Глемаз

Наименование: Глемаз (Glemaz)


Фармакологическое действие

Глемаз является производным сульфонилмочевины III поколения и проявляет выраженное гипогликемическое действие.

 

Фармакодинамика

Препарат обладает стимулирующим влиянием на продуцирование инсулина в β-клетках поджелудочной железы (ПЖ), а также делает периферические ткани (мышечную и жировую) более чувствительными к действию эндогенного инсулина.

Глимепирид – активный компонент препарата способствует продуцированию инсулина, блокируя АТФ-зависимые калиевые каналы, которые находятся в цитоплазматической мембране β-клеток ПЖ, в результате чего происходит открытие кальциевых каналов и увеличение транспорта кальция внутрь клеток. Данный механизм способствует высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глемаз оказывает слабовыраженное блокирующее влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов в сравнении с другими производными сульфонилмочевины, благодаря чему секреция инсулина осуществляется в меньшей степени и сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии, а также наблюдается снижение риска развития гипогликемии.

Также Глемаз способствует повышению утилизации глюкозы из крови периферическими тканями, что происходит за счет увеличения количества и активизации препаратом специальных транспортных белков (GLUT1 и GLUT4), которые расположены в мембранах клеток (при сахарном диабете 2 типа транспорт глюкозы в эти ткани ограничен).

Глемаз стимулирует липогенез и гликогенез в организме, а также ингибирует глюконеогенез путем блокирования синтеза глюкозы в печени благодаря повышению внутриклеточных концентраций фруктозо-1,6-бисфосфата.

Препарат проявляет антитромботическое действие путем угнетения трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который непосредственно влияет на агрегацию тромбоцитов.

Глемаз в значительной степени способствует снижению перекисного окисления липидов в организме, за счет чего проявляет антиатерогенные свойства.

 

Фармакокинетика

Препарат обладает высокой степенью всасываемости. Биодоступность Глемаза составляет 100% при пероральном применении. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, однако незначительно снижает скорость всасывания.

Концентрация Глемаза достигает максимальных значений в организме (Cmax) спустя 2,5 часа после приема. Объем распределения препарата составляет 9 л. Глемаз связывается с белками плазмы в количестве более 99%, а также обладает низким клиренсом (примерно 48 мг/мл). Препарат практически не способен проникать сквозь ГЭБ.

Препарат выводится почками в количестве 60%, оставшиеся 40% выводятся кишечником. Глимепирид в исходном виде в моче не был обнаружен. Период полураспада препарата составляет 5–8 часов и зависит от дозы (увеличивается  пропорционально повышению дозы).

Следует отметить, что у пациентов с дисфункцией почек увеличивается клиренс препарата и уменьшается его концентрация в сыворотке крови: эти процессы происходят вследствие быстрого экскретирования Глемаза, что, в свою очередь, обусловлено снижением связывания его с белками плазмы. Следовательно, у данной группы пациентов кумуляция препарата не наступает.



Показания к применению

Глемаз показан при сахарном диабете 2 типа в виде монопрепарата или как дополнительное гипогликемическое средство в комбинации с метформином или инсулином.



Способ применения

Глемаз назначают перорально. Схему дозирования врач определяет индивидуально, учитывая уровень гипергликемии.

Прием начинают с дозы 1 мг 1 раз в сутки. Она же и является поддерживающей в случае достижения желаемого терапевтического эффекта. Если требуется коррекция дозы в сторону увеличения, то этот процесс должен осуществляться поэтапно с повышением на 1 мг в 1–2 недели. В основном состояние больного не требует повышения дозы свыше 4 мг 1 раз в сутки. Высшая суточная доза (ВСД) препарата составляет 8 мг.

Врач индивидуально подбирает кратность приемов препарата в сутки после тщательного изучения образа жизни и режима питания больного. В основном это однократный прием перед первым плотным приемом пищи.

Таблетку проглатывают целиком и запивают 1/2 стакана жидкости. Обязательно за приемом препарата следует плотный прием пищи.

