Мелипрамин

Наименование: 

Мелипрамин (Melipramin)


Состав


1 мл раствора Мелипрамин содержит имипрамина (гидрохлоридная форма) 12,5 мг. Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, натрия хлорид, аскорбиновая кислота, сернокислый натрий безводный, вода стерильная.

1 таблетка Мелипрамин содержит имипрамина (гидрохлоридная форма) 25 мг. Вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза, повидон К-25, лактозы моногидрат, оксиды железа (красный, желтый, черный), кросповидон, диметикон.


Фармакологическое действие


Препарат Мелипрамин выступает антидепрессантом, антидиуретиком, анксиолитиком, анальгетиком, проявляет антихолинергическое действие, обладает седативным эффектом, оказывает альфа-адреноблокирующее действие. Активный компонент увеличивает синаптическую концентрацию норадреналина, повышает содержание серотонина в ЦНС. Реализовывает этот эффект за счет ингибирования захвата на пресинаптических мембранах молекул нейромедиаторов.

Препарат замедляет желудочковую проводимость, за счет чего останавливает развитие аритмии. Длительное применение провоцирует ингибирование функциональной активности рецепторов серотонина, бета-адренорецепоров. Применение препарата способствует восстановлению равновесия работы адренергической, серотонинергической передачи, нарушения в работе которых способствует развитию депрессии.

Мелипрамин способен вызывать блокировку Н2-рецепторов гистамина в клетках желудка с уменьшением секреции кислоты, оказанием противоязвенного действия. Ослабляет боли у язвенных больных, ускоряет заживление изъязвлений за счет м-холиноблокирующего эффекта. Результатом антихолинергического воздействия является положительный эффект терапии энуреза, который появляется в ночное время. Препарат повышает стеночную растяжимость мочевого пузыря, сфинктеральный тонус.

Анальгезирующее действие центрального генеза обусловлено влиянием на концентрацию моноаминов, воздействием на системы рецепторов опиатов. Применение при системной анестезии оправдано из-за способности препарата оказывать гипотонический эффект, вызывать гипотермию. Ингибирования МАО не наблюдается. Влияние на адренергические рецепторы типа α2, β в голубом пятне обуславливает анксиолитическое действие. Мелипрамин снимает двигательную заторможенность, способствует повышению настроения, устранению бессонницы, нормализации процессов пищеварения.

В начале терапии может проявляться седативное действие. Наступление антидепрессивного терапевтического эффекта наблюдается через 14-21 день от начала терапии.


Показания к применению


Препарат Мелипрамин применяют при:
- депрессии эндогенной природы;
- астенодепрессивном синдроме;
- депрессии, ассоциированной с климактерическими изменениями;
- депрессивных состояниях, ассоциированных с психопатией;
- депрессивных состояниях, ассоциированных с неврозами;
- реактивной депрессии;
- нарушениях поведения;
- синдроме отмены кокаинсодержащих средств;
- мигренозных болях;
- инволюционной депрессии;
- алкогольной депрессии;
- панических расстройствах;
- нарколепсии;
- постгерпетической невралгии;
- болевом синдроме хронического характера;
- диабетической невропатии;
- нарколепсии с каталепсией;
- недержании мочи, ассоциированном с напряжением, позывами к мочеиспусканию;
- нервной булимии;
- головной боли.


Способ применения


Прием препарата осуществляется в утреннее или дневное время, чтобы не провоцировать появление/потенцирование бессонницы. Употребляется таблеточная форма после еды, с пищей. Начальное суточное дозирование – 75-200 мг. Возможно постепенное увеличение дозировки по 25 мг/ежедневно до 200-300 мг/сутки. Суточная доза разделяется на 3-4 приема. Курс – 4-6 недель.

Поддерживающая терапия продолжается после терапевтического курса. При ней применяются более низкие дозировки препарата. Проводится снижение доз по 25 мг/ежедневно. При поддерживающем лечении суточная дозировка составляет 25-100 мг. Курс поддерживающей терапии – до 6 недель. Прием поддерживающей дозы осуществляют на ночь. Суточное дозирование для пожилых начинается с дозировки в 10 мг/сутки. Увеличение проводят до 30-50 мг/сутки.

