Сандиммун
Наименование:
Сандиммун (Sandimmun)Состав
1 мл препарата вмещает 50 мг действующего вещества циклоспорина.
Фармакологическое действие
Сандиммун является иммуносупрессивным препаратом избирательного действия.
Подавляет иммунологические реакции клеточного типа, иммунитет против аллотрансплантата, реакцию гиперчувствительности замедленного типа.
Мишенью его действия являются Т-лимфоциты. Заблокированные Сандиммуном лимфоциты в стадии покоя G0 и G1 клеточного цикла при взаимодействии с антигеном не высвобождают лимфокины. Это ведет к нарушению последовательности процесса иммунного ответа, конечным результатом которого является выработка антител.
В отличие от препаратов с цитостатическим действием, Сандиммун не ингибирует кроветворение в костном мозге и не подавляет клеточный иммунитет.
Попадая в кровь, Сандиммун распределяется вне кровяного русла. Связываясь с белками плазмы, он попадает в печень, где подвергается последующей биотрансформации до соответствующих метаболитов. Большая доля производных препарата выводится с желчью.
Время его полураспада составляет 19 часов.
Показания к применению
Сандиммун показан при трансплантации органов для препятствия РТПХ и отторжения трансплантата.
Используется при пересадке железистых органов (почки, печень, сердце, легкие, кишечник, сердечно-легочный трансплантат) и костного мозга.
Широко применяется у больных, получавших до этого терапию другими иммуносупрессорами.
Показал высокую эффективность в отношении тяжелых форм атопической экземы, псориаза, ревматоидного артрита, когда требуется системное лечение.
Сандиммун используется для лечения нефротического синдрома, обусловленного некрозом почечных клубочков как стероидорезистентной, так и стероидозависимой форм.
Показан при лечении увеитов неинфекционной природы, когда традиционные схемы терапии оказались неэффективны, при увеите Бехчета, его повторных приступах.
Способ применения
Приведенные ниже дозировки даны в качестве вспомогательных. Для титрования эффективной дозы следует определять сывороточную концентрацию действующего вещества в крови.
Количество Сандиммуна в плазме крови возможно определить с помощью радиоиммунного анализа, посредством моноклональных антител.
Суточную дозу препарата принимают с интервалом в 12 часов.
Накануне трансплантации солидных органов за 12 часов до оперативного вмешательства перорально принимают дозу Сандиммуна из расчета 10–15 мг/кг массы тела. В течение 14 дней после операции препарат продолжают принимать в той же дозе. Мониторируя функцию почек и его сывороточную концентрацию, дозу при надобности попеременно снижают до 2–6 мг/кг/суки. Для предотвращения РТПХ Сандиммун используют в составе трех- и четырехкомпонентной схем терапии. В четырехкомпонентной схеме, помимо Сандиммуна с азатиоприном и ГКС, применяются моно- или поликлональные АТ. Такие схемы терапии используют у категории лиц с высокой угрозой отмирания пересаженных тканей.
В случаях комбинирования препарата с другими иммуносупрессорами на начальном этапе его дозы снижают до 3–6 мг/кг/сутки.
При трансплантации костного мозга препарат в дозе 12,5–15 мг/кг/сутки вводят за сутки до операции, продолжая применять его еще в течение двух недель в дозе 12,5 мг/кг за сутки. Такую поддерживающую дозу Сандиммуна применяют в течение полугода. После чего дозировки постепенно снижают вплоть до полного прекращения его употребления.
В некоторых случаях при заболеваниях ЖКТ с нарушенным всасыванием препарата его дозы могут быть увеличены.
Начальная доза при лечении тяжелых псориатических поражений кожи достигает 2,5 мг/кг/сутки, ее делят на два приема за сутки. Если в течение месяца не зафиксировано улучшений, дозу увеличивают до 5 мг/кг/сутки. Нецелесообразно сохранять такую дозировку Сандиммуна более 6 недель, если за это время не наметилась положительная динамика. Прием препарата может быть полностью прекращен по достижении ремиссии заболевания. В некоторых случаях возможна непрерывная терапия Сандиммуном.
При атопической экземе доза препарата составляет 2,5–5 мг/кг/сутки, курс продолжительностью 8 недель.
При ревматоидном артрите лечение Сандиммуном начинают с 2,5 мг/кг/сутки и в течение 12 недель дозу доводят до максимально переносимой – не выше 4 мг/кг/сутки. При комбинации Сандиммуна с НПВС его дозу снижают, так как при взаимодействии препараты потенцируют эффекты друг друга.
Доза Сандиммуна, вводимая внутривенно, в три раза меньше той, которую назначают перорально. Концентрат для получения парентерального раствора разводят с 5% глюкозой или физраствором в пределах соотношений от 1:20 до 1:100. Продолжительность инфузии необходимой дозы препарата составляет от двух до шести часов. Из-за риска бактериального обсеменения приготовленного раствора не рекомендовано использовать его позднее 24 часов.
Побочные действия
Риск возникновения побочных реакций коррелирует с получаемой дозой Сандиммуна. При снижении количества принимаемого препарата выраженность нежелательных симптомов сводится на нет.
Выделительная сфера: нарушения функции почек.
Сердечнососудистая система: рост системного и периферического давления.
ЦНС: расстройства сознания вплоть до комы, проявления дисфункции экстрапирамидных структур, судорожная готовность, расстройства периферической чувствительности, внутричерепная гипертензия, полиневропатии.
