Калчек

Наименование: Калчек (Calchek)


Фармакологическое действие

Калчек представляет собой лекарственный препарат, применяющийся при патологиях сердечно-сосудистой системы за счет наличия антиангинального, гипотензивного и вазодилатирующего фармакологических эффектов.

 

Фармакодинамика

По групповой фармакологической принадлежности амлодипин (активное вещество препарата) относится к блокаторам кальциевых каналов. Тем самым Калчек нарушает переход ионов кальция сквозь мембраны клетки преимущественно в гладкой мускулатуре.

Механизм антиангинального действия препарата обусловлен расширением коронарных и периферических сосудов, в результате чего:

  • снижается степень ишемии сердечной мышцы,
  • наблюдается уменьшение ОПСС,
  • снижается постнагрузка на сердце,
  • уменьшается степень гипоксии миокарда за счет увеличения поступления кислорода,
  • снижается риск спазмирования коронарных артерий.

Таким образом, применение препарата Калчек при стабильной стенокардии позволяет увеличить физическую выносливость пациента, снижает частоту приступов стенокардии и развития ишемии, тем самым снижая необходимость применения нитросодержащих ЛП.

 

Механизм гипотензивного действия заключается в вазодилатации гладких мышц сосудов. Препарат способствует продолжительному снижению уровня АД (достаточно 1 приема в сутки), при этом отмечается его дозозависимый характер. 

 

 

Фармакокинетика

Перорально принятый препарат имеет достаточный уровень абсорбции, который не зависит от приема пищи. Биодоступен в среднем на 64–80 %. Cmax наблюдается спустя 6–12 ч после приема внутрь. Медленная скорость всасывания препарата обеспечивает продолжительность его терапевтического действия.

Имеет высокую степень связывания с белками плазмы – приблизительно 95–98 %. Степень распределения препарата в тканях организма превышает таковую в жидкостях, о чем говорит уровень Vd , который составляет 21 л/кг.

Способен проникать сквозь ГЭБ.

Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных продуктов.

Период полураспада препарата Калчек составляет в среднем 35–50 ч при однократном применении, при систематическом использовании составляет 45 ч.

Экскреция препарата происходит в большей степени благодаря выделительной функции почек: приблизительно 60 % – в виде неактивных продуктов биотрансформации, 10 % – в первоначальном виде, – и только 5-я часть поступившего в организм вещества экскретируется через кишечник с желчью. Среднее значение общего клиренса препарата составляет около 7 мл/мин/кг.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

Геронтологическая группа пациентов

У данной клинической группы больных наблюдается замедление Т1/2 до 65 ч, что обусловлено снижением скорости физиологических процессов в организме, однако указанные изменения не влияют на ход терапии и не требуют коррекции доз.

 

Гепатонарушения

Замедление Т1/2 у больных данной клинической группы предполагает вероятность накопления препарата в организме при продолжительном терапевтическом курсе.

 

Нефронарушения

Наличие у пациента нарушений в работе почек не изменяет фармакокинетику препарата. Гемодиализ с целью экстренного выведения препарата из организма неэффективен.



Показания к применению

Препарат Калчек применяется для терапии патологий сердечно-сосудистой системы, а именно:

  • стойкого повышения уровня артериального давления (АГ) как моносредство, а также дополнительно при одновременном назначении тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ, α-/β-адреноблокаторов;
  • стабильной/нестабильной стенокардии;
  • ангиоспастической стенокардии.


Способ применения

Препарат принимают перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Желательно принимать Калчек в одно и то же время.

При перечисленных выше патологиях препарат назначают в дозе 5 мг/сут. (что соответствует 1 таблетке). Если ожидаемый терапевтический эффект не наблюдается, то допустимо увеличить дозу до 10 мг/сут. (2 таблетки).

Продолжительность терапии определяется врачом в индивидуальном порядке.

Если у пациента в анамнезе есть сообщение о наличии дилатационной кардиомиопатии, то начальная доза препарата составляет не более 2,5 мг/сут. При условии отсутствия побочных реакций дозу препарата допускается повысить до максимальной, которая составляет 10 мг/сут.