Максимальное суточное дозирование для взрослых в амбулаторных условиях – 0,2 г, в условиях стационара – 0,3 г. Пожилым пациентам более 100 мг/сутки не назначается. Педиатрическое суточное дозирование (доза принимается за час до сна или разделяется на два приема, в обед и вечером):
Возраст пациентаДепрессияНочной энурез
6-8 лет- начальная дозировка - 10 мг/сутки; повышают до 20 мг/сутки.25 мг/сутки
8-14 лет- начальная дозировка - 10 мг/сутки; повышают до 20-25 мг/сутки.25-75 мг/сутки
После 14 лет- начальная дозировка - 10 мг/сутки; повышают до 50-100 мг/сутки.50-75 мг/сутки


Максимальная педиатрическая суточная доза – 2,5 мг/кг.


Побочные действия


Применение препарата Мелипрамин может сопровождаться:
- нечеткостью зрения;
- деперсонализацией;
- парезом аккомодации;
- кошмарными сновидениями;
- спутанностью сознания;
- тахикардией;
- зевотой;
- делирием;
- мидриазом;
- бессонницей;
- сухостью слизистой рта;
- психозом;
- галлюцинациями;
- маниакальным синдромом;
- ослаблением внимания;
- гипоманиакальными состояниями;
- затруднением мочеиспускания;
- изжогой;
- глаукомой;
- запорами;
- головной болью;
- гипогидрозом;
- агрессивностью;
- астенией;
- дизартрией;
- паралитической непроходимостью кишечника;
- сонливостью;
- тревожностью;
- дезориентацией;
- психомоторным возбуждением;
- усилением депрессии;
- лейкопенией;
- тремором;
- появлением рвотных позывов;
- парестезиями;
- тахикардией;
- миоклонусом;
- тромбоцитопенией;
- усилением припадков эпилепсии;
- изменением массы тела;
- атаксией;
- аритмией;
- экстрапирамидным синдромом;
- извращением вкусового восприятия;
- головокружением;
- изменениями на ЭКГ, ЭЭГ;
- пурпурой;
- отечностью языка;
- лабильностью АД;
- шумом в ушах;
- эозинофилией;
- гипопротеинемией;
- снижением потенции;
- отечностью лица;
- холестатической желтухой;
- агранулоцитозом;
- тошнотой;
- кожной сыпью;
- выпадением волос;
- задержкой мочи;
- гинекомастией;
- потемнением языка;
- гепатитом;
- ортостатической гипотензией;
- гастралгией;
- учащенным мочеиспусканием;
- стоматитом;
- зудом;
- нарушением проводимости внутри миокардиальных желудочков;
- крапивницей;
- галактореей;
- диареей;
- гиперпирексией;
- гипогликемией;
- отеком тестикул;
- гипонатриемией;
- гипергликемией;
- фотосенсибилизацией;
- усилением секреции АДГ;
- изменением либидо.


Противопоказания


Препарат Мелипрамин не применяется при:
- гиперчувствительности к имипрамину, вспомогательным компонентам;
- терапии ингибиторами МАО;
- нарушении проводимости внутри миокардиальных желудочков;
- острой интоксикации этанолом;
- лактации;
- отравлении снотворными;
- инфаркте миокарда;
- интоксикации наркотическими препаратами;
- угнетении ЦНС;
- закрытоугольной глаукоме;
- показаниях в педиатрии (до 6 лет).

Осторожность соблюдается, если Мелипрамин назначается при:
- алкоголизме хронического характера;
- почечной недостаточности;
- бронхиальной астме;
- беременности;
- нейробластоме;
- кардиологических заболеваниях;
- угнетении кроветворения;
- сосудистых патологиях;
- феохромоцитоме;
- инсульте;
- нарушениях моторики ЖКТ;
- биполярных расстройствах;
- тиреотоксикозе;
- недостаточности печени;
- гиперплазии предстательной железы с анурией;
- шизофрении;
- эпилепсии;
- показаниях в гериатрии.


Беременность


Имипраминсодержащие средства противопоказаны беременным. Назначаться может только по жизненным показаниям.