Расстройства со стороны пищеварительного канала проявляются в виде гипертрофии десен, дисфагии, тошноты, реже рвоты, абдоминальных болей, расстройства стула. Возможны токсические поражения печени и поджелудочной железы.
Со стороны гемопоэза – угнетение всех ростков кроветворения со снижением количества молодых и зрелых форм клеток.
Избыточное оволосение кожных покровов и аллергическая экзантема – довольно редкие проявления побочного действия Сандиммуна.
Эндокринные нарушения под влиянием препарата проявляются в виде нарушений овуляции у женщин и гинекомастии у лиц мужского пола.
Общие проявления: увеличение массы тела, склонность к отекам.
Во время приема Сандиммуна нередко изменяется электролитный состав крови – увеличивается число ионов калия, снижается уровень магния.
В биохимическом составе крови наблюдается рост уровня глюкозы, мочевой кислоты, также увеличивается содержание липопротеидов высокой плотности.
Противопоказания
Сандиммун не применяется при избыточной сенситивности к одному или нескольким компонентам его формулы.
Не комбинировать с одновременным приемом такролимуса и розувастатина.
Беременность
Исследований, соответствующих стандартам доказательной медицины, по поводу возможного риска использования Сандиммуна в период гестации не проводилось.
Препарат дозволен к приему в случае превышения пользы его действия над возможным риском возникновения нежелательных эффектов.
Сандиммун проникает в грудное молоко. Настоятельно рекомендуется прекратить грудное вскармливание при приеме препарата.
Лекарственное взаимодействие
Концентрация Сандиммуна в крови может снижаться либо повышаться под действием различных препаратов. Одни из них способны подавлять действие ферментов, метаболизирующих препарат в печени, другие, наоборот, – индуцировать их влияние.
К числу веществ, повышающих сывороточное содержание Сандиммуна, относятся макролиды, антифунгицидные средства (флуконазол, интраконазол, кетоконазол), оральные контрацептивы, высокие дозировки метилпреднизолона, а также аллопуринол, блокаторы кальциевых каналов, метоклопрамид, антиаритмические препараты, в частности, амиодарон, препараты холиевой кислоты, ингибиторы протеолитических ферментов.
Препараты, снижающие биодоступность Сандиммуна: октреотид, карбамазепин, орлистат, сульфадимидин, фенитоин, троглитазон, медикаменты на основе Hypericum perforatum, нафциллин, тиклопидин.
Нефротоксический эффект Сандиммуна может вырасти при приеме препаратов, снижающих функции почек: мелфалан, ванкомицин, антибиотики группы аминогликозидов, фторхинолонов второго поколения, триметоприм, нестероидных противовоспалительных средств.
Снижая скорость выведения статинов, сердечных гликозидов, колхицина и преднизолона, Сандиммун провоцирует избыточное накопление этих веществ в крови, вызывая соответствующие симптомы их передозировки.
Применение Сандиммуна на фоне терапии калийсберегающими диуретиками ведет к значительной гиперкалиемии.
Передозировка
Фактов острой передозировки Сандиммуном не зафиксировано.
Редко отмечались преходящие нарушения функции почек средней степени тяжести. Возможны тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, головная боль.
С целью устранения симптомов передозировки рекомендована симптоматическая, поддерживающая терапия. В первые часы приема препарата применяют неспецифические методы дезинтоксикации – промывание желудка, вызванная рвота. Гемодиализ и гемосорбция неэффективны в отношении выведения избытка циклоспорина.
Форма выпуска
Выпускается фармакологической промышленностью в виде концентрата для приготовления инъекционного раствора.
Условия хранения
Оптимальная температура хранения препарата – 25 градусов Цельсия.
Сберегать в течение трех лет от даты выпуска.
Не вводить по окончании срока годности.
Синонимы
Рестасис, Экворал, Циклоспорин, Сандиммун Неорал.
Смотрите также список аналогов препарата Сандиммун.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Иридоциклит неуточненный (H20.9)
Атопический дерматит (L20)
Псориаз (L40)
Ревматоидный артрит неуточненный (M06.9)
Болезнь Бехчета (M35.2)
Нефритический синдром неуточненный (N05)
Тубулоинтерстициальные и тубулярные поражения, вызванные лекарственными средствами и тяжелыми металлами (N14)
Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей (T86)
Действующее вещество:
циклоспоринАТХ:
L04AA01Дополнительно
Факты использования Сандиммуна у детей младшего возраста отсутствуют. Крайнюю осторожность проявляют при использовании Сандиммуна в возрасте от 1 года. Высокая гидрофильность тканей незрелого организма способствует возникновению отеков и артериальной гипертензии.
Применение препарата в старшей возрастной группе предполагает систематический контроль его плазменной концентрации в связи с вероятным ростом нефротоксичности на фоне уже имеющихся возрастных расстройств функций почек.
Монокомпонентная и комплексная терапия Сандиммуном несет риск развития лимфопролиферативных заболеваний кожи, железистых опухолей внутренних органов.
Больные, получающие терапию этим препаратом, должны закрывать кожу от действия солнечных лучей.
Иммунодепрессивное действие Сандиммуна сопряжено с развитием возможных инфекционных осложнений как бактериальной, так и грибковой этиологии.
Замечено увеличение биодоступности препарата при параллельном приеме с грейпфрутовым соком.
Отпуск препарата в аптеке возможен при наличии рецепта.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Сандиммун" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 6938.