Курс терапии Глемазом имеет длительный характер, на его продолжительность влияет показатель гипергликемии.

Часто Глемаз назначают дополнительно при недостаточно эффективной терапии метформином. Разрешается увеличение дозы препарата с целью достижения желаемого уровня гликемии вплоть до пределов ВСД, однако комплексная терапия требует тщательного врачебного контроля.

Если Глемаз не оказывает желаемого терапевтического эффекта даже при ВСД, а также в комбинации с метформином (независимо от принимаемой дозы обоих препаратов), возможно одновременное применение Глемаза с инсулином (при этом применяемая доза Глемаза не снижается). Начинают прием инсулина с минимальной дозы при последующем ее увеличении в случае необходимости.

Когда пациента переводят на Глемаз с другого гипогликемического препарата, а также с инсулина, то его прием начинают с 1 мг, независимо от дозы ранее принимаемого средства. Дальнейшее повышение количества препарата с целью усиления интенсивности его терапевтического эффекта проводят поэтапно (как указано ранее).

При проведении комплексной терапии гипергликемических состояний особого медицинского внимания требует состояние пациента из-за повышения вероятности возникновения аддитивной токсичности.



Побочные действия

В период гипогликемической терапии препаратом Глемаз могут возникнуть нежелательные эффекты, представленные в таблице:

 

Органы и системы

Возможные нарушения

Обмен веществ

Проявление гипогликемических реакций организма. Данные реакции возникают незамедлительно после приема и проявляются в различной степени тяжести. Их интенсивность напрямую зависит от принимаемой дозы Глемаза и рациона питания пациента

Органы зрения

На начальном этапе терапии возникают временные (транзиторное) нарушение зрения, зависящие от уровня гликемии

ЖКТ

Возможны: тошнота, рвота, тяжесть и боли в эпигастрии, диарея (которая в редких случаях может носить патологический характер и требовать отмены препарата), изменения работы печени (стимуляция активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит), приводящие к печеночной недостаточности

Система кроветворения

Препарат может привести к тяжелому состоянию панцитопении и агранулоцитоза

Аллергические реакции

Могут проявляться в виде крапивницы, эпидермальных высыпаний, которые часто сопровождаются зудом. Данные реакции могут иметь различную степень интенсивности. При прогрессирующих формах аллергии наблюдаются гипотония, одышка, васкулит и даже анафилактический шок

Прочие

Также может наблюдаться мигрень, слабость, гипонатриемия, фотосенсибилизация, порфирия



Противопоказания

Глемаз не используют как гипогликемическое средство, когда у пациента имеют место:

  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз, прекома и кома;
  • снижение способности к всасыванию пищи различной этиологии;
  • пониженная концентрация глюкозы в крови;
  • низкое число лейкоцитов;
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность (включая пациентов, которым проводят гемодиализ);
  • беременность и лактация;
  • дети до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • зафиксированная гиперчувствительность к другим препаратам аналогичной химической природы.

Осторожность требуется при назначении препарата пациентам с ожогами тяжелой формы, политравмами, тяжелыми операциями, сниженной абсорбционной способностью ЖКТ, то есть с теми состояниями, которые требуют инсулинотерапии.



Беременность

Согласно проведенным клиническим исследованиям препарата, установлена его способность проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. В связи с этим категорически запрещается женщинам в указанные периоды принимать Глемаз. В случае необходимости гипогликемической терапии рекомендуется применение инсулина у беременных и кормящих женщин (либо прекращение лактации).



Лекарственное взаимодействие

Использование фармакологических средств в момент терапии Глемазом требует повышенного внимания лечащего врача, так как в результате клинических испытаний препарата выявлен целый ряд химических взаимодействий.

Синергизм к Глемазу проявляют: инсулин, метформин (и его фармакотерапевтические аналоги), ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболики и препараты МПГ, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид, фенфлурамин, фибраты, флуоксетин, симпатолитики, ингибиторы МАО, пентоксифиллин (только при в/в введении высоких доз), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, противомикробные средства – производные хинолона, салицилаты, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, флуконазол.