Лекарственное взаимодействие


Препарат, группа препаратовВозможное взаимодействие с имипрамином
АдреноблокаторыУсиление гипотензивного эффекта
Альфа-адреномиметикиПотенцирование психостимулирующего эффекта
Бета-адреномиметикиУсиление психостимулирующего эффекта имипрамина
Этанолсодержащие препаратыПотенцирование психостимулирующего действия, повышение чувствительности к этанолу
ОпиатыРазвитие опасной заторможенности
Гормональные контрацептивыУсиление симптоматики депрессии
ЗолпидемПотенцирование седативного эффекта
Ингибиторы МАОПотенцирование психостимулирующего действия
Антигистаминные препаратыУсиление антигистаминного действия
АнтидепрессантыУгнетение ЦНС, гипотензия, угнетение дыхания
БензодиазепиныРиск развития гипотензии, угнетения дыхания, опасной заторможенности
ДисульфирамРазвитие делирия
КлозапинТоксическое влияние на ЦНС
ЛеводопаГипертензивный эффект
МетилдопаУменьшение эффективности метилдопы
КлонидинРиск опасной гипертензии вплоть до криза
Препараты литияСнижение судорожного порога
М-холиноблокаторыПовышение холинолитической активности препарата Мелипрамин
ЦиметидинУсиление побочных эффектов препарата Мелипрамин
ФуразолидонРезкое развитие гипертензии
Тиреоидные препаратыРиск нарушений сердечного ритма, потенцирование психостимулирующего эффекта имипрамина, усиление токсических эффектов
ХинидинРиск нарушений сердечного ритма
НикотинПотенцирование препарата Мелипрамин
Анестетики для системного примененияУгнетение ЦНС
ПрокаинамидНарушения сердечного ритма
ФенитоинСнижение эффективности фенитоина
АмантадинУсиление антихолинергического эффекта
БипериденПотенцирование антихолинергического эффекта
АтропинУсиление антихолинергического действия, риск развития паралитической непроходимости кишечника
Непрямые антикоагулянтыПовышение антикоагулянтной активности
ГКСУсиление проявлений депрессии
КарбамазепинСнижение эффективности имипрамина
ФлуоксетинУвеличение плазменной концентрации имипрамина
ФенотиазиныРиск развития нейролептического синдрома злокачественного характера
РезерпинСнижение гипотензивного эффекта
ФлувоксаминУвеличение плазменной концентрации имипрамина
КокаинРиск развития аритмии
ПимозидУсиление аритмии
ПробуколУсиление проявлений аритмии
ЭпинефринПотенцирование эффектов относительно сердечно-сосудистой системы
ФенилэфринРиск нарушений работы миокарда, гипертонического криза
НейролептикиРиск развития гиперпирексии
Гематотоксичные препаратыУсиление гематотоксичности



Передозировка


Превышение терапевтических дозировок сопровождается психомоторным возбуждением, анурией, сухостью слизистой рта, спутанностью сознания, тахикардией, мидриазом, нарушениями дыхания, судорогами, комой. Необходима госпитализация в стационар, врачебное наблюдение, квалифицированная помощь, соответствующая симптоматике. Диализ, диурез неэффективны.


Форма выпуска


Мелипрамин выпускается в таблетках и в форме инъекционного раствора. Фасовки следующие:
- 50 табл./стеклянный флакон/упаковка;
- 2 мл раствора × 5 ампул/упаковка.


Условия хранения


Температура хранения таблеточной формы препарата – до 20 градусов Цельсия. Годность препарата в таблетках к применению составляет 3 года. Температура хранения ампульной формы выпуска – 15-25 градусов Цельсия. Годность раствора к использованию составляет 2 года.


Синонимы


Имизин, Апо-имипрамин, Импрамин, Приойган-25.
Смотрите также список аналогов препарата Мелипрамин.


Нозологическая классификация (МКБ-10)





Действующее вещество: 

имипрамин


АТХ: 

N06AA02


Дополнительно


При использовании у пациентов с лабильным АД или склонностью к гипотонии должна учитываться опасность гипотензии.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Мелипрамин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 47582.
Последние консультации
Мелипрамин
Вопрос
26.11.2014 17:54:48
Чем отличаются таблетки от драже мелипрамина?
Ответ специалиста
Драже - это дозированная лекарственная форма для внутреннего употребления, которую получают методом наслаивания действующих и вспомогательных веществ на сахарную крупку. В отличие от таблеток, процесс высвобождения действующих веществ в драже более длительный. Таблетки - это дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием действующих веществ (или их смеси со вспомогательными), при этом высвобождение действующих веществ происходит сразу и одномоментно.