Потенциале

Наименование: 

Потенциале (Potentiale)


Состав


1 таблетка включает:

 

активный компонент:

силденафила цитрат (в пересчете на 100 % субстанцию силденафила) – 50 мг или 100 мг;

наполнители: МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, аэросил, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), индигокармин.



Фармакологическое действие


Потенциале представляет собой пероральное лекарственное средство, используемое при эректильной дисфункции у мужчин. Силденафил, как активный компонент препарата, является селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) и при условии сексуальной стимуляции усиливает кровенаполнение кавернозных пространств полового органа мужчин.

 

Фармакодинамика

Силденафил обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры кавернозной ткани пениса, не оказывая при этом прямого расслабляющего влияния, а потенцирует синтез оксида азота (NO) и его расслабляющее действие на кавернозные пространства указанного органа.

Высвобождающийся NO угнетает ФДЭ5, следствием чего является повышение уровня цГМФ и расслабление гладкой мускулатуры. Данный механизм обеспечивает наполнение кровью каверн пениса и препятствует венозному оттоку, результатом чего является достижение эрекции.

При проведении клинических исследований было установлено превосходство влияния силденафила на ФДЭ5 в сравнении с другими изоферментами ФДЭ во много раз. Однако отмечается значимое действие на ФДЭ6, что, в свою очередь, приводит к кратковременным нарушениям сетчатки глаза.

По данным клинических исследований, после применения препарата натощак эрекция наступала в среднем через 25 мин (12–37 мин). Редко наступление желаемого эффекта происходило спустя 4–5 ч после приема препарата.

Экспериментально установлено, что прием Потенциале внутрь в количестве 100 мг не влияет на показатели электрокардиограммы и на морфологические признаки сперматозоидов. Прием препарата в аналогичной дозе пациентами с ИБС мог вызвать снижение систолического и диастолического АД в состоянии покоя на 7% и 6% соответственно. Также отмечено отсутствие влияния на сердечный выброс и кровоток по стенозированным коронарным артериям.

 

Фармакокинетика

Силденафил обладает высокой степенью абсорбции при приеме per os. Данное средство биодоступно на 40% (25–63%). Cmax (после приема 100 мг внутрь натощак) составляет 18 нг/мл и достигается спустя 30–120 мин. Данный показатель и величина AUC носят дозозависимый характер.

Однако следует учитывать, что прием пищи с большим содержанием жира негативно влияет на абсорбцию силденафила и характеризуется удлинением Тmax на 60 мин, а также снижением показателей Cmax на 29%.

Объем распределения (Vd) силденафила – 105 л, связывается с белками плазмы – 96%. Исследование эякулята спустя 1,5 ч после приема 100 мг препарата показало наличие препарата в количестве, не превышающем 0,0002 %.

Силденафил подвергается метаболизму под воздействием микросомальных изоферментов печени с образованием фармакологически активного N-десметилметаболита (метаболит активен на 50% от активности силденафила), который подлежит дальнейшей биотрансформации. N-десметилметаболит в плазме определяется в количестве 40% от аналогичного показателя силденафила. Образованный продукт метаболизма подлежит дальнейшей биотрансформации.

Период полувыведения (T1/2) силденафила составляет 3–5 ч. Средство экскретируется преимущественно с фекальными массами в виде метаболитов (80%), примерно 13% от всего количества выводится с помощью выделительной функции почек (с мочой).

Клиренс силденафила составляет 41 л/ч, однако, у пожилых пациентов данный показатель существенно снижается и повышается концентрация средства в крови (на 40%).

 

Изменения фармакокинетических показателей силденафила у пациентов с нефро- и гепатопатологиями представлены в таблице:

 

Нефропатологии

Динамика AUC

Динамика Cmax

силденафил

N-десметилметаболит силденафила

силденафил

N-десметилметаболит силденафила

Клиренс креатинина, мл/мин

 

Соответствуют показателям у пациентов без нефропатологий

 

 

 

 

↑ на 126 %

Соответствуют показателям у пациентов без нефропатологий

 

 

 

 

↑ на 73 %

30–80

≤30

↑ на 100 %

↑ на 79 %

↑ на 88 %

↑ на 200 %

Гепатонарушения (цирроз)

↑ на 84 %

-

↑ на 47 %

-

Примечание: Фармакокинетические показатели вещества были изучены после приема внутрь 50 мг.



