюлоза в форме дисперсии, тальк, титана диоксид, кармеллоза натрия, магния стеарат, МКЦ, аэросил, «Эудрагит Е30 D», масло касторовое, красители на основе железа оксидов (красный, желтый).

1 таблетка ТергетолCr 400 содержит карбамазепина 0,4 г. Аддитивные компоненты: гипромеллоза, этилцеллюлоза в форме дисперсии, тальк, титана диоксид, кармеллоза натрия, магния стеарат, МКЦ, аэросил, «Эудрагит Е30 D», масло касторовое, красители на основе железа оксидов (красный, желтый).



Фармакологическое действие


Карбамазепиновая молекула – производное дибензоазепина. У вещества имеется противоэпилептическая активность, есть нейротропное действие. Молекула способна производить психотропный эффект. Карбамазепин действует стабилизирующе на нейрональные мембраны, которые находятся в состоянии перевозбуждения, подавляет серии разрядов нейтронов, уменьшает интенсивность передачи импульсов возбуждения в синапсах.

Препарат блокирует натриевые каналы, чем останавливает возникновение потенциалов, ассоциированных с натрий-ионами в нейронах после деполяризации. Тегретол устраняет тревожность и признаки депрессии, уменьшает раздражительность, купирует агрессию при эпилепсии (из-за психотропного действия). При идиопатической невралгии, невралгии вторичного характера тройничного нерва на фоне приема препарата наблюдается предупреждение болевых приступов пароксизмального характера. При абстиненции, ассоциированной с алкоголем, наблюдается повышение порога судорожной готовности, а также купируется повышенная возбудимость, устраняются изменения походки, тремор.

При инсулиннезависимом диабете снижается диурез, уменьшается чувство жажды. При аффективных расстройствах препарат используется как психотроп. Он позволяет проводить терапию маниакальных состояний острого характера, выступает в качестве эффективного средства при поддерживающей терапии маниакально-депрессивных расстройств (в том числе и как моносредство), при приступах психоза (шизоаффективного). В сочетании с нейролептиками Тегретол помогает при маниакальных приступах, при маниакально-депрессивном психозе с циклами быстрого характера. Маниакальную симптоматику препарат купирует за счет угнетающего влияния на обмен нейромедиаторов (НА, допамина).



Показания к применению


Тегретол назначается при:

  • эпилепсии (не эффективно лекарственное средство при малых и моноклонических приступах);
  • маниакальных состояниях острого характера;
  • необходимости поддерживающей терапии при биполярных аффективных расстройствах для предотвращения развития обострений, ослабления симптоматики обострений;
  • синдроме абстиненции, ассоциированной с алкоголем;
  • невралгии тройничного нерва идиопатического характера;
  • невралгии тройничного нерва, ассоциированной с рассеянным склерозом;
  • идиопатической невралгии нерва языкоглоточной области;
  • невропатии на фоне диабета с болевым синдромом;
  • инсулиннезависимом диабете, ассоциированном с церебральными нарушениями, с полиурией и полидипсией, связанными с нейрогормональными сдвигами.


Способ применения


Таблетки и сироп предназначены для приема внутрь. Принимать таблетки следует вместе с употреблением жидкости в небольшом количестве. Можно применять Тегретол в качестве средства для монотерапии. Перед употреблением препарата Тегретол в жидкой форме (сиропе) следует плотно закрыть флакон и взболтать. Это необходимо для равномерного распределения лекарственного вещества по всему сиропу.

Препарат в форме сиропа рекомендован тем, кто испытывает сложности с проглатыванием таблеток, а также тем пациентам, которым необходимо индивидуально точно дозировать лекарственное средство. Сиропом терапию начинают с низких дозировок, так как наблюдается значительное, по сравнению с таблетками, повышение концентрации активного компонента в крови. Если начать лечение с применением сиропа со стандартных доз, то возможно развитие побочной симптоматики. Доза может разделяться не на два приема, а на три приема (для снижения разовой дозы).

При необходимости перехода с таблеток Тегретол на таблетки ТегретолCR следует учитывать, что может понадобиться повысить дозировку. Если есть такая возможность, то необходимо назначать Тегретол как средство монотерапии. При малых припадках, а также при миоклонических приступах лекарственное средство не показало достаточной эффективности.

Терапия должна стартовать с применением минимально эффективной дозировки. В дальнейшем проводится медленное повышение доз. При подборе оптимальных доз рекомендуется проводить анализы для определения плазменных концентраций карбамазепина. Постепенное повышение доз необходимо и при использовании препарата Тегретол в сочетании с противоэпилептическими средствами. Начинают терапию у взрослых пациентов с 0,1–0,2 г препарата. Доза принимается 1–2 раза/сутки. В дальнейшем доза должна подниматься до той, которая позволит достичь оптимального терапевтического эффекта. Стандартная терапевтическая доза – 0,8–1,2 г карбамазепина (с разделением дозы на 2–3 приема). Суточная дозировка при необходимости может быть увеличена до 1,6–2 г карбамазепина.

