Конвалис

Наименование: 

Конвалис (Convalis)


Состав


 

1 капс., мг

Активный компонент:

 

габапентин

300

Наполнители: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Желатиновая оболочка: титана диоксид, краситель железа оксид желтый, желатин.


Фармакологическое действие


Конвалис – это противоэпилептический лекарственный препарат, который проявляет выраженное противоконвульсативное и обезболивающее фармакологическое действие.

 

Фармакодинамика

Действующий компонент препарата – габапентин представляет собой структурный аналог гаммааминомаслянной кислоты (ГАМК), однако не наделен ГАМК-эргическими свойствами, следовательно, не образует связей с ГАМК-рецепторами и не участвует в захвате и метаболизме ГАМК.

Механизм действия Конвалиса, направленный на купирование нейропатической боли, заключается в ингибировании потока ионов кальция внутрь клеток благодаря установлению связи активной субстанции с α2-δ-субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов, а также гибели нейронов (путем блокирования выработки глутамата), стимуляции образования ГАМК, блокировании высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

 

Фармакокинетика

 Препарат наделен хорошими абсорбционными свойствами. Сmax габапентина в плазме после перорального приема наблюдается через 2–3 ч. Препарат биодоступен на 60%, при этом отмечена обратно пропорциональная зависимость от увеличения дозы (доза повышается – биодоступность снижается). Наблюдается очень низкая способность связывания с белками плазмы (менее 3%).

Прием пищи не изменяет фармакокинетические свойства препарата.

T1/2 препарата составляет 5–7 ч. Габапентин не метаболизируется в организме и выводится благодаря выделительной функции почек в первоначальном виде.

Экскреторные свойства препарата ухудшаются у пациентов геронтологической группы и у больных почечной недостаточностью. В таких случаях, возможно, потребуется индивидуальный подбор дозы препарата.


Показания к применению


Препарат Конвалис назначается взрослым и подросткам (старше 12 лет) для лечения эпилепсии (парциальных эпилептических приступов). Данное средство может использоваться самостоятельно и при комплексном лечении (в зависимости от степени тяжести болезни). Также применяется при полинейропатиях, сопровождающихся сильной болью (только у взрослых пациентов).


Способ применения


Конвалис предназначен для применения per os. Прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата, следовательно, его принимают независимо от еды, глотают капсулу целиком, запивая стаканом воды.

 

Лечение парциальных эпилептических приступов

у пациентов старше 12 лет

Начальная суточная доза – 300 мг, в течение 3 дней ее увеличивают до 900 мг, наблюдая за реакцией организма. Средняя терапевтическая доза Конвалиса варьируется в пределах 900–1200 мг/сутки. Максимально допустимая доза составляет 3600 мг/сут., ее делят на три приема с интервалом от 8 до 12 ч. Более продолжительный интервал между приемами может вызвать возобновление судорог.

 

Терапия нейропатии

Начальная суточная доза – 300 мг;

2-й день – 600 мг;

3-й день – 900 мг.

Если болевой синдром слишком интенсивный – разрешается прием по 900 мг с первого дня терапии.

Далее разрешается увеличение дозы по показаниям (в зависимости от ответа организма на проводимую терапию), однако недопустимо превышать дозу 3600 мг/сутки.

Особо тщательно рассчитывается доза препарата у пациентов с почечной недостаточностью (в зависимости от показателей клиренса креатинина – КК):

КК, мл/мин

Количество препарата, мг/сут

50–79

600–1800

30–49

300–900

15–29

300–600

менее 15

300 (либо через день)

 

Когда пациентам проводится гемодиализ, доза Конвалиса составляет 300 мг/сут., и еще 300 мг после каждой 4-х часовой процедуры. Конвалис не принимают в свободные от процедуры диализа дни.