Показания к применению


Препарат Потенциале показан пациентам мужского пола старше 21 года, у которых при наличии сексуальной стимуляции отсутствует естественный физиологический ответ на нее – не наступает эрекция.



Способ применения


Потенциале выпускается в форме пероральных таблеток.

 

Схема дозирования

 

Мужчинам от 21 до 65 лет

Следует принимать указанный стимулятор эрекции по 50 мг за 1 ч до сексуального контакта. Указанная доза может быть повышена до 100 мг и снижена до 25 мг, исходя из индивидуального терапевтического ответа на препарат. Максимально допустимое количество приемов препарата в сутки –1 раз. ВСД Потенциале – не более 100 мг.

Следует учесть, что одновременный прием пищи может замедлить наступление ожидаемого эффекта.

Мужчинам от 65 лет рекомендуется придерживаться дозирования аналогично группе мужчин от 21 до 65. Доза препарата подбирается индивидуально.

Пациенты с патологиями почек

При нефропатологиях средней и умеренной тяжести не требуется корректировка рекомендуемой выше схемы дозирования. Если нефропатологии носят тяжелый характер, то следует вдвое снизить рекомендуемую дозу – до 25 мг. Однако если пациент хорошо переносит препарат и указанная доза не обеспечивает желаемую эффективность, то разрешается ее увеличить до 50 мг или 100 мг при постоянном наблюдении за состоянием больного.

Пациенты с нарушениями функции печени

По причине снижения клиренса силденафила рекомендуется понижение начальной дозы препарата в 2 раза (до 25 мг), но при недостаточной эффективности указанной дозы она может быть повышена до 50 мг или 100 мг при условии отсутствия интенсивных побочных реакций.

Когда прием Потенциале происходит на фоне терапии другими ЛС, лечение начинают с 25 мг (ингибиторы CYP3A4 за исключением ритонавира; α-адреноблокаторы – так как в противном случае возможна ортостатическая гипотензия).



Побочные действия


Прием таблеток Потенциале может повлечь за собой появление следующих изменений в организме пациента:

 

Органы и системы организма

Возможное негативное влияние силденафила

ЦНС

  • головная боль
  • приливы крови к лицу (внезапно наступившее чувство жара)
  • головокружение
  • обморочное состояние
  • нарушение сна
  • тремор
  • судорожные состояния
  • гипочувствительность различной локализации
  • гипочувствительность с ощущением покалывания и онемения
  • обморочное состояние
  • инсульт
  • транзиторная ишемическая атака

Органы чувств

  • зрительные дисфункции (искажение цветовосприятия, светобоязнь и другие)
  • конъюнктивит
  • нарушение секреции слезного канала
  • нарушения внутриглазного кровообращения
  • изменения зрительного поля
  • неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва
  • различные отопатологии

Опорно-двигательная система

  • боли в мышцах
  • воспалительные либо регенерационные изменения костной ткани (артрит, артроз)

Сердечно-сосудистая система и система кроветворения

  • артериальная гипо- или гипертензия
  • ортостатическая гипотензия
  • приливы
  • интенсивное сердцебиение
  • инфаркт миокарда
  • фибрилляция предсердий
  • аритмия желудочков
  • учащение сердечного ритма
  • сердечная недостаточность (вплоть до прекращения сердечной деятельности)

Мочеполовая система

  • эякуляторные расстройства
  • продолжительная и болезненная эрекция
  • изменения молочных желез

ЖКТ

  • тошнота
  • симптомы диспепсии
  • рвота
  • гипосекреция слюнных желез

Дыхательная система

  • затрудненность носового дыхания
  • кровотечение из носовых ходов

Иммунная система

  • проявления гиперчувствительности

 

Дерматология

  • крапивница
  • другая сыпь (в т. ч. зудящая)
  • синдром Стивенса – Джонсона
  • Синдром Лайелла

Прочие

  • боль в груди
  • хроническая усталость, вялость
  • упадок сил
  • отеки


Противопоказания


Препарат Потенциале не рекомендуется применять, если имеет место хотя бы один из перечисленных ниже факторов:

  • возраст пациента до 21 года;
  • пациенты женского пола;
  • наличие в анамнезе сообщений о гиперчувствительности к силденафилу либо дополнительным компонентам;
  • прием ЛС, являющихся донорами оксида азота (амилнитрит) или нитратов, так как возможно изменение метаболизма и усиление гипотензивных свойств указанных ЛС соответственно;
  • наличие рекомендаций врача о сексуальном воздержании пациента (при тяжелых нарушениях сердечно-сосудистой системы);
  • выраженные нарушения зрительной функции;
  • наличие в анамнезе пациента следующих патологий:
  1. тяжелые дисфункциональные изменения печени,
  2. выраженная артериальная гипотензия,
  3. инсульт и/или инфаркт миокарда,
  4. дегенерация сетчатки.