Напротив угнетают проявление терапевтического эффекта Глемаза: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, салуретики, тиазидные диуретики, эпинефрин, глюкагон, продолжительная терапия послабляющими средствами, никотиновая кислота, препараты ЖПГ, производные фенотиазина, тиреоидные гормоны, литийсодержащие средства.

Препараты клонидин и резерпин, а также  содержащие алкоголь напитки одновременно угнетают и активируют терапевтический эффект Глемаза.

На фоне бета-адреноблокаторов не наблюдаются признаки гипогликемии.

Глемаз ослабляет и повышает действие производных кумарина.

Возможно возникновение миелосупрессии на фоне комбинации Глемаза с блокаторами костномозгового кроветворения.



Передозировка

В случае приема Глемаза в дозе, превышающей допустимую, наблюдается гипогликемия, которая длится в пределах 12–72 часов. После нормализации уровня сахара в крови состояние гипогликемии может внезапно повториться. Поэтому применение препарата было бы лучше осуществлять в стационарных условиях.

Гипогликемия характеризуется следующими клиническими признаками: гипергидроз, тревожность, тахикардия, гипертония, ощущение сердцебиения, кардиалгия, аритмия, мигрень, головокружение, внезапное усиление аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, нервозность, агрессивность, снижение внимательности, депрессивное состояние, изменение сознания, тремор, парезы, снижение чувствительности, судороги. В некоторых случаях состояние гипогликемии по клиническим признакам напоминает инсульт. Также может возникнуть гипогликемическая кома.

При наличии данных признаков рекомендуется следующее лечение: стимулирование рвоты либо промывание желудка, употребить большое количество жидкости вместе с адсорбентами и послабляющими средствами. Незамедлительно вводят в/в раствор декстрозы (сначала в высокой дозе – струйно 50 мл 40% р-ра, затем инфузионно вводят уже 10% р-р вещества). При проведении указанных мероприятий необходимо постоянное измерение концентрации глюкозы в крови. Далее проводят симптоматическое лечение.



Форма выпуска

Таблетки № 30 светло-зеленого цвета, плоские, прямоугольной формы. На обеих сторонах присутствуют 3 разделительные риски, которые способствуют равномерному делению на 4 равные части (по 1 мг).

По 5, 10 шт. в блистере (3, 6) – картонная пачка.



Условия хранения

Хранить 2 года в темном месте вдали от детей при температуре ниже 25°C.



Состав

1 таб. включает:

  • Глимепирид – 4 мг;
  • Наполнители: кроскармеллоза натрия, целлюлоза, магния стеарат, красители хинолиновый желтый и бриллиантовый голубой, МКЦ.


Нозологическая классификация (МКБ-10)


Действующее вещество: глимепирид

АТХ: A10BB12

Производитель: Quimica Montpellier

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Аргентина.



Дополнительно

Глемаз отпускается из аптек исключительно по рецепту. Рекомендуется прием препарата при тщательном контроле лечащего врача.

Желаемым условием является прием препарата в одно и то же время суток. Если пациент по каким-либо причинам не осуществил прием препарата, то прием пропущенной таблетки нельзя осуществлять.

Если в дозе 1 мг/сутки Глемаз вызывает гипогликемию, то рекомендуется отмена препарата и снижение концентрации глюкозы с помощью диетотерапии.

Когда нарушается режим питания (отсутствие приема пищи сразу после приема препарата), то повышается риск развития гипогликемии.

Приступы гипогликемии можно остановить и вдали от медицинской помощи незамедлительным употреблением углеводов (сахар, глюкоза, сладкий сок или чай и т.д.). Следует учесть, что прием сахарозаменителей в подобной ситуации не даст положительный результат.

Из-за возможности проявления как гипо- так и гипергликемии во время терапии Глемазом пациенту следует быть осторожным при видах деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.



Внимание!
Описание препарата "Глемаз" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1109.
Piluli - Медицина от А до Я.