Побочные действия


Наряду с ожидаемым терапевтическим эффектом, Конвалис может оказывать и негативное влияние на организм:

Органы и системы организма

Возможные негативные проявления

ЖКТ

  • изменение консистенции стула
  • гипосекреция слюнных желез (вплоть до сухости ротовой полости и глотки)
  • диспептические расстройства (вздутие, тошнота, болезненность эпигастральной области)
  • рвота
  • снижение аппетита
  • воспаление десен (гингивит)
  • другие стоматологические нарушения
  • резкое повышение аппетита
  • дисфункциональные нарушения печени и поджелудочной железы

ЦНС

  • расстройства координации движений
  • нарушение вестибулярной функции (шатания при ходьбе)
  • потеря памяти
  • расстройства сознания
  • головокружение
  • онемение различных частей тела или участка эпидермиса (гипестезия)
  • ощущение сонливости
  • изменения правильности и адекватности мышления
  • дрожание конечностей
  • непроизвольные движения мышц (гиперкинезы)
  • изменение сухожильных рефлексов
  • расстройства чувствительности (парестезии)
  • нервозность
  • признаки агрессивности
  • депрессивные проявления
  • расстройства речевого аппарата, возникшие по причине неврологических нарушений
  • заторможенность
  • отсутствие сна
  • расстройства двигательной функции глазных яблок (нистагм)
  • спонтанное сокращение мышц
  • другие нарушения двигательной активности
  • видения

Мочеполовая система

  • инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей
  • эректильная дисфункция
  • ОПН
  • расстройства мочеиспускания

Дыхательная система

  • затрудненное дыхание
  • фарингит
  • пневмония
  • кашель
  • насморк

Сердечно-сосудистая система

  • релаксация кровеносных сосудов
  • изменение АД
  • учащение сердцебиения

Система кроветворения

  • капиллярные излияния крови (пурпура)
  • низкое число лейкоцитов в крови
  • дефицит тромбоцитов

Опорно-двигательный аппарат

  • боль в костях
  • суставная боль
  • боль в спине
  • повышенная ломкость костей
  • миалгия

Дерматология

  • эпидермальные высыпания, в том числе и аллергической природы
  • угревая сыпь
  • зуд

Органы чувств

  • офтальмологические патологии, вызывающие снижение зрительной активности (амблиопия, диплопия)
  • постоянное ощущение посторонних звуков в ушах

Другие

  • нервно-психическое бессилие
  • гриппоподобное состояние
  • головная боль
  • инфекционные болезни
  • болевые ощущения всевозможной локализации
  • отечность конечностей
  • набор веса
  • отечность лица
  • быстрая утомляемость
  • лихорадка
  • заболевания вирусной этиологии
  • увеличение объема молочных желез
  • гинекомастия

 

В случае внезапного летального исхода в период терапии Конвалисом не следует искать связь между произошедшим и приемом препарата.

Конвалис вызывает абстинентный синдром при резкой отмене, для которого характерны:

  • постоянное беспокойное состояние
  • трудности засыпания
  • тошнота
  • боли в разных частях тела
  • гипергидроз.

Дозозависимы из приведенных выше негативных эффектов следующие:

  • головокружение
  • нервно-психическое бессилие
  • сонливость
  • расстройства чувствительности
  • расстройства двигательной функции глазных яблок.

В случае интенсивности проявления побочных воздействий следует немедленно обратиться к лечащему врачу.


Противопоказания


Конвалис не назначают при наличии следующих факторов:

  • дисфункциональные расстройства поджелудочной железы;
  • дети до 12 лет;
  • гиполактоземия, лактазная недостаточность, недостаточность глюкозы, галактозы;
  • гиперчувствительность к компонентам состава препарата;
  • нарушения работы почек.

Беременность


При разработке данного лекарственного препарата не проводились клинические испытания по изучению влияния Конвалиса на организм беременной женщины и на плод. Использовать данное средство в терапии женщин в указанном положении возможно только при крайней необходимости, когда по решению лечащего врача польза для матери превышает риск для плода.