Для педиатрических пациентов до 4 лет терапия должна стартовать с 0,02–0,06 мг/сутки. Доза титруется в сторону повышения на 0,02–0,06 мг/раз в два дня. Пациентам старше 4 лет назначается по 0,1 г/сутки на старте лечения. Титрование дозы в сторону повышения производится на 0,1 г/неделю. Для пациентов младше 36 месяцев назначается сироп. Поддерживающая терапия у педиатрических пациентов проводится стандартной дозировкой – 0,01–0,02 г/кг/сутки. Дозировка делится на несколько приемов. Терапевтическая доза для пациентов 4–5 лет – 0,2–0,4 г; для пациентов 6-10 лет – 0,4–0,6 г; для больных 11–15 лет – 0,6–1 г.

При невралгии тройничного нерва терапию начинают с 0,2–0,4 г карбамазепина/сутки. Дозировка повышается до исчезновения болевого синдрома (примерно до 0,6–0,8 г). В последующем дозировка понижается до минимально эффективной, позволяющей купировать болевые ощущения. Для геронтологических пациентов лечение начинают с 0,2 г/сутки с разделением дозы на два приема.

При абстиненции, ассоциированной с алкоголем, среднее суточное дозирование составляет 0,6 г (с разделением дозировки на три приема). При тяжелом течении можно повышать дозировку до 0,4 г трижды в день. Обычно при абстиненции тяжелого характера назначают комбинаторную терапию с седативными средствами, снотворными препаратами (к примеру, с клометиазолсодержащими или хлордиазепоксидсодержащими средствами). После острой фазы препарат Тегретол начинают использовать как моносредство.

При полиурии и полидипсии, ассоциированных с нейрогормональными нарушениями на фоне несахарного диабета церебрального происхождения, стандартная суточная доза составляет 0,4–0,6 г/сутки. Педиатрические дозировки подбираются индивидуально.

При болях на фоне диабетической невропатии применяют по 0,4–0,8 г /сутки. Дозировка разделяется на 2–4 приема.

При маниакальных состояниях в острой фазе, для поддерживающей терапии биполярных расстройств применяют по 0,4–1,6 г/сутки. При остром течении маниакального состояния проводят быстрый подъем доз. Для поддерживающей терапии титрование доз в сторону повышения проводят очень медленно, чтобы обеспечить хорошую переносимость.



Побочные действия


Прием препарата Тегретол может сопровождаться:

  • диплопией;
  • нарушением вкусового восприятия;
  • параличами;
  • крапивницей;
  • аритмией;
  • дезориентацией;
  • депрессией;
  • астеническим состоянием;
  • эритродермией;
  • эпигастральными болями;
  • головокружением;
  • периферической невропатией;
  • гипергидрозом;
  • запорами;
  • тромбофлебитами;
  • агрессией;
  • слуховыми галлюцинациями;
  • головной болью;
  • атаксией;
  • острой перемежающейся порфирией;
  • сонливостью;
  • агранулоцитозом;
  • нарушением внутримиокардиальной проводимости;
  • глазодвигательными нарушениями;
  • нистагмом;
  • зрительными галлюцинациями;
  • орофациальной дискинезией;
  • парестезиями;
  • поздней порфирией кожи;
  • ухудшением сперматогенеза;
  • мегалобластной анемией;
  • повышением внутриглазного давления;
  • почечной недостаточностью;
  • нарушением работы почек;
  • гипо- или гипертензией;
  • сухостью слизистой рта;
  • стоматитом;
  • тремором;
  • повышением массы тела;
  • дефицитом фолиевой кислоты;
  • синдромом исчезновения желчных потоков;
  • хореоатетоидными расстройствами;
  • приступами тошноты;
  • гипогаммаглобулинемией;
  • аллергическим дерматитом;
  • апластической анемией;
  • отечностью;
  • лимфоаденопатией;
  • васкулитом;
  • токсическим эпидермальным некролизом;
  • ангионевротическим отеком;
  • тромбоэмболией;
  • диареей;
  • панкреатитом;
  • гепатоспленомегалией;
  • артралгией;
  • пневмонитом;
  • истинной эритроцитарной аплазией;
  • анурией;
  • мышечным спазмом;
  • септическим менингитом;
  • гиперпролактинемией;
  • импотенцией;
  • расстройством половой функции;
  • мультиорганной гиперчувствительностью;
  • анафилаксией;
  • шумом в ушах;
  • печеночной недостаточностью;
  • эксфолиативным дерматитом;
  • глосситом;
  • СКВ;
  • гиперхолестеринемией;
  • синдромом Стивенса – Джонсона;
  • фоточувствительностью;
  • гематурией;
  • лейкозом.

