Липтонорм

Наименование: 

Липтонорм (Liptonorm)


Состав


1 таблетка содержит:

  • Аторвастатин – 10(20) мг;
  • Наполнители: кальция карбонат, МКЦ, лактоза, твин 80, ГПЦ, кросскармелоза, магния стеарат, ГПМЦ, титана диоксид, ПЭГ.

Фармакологическое действие


Липтонорм представляет собой высокоэффективный гиполипидемический лекарственный препарат синтетического происхождения, по химической природе относящийся к статинам.

 

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в способности к ингибированию активности ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, который выступает катализатором превращения ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, что происходит в начальной стадии биосинтеза холестерина (под действием образовавшегося фермента блокируется синтез холестерина).

Известно, что факторами риска развития атеросклероза является наличие повышенных показателей уровней общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В (aпo B) в плазме крови, а повышенный уровень ХС ЛПВП угнетает риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний вследствие снижения возможности появления атеросклеротических изменений.

В результате доклинических и клинических испытаний препарата Липтонорм была доказана его способность угнетать выработку общего ХС, ТГ, ХС ЛПНП и аполипопротеина В (aпoB) в плазме крови за счет механизма, описанного выше. Также Липтонорм стимулирует повышение уровня ХС ЛПВП и аполипопротеина A-1 в плазме крови. В результате чего применение препарата существенно снижает риск появления атеросклеротических изменений, а, следовательно, препятствует образованию сердечно-сосудистых нарушений, одновременно являясь эффективным средством для лечения уже возникших изменений такого рода.

Липтонорм снижает уровень холестерина у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая не поддается лечению гиполипидемическими средствами, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией.

Препарат проявляет укрепляющее действие на стенки сосудов и положительно влияет на реологические свойства крови, за счет чего усиливается его антиатеросклеротический эффект. Угнетает выработку изопреноидов – данные соединения стимулируют рост эндотелиальной ткани сосудов. Также Липтонорм способен расширять кровеносные сосуды. Известно, что препараты статинового ряда способны оказывать антиоксидантный, антипролиферативный эффекты.

Терапевтический эффект начинает проявляться после 2-х недельного приема, его пик наблюдается спустя месяц лечения, при этом фармакологической активностью обладает не только само активное вещество препарата (аторвастатин), но и образовавшиеся метаболиты.

 

Фармакокинетика

После перорального приема препарат очень хорошо всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наступает через 1–2 часа. Желательно не совмещать прием препарата с едой, так как снижается время и скорость его абсорбции, при этом способность к снижению ХС ЛПНП остается неизменной.

Препарат обладает относительно низким уровнем биодоступности (14%), что объясняется локализацией и биотрансформацией его в печени после всасывания из ЖКТ. Также следует отметить, что биодоступность прямо пропорционально повышению дозы препарата.

Еще одним условием применения препарата является прием в утренние часы, так как в ходе проведения биофармацевтических и фармакокинетических исследований стало известно о лучшей его всасываемости и распределении в организме вследствие утреннего приема, в отличие от приема на ночь.

Объем распределения препарата Липтонорм составляет примерно 381 л, это чрезмерно высокий показатель и  свидетельствует о связывании практически всего количества его с белками плазмы (98%). Препарат способен проникать в эритроциты.

Метаболизм Липтонорма проходит в печени, где образуются метаболиты, наделенные фармакологической активностью. Примерно на 70% за терапевтическую активность препарата отвечают его метаболиты, которые активно циркулируют в организме в течение 20–30 часов.

Выведение препарата из организма происходит, в основном, с желчью. В моче определяется только примерно 2% от его общего количества. Период полураспада препарата Липтонорм составляет примерно 14 часов.

Необходимо отметить, что в результате проведения фармакокинетических исследований препарата Липтонорм стало известным следующее:

  • половая принадлежность пациента весомо влияет на фармакокинетические показатели (у женщин наблюдается увеличение показателей Cmax на 20%, а показатель AUC снижен на 10% в сравнении с мужчинами);
  • при циррозе печени алкогольной этиологии, концентрация препарата в 16 раз выше, а показатель AUC в 11 раз превышает аналогичные параметры у пациентов со здоровой печенью;
  • у пациентов геронтологической группы также отмечено повышение фармакокинетических параметров препарата (Cmax на 40%  и AUC на 30%) относительно молодых взрослых пациентов;
  • нарушения функции почек, имеющиеся в анамнезе пациента, не влияют на фармакокинетику препарата;
  • проведение гемодиализа в случае передозировки препарата не влияет на его выведение.