В результате исследований стало известным, что Конвалис экскретируется с грудным молоком, однако его влияние на младенца не изучалось. Если сохраняется необходимость применения препарата в период лактации, необходимо ее завершить.


Лекарственное взаимодействие


Лекарственные средства

Результат одновременного применения с Конвалисом

Морфин

При употреблении морфина за 2 ч до приема Конвалиса значение AUС последнего повышается на 44%

Фенобарбитал

Фенитоин

Вальпроевая кислота

Карбамазепин

Разрешен одновременный прием. Не зафиксировано взаимодействия и изменения фармакокинетических показателей

Пероральные контрацептивы, содержащие норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний

Снижение биодоступности Конвалиса на 20 %. Во избежание этого следует принимать Конвалис ч/з 2 ч и более после антацидов

Пиметидин

Ухудшается выведение Конвалиса из организма

ЛС, влияющие на ЦНС

Этанол

Аддитивная токсичность со стороны ЦНС

Напроксен

Увеличение всасывания Конвалиса

Гидрокодон

Снижение показателей Сmах и AUC гидрокодона.

Повышение значения AUC Конвалиса


Передозировка


При принятии чрезмерного количества препарата (49 г) имеют место:

  • головокружение
  • офтальмологические патологии
  • дисфункция речевого аппарата, вызванная неврологическими нарушениями
  • сонливость
  • жидкий стул.

Экспериментально установленная доклиническими исследованиями смертельная доза препарата (при пероральном применении) составляет 8000 мг/кг. При использовании указанной дозировки предварительно наблюдались:

  • нервно-психическое бессилие
  • трудность при дыхании
  • опущение века
  • торможение или возбуждение ЦНС.

Лечение характеризуется проведением симптоматической терапии. При серьезных нарушениях почек может быть произведен гемодиализ.


Форма выпуска


Твердые желатиновые капсулы № 0.

Цвет капсульной оболочки – желтый.

Масса для инкапсулирования представляет собой мелкие кристаллы белого (бело–желтого) цвета.

Препарат расфасован по 10 капсул в контурно–ячейковой упаковке – 5 блистеров в пачке из картона.


Условия хранения


Хранить 3 года в сухом, без проникновения солнечного света, прохладном (не выше 25°С) месте с запрещенным доступом детей.


Синонимы


Габантин, Гапентек, Гримодин, Катэна, Лепситин, Медитан, Нейралгин, Нейронтин, Ньюропентин, Тебантин, Эллиронтин.


Смотрите также список аналогов препарата Конвалис.

Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

Габапентин

АТХ: 

N03AX12

Производитель: 

Фармстандарт

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Россия.


Информация о регистрации


Свидетельство о государственной регистрации №: ЛС-001576 от 13.05.11.

Срок действия данного документа не ограничен.


Дополнительно


Конвалис относится к рецептурным ЛС.

В период применения Конвалиса может быть искажен результат анализа мочи на общий белок (в сторону «+», при условии использования тест-системы Ames N-Multistix SG). Рекомендовано пройти повторную диагностику, используя другие методы.

Пациентам, страдающим повышенным уровнем глюкозы в крови, может потребоваться корректировка дозы гипогликемических средств.

Если в ходе лечения появляются признаки нарушений в работе поджелудочной железы, следует сообщить об этом врачу и, возможно, заменить препарат аналогом по фармакологическому действию.

Отмену препарата или переход на другое противосудорожное средство недопустимо осуществлять резко – развивается интенсивно выраженный абстинентный синдром, характеризующийся возобновлением судорог.

Одним из побочных проявлений терапии Конвалисом может быть расстройство психики, провоцирующие склонность к суицидальному поведению. Больной должен находиться под постоянным присмотром.

Как и само заболевание, требующее лечения с использованием Конвалиса, так и период терапии указанным препаратом исключают возможность пациента управлять сложными механизмами и заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Конвалис" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 4938.