Если данный препарат используется как дополнительное средство при комплексном лечении с применением представителей перечисленных выше фармакологических групп, то изменение его дозы не требуется, а рекомендуется подробно изучить инструкции к другим (одновременно применяемым) ЛС.



Побочные действия

На фоне применения гипотензивного и антиангинального средства Калчек у пациента могут возникнуть следующие побочные реакции:

Органы и системы организма пациента

Возможные побочные реакции вследствие приема ЛП Калчек

Сердечно-сосудистая система

Выраженное сердцебиение

Затруднение дыхания (в особенности при физической нагрузке, даже незначительной)

Неконтролируемое и внезапное чувство жара (приливы)

Центральная и периферическая НС

Головокружение

Головная боль

Постоянная сонливость

Выраженный упадок сил

Эмоциональная переменчивость

Астенический синдром

Мышечные судороги

Боли в мышцах

Различные зрительные патологии

Онемение и покалывание конечностей и туловища

ЖКТ и пищеварение

Диспепсические симптомы

Тошнота

Боли в различных отделах живота

Гиперактивность ферментов печени

Холестатическая желтуха

Дерматология

Различные эпидермальные высыпания

Ощущение зуда (как с наличием сыпи, так и без нее)

Мультиформная эритема

Прочие

Увеличение молочных желез у пациентов мужского пола

Снижение эректильной функции

Частое мочеиспускание

Отеки различной локализации

Разрастание тканей десны

 

Как правило, Калчек имеет высокую степень переносимости и указанные выше реакции возникают крайне редко.



Противопоказания

Калчек не назначают в случае наличия у пациента:

  • сниженного уровня АД,
  • гиперчувствительности к активным и вспомогательным веществам препарата,
  • обструкции выносящего тракта левого желудочка (в том числе аортального стеноза тяжелой степени),
  • гемодинамически нестабильной недостаточности деятельности сердца, возникшей после инфаркта миокарда,
  • а также педиатрический возраст пациента (до 18 лет) – по причине отсутствия соответствующих исследований по эффективности и безопасности использования препарата в данной клинической группе.


Беременность

Подробных исследований эффективности и безопасности применения препарата Калчек в данной группе пациентов проведено не было по причине их высокого риска. Следовательно, назначать Калчек беременным разрешено только в случае крайней, установленной врачом, необходимости после учета всех возможных рисков для плода.

Не известно выделяется ли амлодипин с грудным молоком при лактации. Однако на основании способности других представителей данной фармакологической группы экскретироваться с молоком матери, можно предположить наличие этого свойства и у амлодипина. В связи с этим при установленной необходимости назначения препарата Калчек лактацию следует завершить (прервать лактацию на период терапии не представляется возможным из-за длительности последней).



Лекарственное взаимодействие

Другие ЛС

Клинически значимые виды взаимодействия с препаратом Калчек

Диуретические ЛС (тиазидные и петлевые)

Ингибиторы АПФ

β-адреноблокаторы

Нитраты

Может наблюдаться потенцирование фармакологических эффектов ЛП Калчек

α1-адреноблокаторы

Нейролептические ЛС

Вероятна интенсификация гипотензивного эффекта препарата

Амиодарон

Хинидин

Существует малая вероятность усиления отрицательного инотропного действия указанных антиаритмических ЛС, которые вызывают удлинение интервала QT.

Амиодарон интенсифицирует способность Калчека снижать уровень АД, хинидин действует противоположно

Симвастатин

При совместном использовании указанных ЛС наблюдается значительное увеличение биодоступности симвастатина, что требует коррекции дозы данного средства, а именно ее снижения в 4 раза

Ритонавир

Наблюдается повышение плазменной концентрации ЛП Калчек

Симпатомиметики

Эстрогенсодержащие ЛС

Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта ЛП Калчек вследствие нарушения выведения Na+

Нейролептические ЛС

Изофлуран

ЛС, применяемые в анестезиологии (для осуществления ингаляционного наркоза)