Показания к применению


Липтонорм проявляет выраженные гиполипидемические свойства и назначается как монопрепарат и вспомогательное средство при комплексной терапии пациентам с:

  • первичной гиперхолестеринемией, если диета оказалась неэффективной;
  • комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, если диета не оказала желаемого эффекта;
  • заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в профилактических и лечебных целях).

Способ применения


Препарат Липтонорм следует принимать перорально в одно время суток и желательно не совмещать с едой. Начинают принимать Липтонорм с 10 мг 1 раз в сутки. Далее доза устанавливается индивидуально после оценивания врачом оказываемого клинического эффекта, учитывая показатели уровня содержания липидов в крови пациента. Повышают дозу препарата не чаще 1 раза в месяц. ВСД препарата составляет 80 мг в один прием.

Особым случаем при подборе терапевтической дозы являются пациенты с нарушениями печени из-за кумуляции препарата.

У пациентов с нарушениями работы почек и в геронтологии обычно коррекция дозы не требуется.


Побочные действия


Препарат Липтонорм в результате применения в качестве гипогликемического средства может привести к возникновению целого ряда явлений, оказывающих нежелательное влияние на организм пациента, которые представлены в таблице:

 

Органы и системы организма

Побочные явления

ЦНС

Отсутствие сна, головокружение, головная боль, постоянная усталость, недомогание, сонливость в дневное время, сновидения кошмарного характера, потеря памяти, парестезии, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, расстройства моторики, паралич лицевого нерва, внезапные непроизвольные движения, депрессивные состояния, повышенная чувствительность, обморочное состояние

Сердечно-сосудистая система

Боль в грудной клетке, сердцебиение, вазодилатация, резкое снижение АД в результате принятия вертикального положения, повышение АД, воспалительные заболевание стенок венозных сосудов, нарушение сердечного ритма

Дыхательная система

Воспалительные заболевания легких, бронхов, придаточных пазух носа, а также фарингит, ринит, одышка, приступы бронхиальной астмы, кровянистые выделения из носа

ЖКТ

Боль в животе, запор или диарея, диспепсические явления, вздутие живота, тошнота, резкое снижение или повышение аппетита, гипосекреция слюнных желез, отрыжка, изжога, затрудненность при глотании, рефлекторная эвакуация содержимого желудка, воспаление слизистой ротовой полости и пищевода, эрозии и язвы ротовой полости, глоссит, гастроэнтерит, гастрит, энтерит, колит, хейлит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, желчная колика, различные нарушения функциональной работы печени, ректальное кровотечение, окрашивание каловых масс в черный цвет, ложные позывы к дефекации, гастралгия, печеночная колика

Опорно-двигательная система

Болевые ощущения различной интенсивности в мышцах и суставах, артрит, чрезмерная напряженность мышц шеи, судороги мышц ног, бурсит, воспалительные изменения сухожилий, слабость и воспаление мышечной ткани, повышенный тонус мышц, искривление шеи, снижение двигательной активности суставов, разрушение мышц, отек суставов, износ сухожилия вплоть до разрыва

Система кроветворения

Резкое снижение уровня гемоглобина и тромбоцитов в крови, увеличение всех лимфоузлов лимфатической системы

Мочеполовая система

Различные инфекционные заболевания урогенитальной области, отеки, присутствие крови и белка в моче, энурез, воспаление мочевого пузыря, отсутствие мочеиспускания, ложные позывы к мочеиспусканию, развитие мочекаменной болезни почек, воспалительные изменения в почках, внезапно возникающее маточное кровотечение у женщин, воспалительное заболевания придатка яичка у мужчин, резкое угнетение сексуального влечения не зависимо от половой принадлежности пациента, отсутствие либо слабость эректильной функции, нарушение семяизвержения

Органы чувств

Нарушения зрительной функции одного либо обоих глаз, постоянное ощущение шума в ушах, гиперсекреция слезных желез, нарушение видимости предмета при изменении его расстояния от глаз, кровоизлияние в глаз, угнетение слуха, повышение внутриглазного давления, галлюцинации или полная потеря обоняния и вкусовых ощущений

Аллергические реакции

Различные аллергические высыпания, локализованные на коже, в том числе сопровождающиеся зудом, отек лица, общий отек, ангионевротический отек, возможно проявление анафилактического шока, эритема, омертвление тканей эпидермиса

Дерматологические реакции

Избирательное выпадение волос, ксеродермия, гипергидроз, появление угревой сыпи, экзема, себорея, язвенные образования, мелкие и крупные кровоизлияния эпидермиса, изменения кожных покровов под действием света

Прочие:

Различные инфекционные заболевания, боль в области спины, гипертермия, увеличение веса тела, увеличение молочных желез, изменение уровня сахара в крови, подагра, болезненность молочных желез (мастодиния)


Противопоказания


Липтонорм запрещен в качестве гиполипидемического средства в следующих случаях:

  • различные заболевания и нарушения работы печени (так как трансформация активной субстанции происходит преимущественно в печени);
  • повышенная активность печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и лактация;
  • гиперчувствительность к активным компонентам препарата.