С превышением дозировок усиливается выраженность побочной симптоматики.



Противопоказания


Тегретол не назначается при:

  • показаниях у детей младше 12 месяцев;
  • аденоме простаты;
  • лейкопении;
  • нарушениях AV-проводимости;
  • миокардиальной недостаточности;
  • гиперчувствительности к карбамазепину;
  • тромбоцитопении;
  • гиперчувствительности к аддитивным компонентам;
  • угнетенном состоянии костномозгового кроветворения;
  • интермиттирующей порфирией (в т. ч. в анамнезе);
  • показаниях в геронтологии;
  • гипотиреозе;
  • лактации;
  • терапии ингибиторами МАО;
  • глаукоме;
  • почечной недостаточности.


Беременность


Осторожность необходима при назначении препарата при беременности из-за возможности тератогенных эффектов активного компонента.



Лекарственное взаимодействие


Препарат, группа препаратов

Возможный результат взаимодействия с препаратом Тегретол

Верапамил

Повышение плазменной концентрации карбамазепина

Антагонисты кальция

Повышение плазменной концентрации карбамазепина с риском развития токсических эффектов. Должна проводиться корректировка доз

Ацетазоламид

Повышен риск нарушений процессов остеогенеза

Дилтиазем

Риск побочных эффектов из-за повышения плазменных концентраций карбамазепина

Бензодиазепины

Потенцирование препарата Тегретол

Глюкокортикоиды

Уменьшение эффективности глюкокортикоидов

Декстропропоксифен

Риск побочных эффектов из-за повышения плазменных концентраций карбамазепина

Дилтиазем

Снижение метаболизма карбамазепина с увеличением риска развития токсических эффектов

Гормональные контрацептивные средства

Снижение эффективности противозачаточных средств

Ингибиторы МАО

Развитие сильной гиперстимуляции

Клоназепам

Снижение эффективности клоназепамсодержащих средств

Примидон

Уменьшение эффективности примидона

Хинидин

Снижение эффективности хинидина

Десмопрессин

Повышение эффективности десмопрессина

Эритромицин

Снижение метаболических процессов по превращению карбамазепина с увеличением плазменной концентрации карбамазепина

Противоэпилептические препараты

Взаимное снижение эффективности

Доксициклин

Снижение эффективности доксициклинсодержащих средств

Кортизон

Снижение эффективности кортизона

Изониазид

Повышается риск поражения тканей печени

Низатидин

Усиление эффектов, риск токсических эффектов карбамазепина

Сердечные гликозиды

Индукция метаболизма сердечных гликозидов со снижением их эффективности

Кларитромицин

Снижение метаболизма карбамазепина с возможным развитием побочной симптоматики

Мебендазол

Уменьшение эффективности мебендазола

Сертралин

Повышение депрессивных эффектов

Эстрогены

Снижение эффективности эстрогенов

Лоратадин

Снижение метаболизма карбамазепина с возможным развитием побочной симптоматики

Цизаприд

Снижение эффективности карбамазепина

Итраконазол

Уменьшаются эффекты итраконазола

Никардипин

Усиление эффектов (в том числе токсических) карбамазепина

Фелбамат

Потенцирование побочной симптоматики

Нефазодон

Повышение эффективности и усиление побочной симптоматики карбамазепина

Нимодипин

Повышение эффективности и усиление побочной симптоматики карбамазепина

Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминовых молекул

Возможно развитие психоза, спутанности сознания

Фенобарбитал

Снижение противоэпилептической эффективности карбамазепина

Пимозид

Потенцирование угнетения ЦНС, снижение порога судорожной готовности

Фенитоин

Снижение концентрации карбамазепина

Доксорубицин

Ослабление эффективности карбамазепина

Теофиллин

Снижение плазменной концентрации карбамазепина

Панкуроний

Снижение эффективности панкурония

Ингибиторы вирусной протеазы

Потенцирование эффектов карбамазепина

Этосуксимид

Ослабление эффективности карбамазепина

Парацетамол

Снижение биодоступности парацетамола

Препараты лития

Повышение побочной неврологической симптоматики

Метоклопрамид

Риск развития нежелательных реакций со стороны нервной системы

Диуретики

Риск гипонатриемии

Галоперидол

Повышение побочной неврологической симптоматики



Передозировка


Превышение доз карбамазепина, обозначенных как терапевтические, может сопровождаться:

  • угнетением ЦНС;
  • судорогами;
  • дискинезией;
  • гипергликемией;
  • гипотермией;
  • дезориентацией;
  • нистагмом;
  • тахикардией;
  • затуманиванием зрения;
  • гипонатриемией;
  • нарушением речи;
  • рвотой;
  • возбуждением;
  • гиперрефлексией;
  • анурией;
  • отеком легких;
  • сонливостью;
  • атаксией;
  • состоянием возбуждения;
  • миоклонусом;
  • остановкой сердца;
  • гипорефлексией;
  • угнетением дыхания;
  • гипертензией;
  • комой;
  • олигурией;
  • дизартрией;
  • синкопе;
  • задержкой пищи в желудке;
  • метаболическим ацидозом;
  • артериальной гипотензией;
  • снижением моторики ЖКТ;
  • повышением уровней креатининфосфокиназы;
  • нарушениями работы сердца;
  • мидриазом.

Терапия подбирается в зависимости от развившейся симптоматики. Для оценки степени превышения дозы проводят анализы на плазменные уровни карбамазепина. Проводятся мероприятия по очистке ЖКТ от содержимого, пациента помещают под врачебный контроль в стационар. Антидота специфического характера нет. При гипотензии применяют допамин либо добутамин (внутривенно). При гипонатриемии редуцируют поступление жидкости для уменьшения риска развития отека тканей мозга. Эффективно проводить гемосорбцию на сорбентах из угля. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ не применяются из-за слабой эффективности. Существует риск повторного проявления симптоматики передозировки из-за медленного всасывания препарата.



Форма выпуска


Производитель выпускает препарат в форме сиропа и в виде таблеток двух дозировок (обычных и с модифицированным высвобождением). Фасовки препарата следующие:

  • 50 табл. Тегретол 200/упаковка;
  • 30 табл. Тегретол 400/упаковка;
  • 50 табл. ТегретолCP 200/упаковка;
  • 30 табл. ТегретолCP 400/упаковка;
  • 100 мл сиропа Тегретол/флакон из стекла + мерная ложка/упаковка.


Условия хранения


Температура хранения таблеток с обычным высвобождением активного компонента и таблеток с модифицированным высвобождением Тегретол – до 25 градусов Цельсия, сиропа – 5 лет. Необходимо следить, чтобы препарат не подвергался воздействию влаги.

Нельзя хранить терапевтическое средство в местах, которые потенциально доступны для детей, психически нездоровых членов семьи, животных. Использование простроченного препарата может нанести вред здоровью.



Синонимы


Апо-Карбамазепин, Карбадак, Фали-Лепсин, Тимонил-ретард, Мазепин, Карбамазепин-Ферейн, Финлепсинретард, Зептол, Актинервал, Стазепин, Эпиал, Карбамазепинретард, Карбамазепин-Дарница, Финлепсин, Карбамазепин-Акри, Загретол, Карбамазепин-Никомед, Карбапин, Сторилат, Карбасанретард, Ген-Карпаз, Зен-200, Карбамазепин-Риво, НовоКарбамаз, Финлепсол, Карбатол, Умитол, Карбамен, Тимонил.


Смотрите также список аналогов препарата Тегретол.


Нозологическая классификация (МКБ-10)




Действующее вещество: 

карбамазепин

АТХ: 

N03AF01

Производитель: 

Delpharm Huningue

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Франция. 



Дополнительно


Препарат назначается только под врачебным контролем, чтобы не пропустить серьезных последствий побочной симптоматики.

Во время старта терапии и периодически по ходу лечения назначаются клинические анализы для выявления изменений уровня азота мочевины, для определения состояния картины крови.

Из-за антихолинергического действия препарата может повыситься внутриглазное давление.

Препарат может активизировать скрытые психозы.

При появлении симптомов угнетения костномозгового кроветворения, при подозрении на серьезные дерматологические реакции прием препарата прекращают.

При смешанных припадках иногда может наблюдаться парадоксальная провокация припадочного синдрома. При этом рекомендуется немедленное прекращение приема препарата.

Тем, кто принимает контрацептивные средства на фоне терапии препаратом Тегретол, следует использовать дополнительные барьерные методы контрацептивной защиты.

Резкая отмена препарата опасна из-за риска провокации приступов.

Препарат значительно снижает скорость психомоторного реагирования. Это является препятствием к адекватному управлению транспортным средством, к выполнению работ, сопряженных с потенциальной опасностью.



Внимание!
Описание препарата "Тегретол" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 2340.
Piluli - Медицина от А до Я.