Перечисленные ЛС способствуют интенсификации гипотензивного эффекта Калчека

Препараты лития

Могут наблюдаться симптомы нейротоксичности (рвотный рефлекс различной интенсивности, жидкий и непроизвольный стул, двигательное мышечное расстройство, ощущение дрожания и/или постороннего шума в ушах)

Орлистат

Значительно снижается гипотензивный эффект препарата, вплоть до развития гипертонического криза

НПВС

Снижают способность препарата уменьшать уровень АД за счет ингибирования синтеза медиаторов воспаления и нарушения выведения жидкости из организма

ЛС, содержащие кальций

Нарушают эффективность Калчека

Дилтиазем

При данном сочетании ЛП у геронтологических больных с установленной АГ наблюдается увеличение биодоступности Калчека

Эритромицин

Наблюдается повышение величины AUC на 22 % и, соответственно, возрастает Cmax (указанное повышение не является клинически значимым и не требует коррекции доз препарата)

Кетоконазол

Итраконазол

Наблюдается повышение плазменной концентрации препарата Калчек, из-за чего требуется осторожность при совместном применении данных средств

Индукторы изофермента CYP3A4

Необходим систематический мониторинг уровня АД при совместном назначении указанных ЛС и ЛП Калчек



Передозировка

Если произошла передозировка препарата, то пациент моет ощущать:

  • снижение уровня АД,
  • учащение ЧСС,
  • расширение периферических сосудов.

 

В качестве терапевтических мероприятий рекомендуются:

  • промывание желудка,
  • применение адсорбентов,
  • устранение возникающих симптомов, в том числе и со стороны ССС,
  • мониторинг показателей АД,
  • принятие пациентом горизонтального положения и обеспечение нахождения ног выше уровня головы,
  • использование кальцийсодержащих ЛП путем в/в введения и допамина.

Следует учитывать неэффективность гемодиализа.



Форма выпуска

Калчек выпускается в таблетках.

Форма таблеток – плоскоцилиндрическая с наличием фаски и риски разделительной. Цвет – белый (возможно наличие невыразительного оттенка).

Таблетки расфасованы в блистерную упаковку по 10 шт. Отпускаются в картонной пачке № 20, 30, 50, 100.



Условия хранения

Хранить не дольше чем двух лет в сухом, темном месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Беречь от детей!



Состав

активное вещество:                                                                      1 таб.

амлодипина бензилат                                                          –         5 мг;

наполнители: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.



Нозологическая классификация (МКБ-10)


Действующее вещество: Амлодипин

АТХ: C08CA01

Производитель: Ипка Лабораториз

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Индия.



Информация о регистрации

Свидетельство о государственной регистрации №: П N013168/01 от 25.12.08 г (без ограничения срока действия).



Дополнительно

Относится к рецептурным ЛП.

 

Осторожность требуется соблюдать при назначении ЛП Калчек пациентам с наличием:

  • дисфункциональных нарушений работы печени;
  • кардионедостаточности неишемической этиологии (так как высока вероятность появления отека легких);
  • нестабильной стенокардией;
  • аортального/митрального стеноза;
  • утолщения стенки левого желудочка сердца;
  • острого инфаркта миокарда (а также 1 месяц после его перенесения);
  • изменения сердечного ритма;
  • сниженного уровня АД;
  • совместно прописанных ЛП, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP3A4.

При назначении препарата в геронтологии у пациентов наблюдается повышение T1/2 и снижение клиренса ЛП Калчек. Данное изменение фармакокинетических параметров не требует коррекции прописанных доз, однако следует осуществлять более тщательный мониторинг клинического состояния пациента.

Нет данных о возможности применения и ответе на терапию препаратом Калчек при его использовании в качестве экстренного гипотензивного средства при гипертоническом кризе.

Абстинентный синдром при завершении терапии препаратом отсутствует, однако не следует отменять его резко, лучше постепенно снижать терапевтическую дозу.

Экспериментального изучения влияния препарата на детский организм в рамках клинических исследований препарата не проводилось, следовательно, его не рекомендуют назначать пациентам педиатрической группы (до 18 лет).



Внимание!
Описание препарата "Калчек" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 405.
Piluli - Медицина от А до Я.