Беременность


В результате доклинических исследований (на животных) установлено, что Липтонорм способен проникать сквозь гематоплацентарный барьер и локализуется в печени плода, достигая уровня в плазме такого же, как и у матери.

Препарат негативно влияет на выживаемость плода и новорожденных, эмбриональное развитие, также зафиксировано снижение массы новорожденных, врожденные аномалии, нарушение формирования ушной раковины, время открытия глаз, деформации костной системы, трахеоэзофагеальный свищ и анальная атрезия.

Изучение подобного влияния на организм беременных женщин не проводилось по понятным причинам, так как в связи с полученными результатами доклинических исследований данного препарата его использования категорически следует избегать у пациентов данной группы. Более того, Липтонорм назначают женщинам детородного возраста исключительно с использованием надежных методов контрацепции. Планировать беременность возможно только спустя 1 месяц после прекращения приема данного препарата.

Также доклиническими исследованиями установлена способность Липтонорма поступать в грудное молоко. Аналогичных исследований у человека не проводилось, так как слишком велик риск негативного влияния. Следовательно, лактацию стоит прекратить в период приема препарата.


Лекарственное взаимодействие


Прием Липтонорма с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессантами, фунгицидными препаратами (производными азола), никотинамидом, дилтиаземом, верапамилом, исрадипином и ингибиторами протеазы влияет на возникновение высокой вероятности увеличения количества препарата в плазме крови и, соответственно, возрастает риск возникновения миопатии.

Препараты антацидного действия снижают количество Липтонорма в плазме на 35%, однако такого действия на содержание Хс-ЛПНП не отмечается.
Дигоксин способен повышать уровень Липтонорма на 20%.

Прием Липтонорма с ГОК, которые содержат норэтидрон и этинилэстрадиол заметно увеличивает концентрацию в организме последних (на 20%).

Липтонорм с Колестиполом проявляют синергетический эффект.

Комбинация Липтонорма с варфарином заметно снижает показатели протромбинового времени в первые 15 дней приема, затем следует самостоятельная нормализация данного показателя.

Следует исключить из привычного рациона сок грейпфрута в период терапии Липтонормом, так как данный продукт способен увеличить концентрацию препарата в организме пациента.


Передозировка


В случае принятия слишком большой дозы препарата необходимо обратиться за медицинской помощью. Незамедлительно следует произвести промывание желудка и принять адсорбирующие средства. Далее производится симптоматическая терапия. Липтонорм не имеет специфического антидота.

Следует учитывать, что проведение гемодиализа неэффективно из-за того, что препарат в организме связан белками плазмы.


Форма выпуска


Липтонорм выпускается фармацевтической промышленностью в виде таблеток, покрытых белой оболочкой, круглой, двояковыпуклой формы.

Таблетки выпускаются по 10 и 20 мг.

Первичной упаковкой препарата является блистерная упаковка, которая содержит 7, 10, 14 таблеток – 1, 2 блистера в картонной пачке.


Условия хранения


Хранить вдали от детей, в сухом темном прохладном месте, в соответствии с требованиями, предъявляемыми к препаратам списка Б. Подлежит рецептурному отпуску. Срок годности – 2 года.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

Аторвастатин

АТХ: 

C10AA05

Производитель: 

M.J. Biopharm

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Индия.


Дополнительно


Начало проведения лечения пациентами препаратами данной группы возможно только после проведения гиполипидемической диеты и при ее недостаточной эффективности либо полного отсутствия желаемого эффекта. В процессе лечения также необходимо придерживаться вышеуказанной диеты.

При применении данного препарата у пациентов с почечной недостаточностью необходимо постоянно контролировать работу данного органа с помощью лабораторных методов исследования. В случае появления значимых негативных изменений необходима корректировка дозы в сторону уменьшения либо полная отмена препарата.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Липтонорм" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1327.