Беременность


Потенциале не назначают женщинам.



Лекарственное взаимодействие


Лекарственные и другие средства

Результат взаимодействия с Потенциале

Ингибиторы СУРЗА4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, циметидин)

Наблюдается снижение клиренса силденафила что влечет за собой увеличение его плазменной  концентрации (ПК).

При указанном сочетании прием Потенциале начинают с 25 мг

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, саквинавир, ритонавир)

Наблюдается увеличение Cmax и AUC силденафила в разы. При использовании указанной комбинации ЛС рекомендуется не превышать ВСД Потенциале (25 мг) длительностью 48 ч и проводить мониторинг функций организма пациента

Грейпфрутовый сок

Наблюдается невыраженное увеличение Cmax препарата в плазме

Антациды

Не отмечено взаимодействия

Симвастатин

Маловероятна возможность возникновения рабдомиолиза (повреждения скелетной мышцы с последующим появлением в крови свободного миоглобина (миоглобинемия))

Нитраты

Интенсификация гипотензивного действия нитратов

α-адреноблокаторы

Возможно возникновение гипотензии

Натрия нитропруссид

Усиление антиагрегационного эффекта натрия нитропруссида



Передозировка


В случае принятия дозы препарата, которая превышает рекомендуемую, могут наблюдаться перечисленные побочные эффекты в повышенной степени интенсивности.

При передозировке рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Следует учесть неэффективность гемодиализа по причине практически полного связывания препарата с белками плазмы и экскреции преимущественно через кишечник.



Форма выпуска


Потенциле выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, форма – двояковыпуклая, цвет – голубой (по 50 мг) и синий (по 100 мг). Расфасован по 1 (2) таблетки в блистере – 1, 2, 4 блистера в картонной пачке.



Условия хранения


Хранить не более 3-х лет в темном, прохладном месте с t не выше 30 °С. Беречь от детей!



Синонимы


Силденафил, Виагра.


Смотрите также список аналогов препарата Потенциале.


Нозологическая классификация (МКБ-10)




Действующее вещество: 

Силденафил

АТХ: 

G04BE03

Производитель: 

Технолог

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Украина.



Информация о регистрации


Свидетельство о государственной регистрации № UA/6415/01/01 от 15.06.2012. Приказ МЗО Украины № 445 от 15.06.2012.



Дополнительно


Потенциале относится к рецептурным ЛП.

Прием Потенциале рекомендуется осуществлять только после предварительного осмотра лечащим врачом и по его назначению.

Перед приемом данного ЛП пациенту рекомендуется провести полное обследование и выявить истинные этиологические факторы возникновения ЭД.

Учитывая риск появления различных нарушений функции сердца и сосудов (возрастет после полового акта), перед приемом Потенциале следует исключить наличие у пациента патологий со стороны ССС (ИМ, стенокардию, острую СН, аритмию желудочков, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипер- и гипотензию).

Особого контроля над состоянием здоровья требуют пациенты с низким уровнем АД. Учитывая способность препарата проявлять гипотензивные свойства, возможность применения Потенциале у таких пациентов и схему дозирования определяет строго врач, осуществляя контроль над состоянием пациента и переносимостью средства.

При наличии у пациента анатомической деформации полового органа (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или при повышенном риске возникновения приапизма Потенциале назначается с особой осторожностью.

При развитии неблагоприятного влияния препарата на организм пациента его прием следует немедленно прекратить.

Учитывая возможность проявления неблагоприятного влияния препарата на организм пациента, пациенту, принимающему Потенциале не рекомендуется управлять автомобилем либо другими опасными механизмами.



Внимание!
Описание препарата "Потенциале" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 4217.
Piluli - Медицина от А до Я.