Габапентин

Наименование: Габапентин (Gabapentin)


Фармакологическое действие

Габапентин является структурным аналогом ГАМК, участвует наряду с ним в передаче и модуляции боли, при этом не связывается с ГАМКА- и ГАМКВ-рецепторами, не действует на деградацию медиатора посредством одноименного фермента. Взаимодействуя с высокоспецифичными белковыми мишенями в неокортексе, Габапентин проявляет выраженную антиконвульсантную активность, устраняет нейропатическую боль на центральном и периферическом уровне.

Противосудорожное и анальгетическое действие препарата основано на устранении глутаматзависимой гибели нейрональных клеток путем ингибирования синтеза глутамата. Препарат способствует повышению синтеза ГАМК в ЦНС, подавляя при этом высвобождение возбуждающих нейромедиаторов.

Механизм купирования нейропатической боли Габапентином основан на связывании с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов. Результатом этого взаимодействия является снижение потока кальция внутрь клеток и уменьшение ПД мембран аксонов.

Габапентин увеличивает концентрацию ГАМК в цитоплазме нейронов, повышает количество плазменного серотонина.

В ходе метаболизма Габапентин не конъюгируется с плазменными протеинами, непосредственно проникает через ГЭБ. В неизмененной форме выводится почками при помощи гемодиализа.



Показания к применению

Габапентин показан в базовой терапии и в составе комбинированных схем лечения эпилепсии взрослых и детей-подростков.

Препарат эффективен в отношении резистентной эпилепсии у детей 8–12 лет.

Широкое применения Габапентин нашел в терапии невропатической боли различного характера (постгерпетическая невралгия, диабетическая нейропатия, постинсультные и фантомные боли, регионарный болевой синдром).



Способ применения

Капсулы Габапентина принимают внутрь целиком до, после либо во время еды, запивая обильно водой.

Начальная дозировка у взрослых и подростков в ходе терапии эпилепсии составляет 300 мг препарата. Количество препарата повышают на 300 мг ежедневно до момента достижения требуемого клинического ответа. Титрованием достигают средней эффективной дозы 900–1800 мг препарата в сутки. Некоторым больным требуется дозировка в 3600 мг.

У детей 8–12 лет начальную дозировку Габапентина рассчитывают исходя из соотношения 10–15 мг/кг/сут. В последующие три дня эффективную дозу вещества (25–30 мг/кг/сут) делят на 3 приема за сутки.

Другая схема назначения Габапентина основана на фактическом весе пациента. При массе больного 26–36 кг назначают 900 мг препарата в сутки, от 37 до 50 кг – 1200 мг, если вес превышает 50 кг – прибегают к назначению 1800 мг препарата за сутки.

Терапия невропатической боли предусматривает назначение минимального количества препарата – 300 мг/сут с постепенным титрованием до 1800 мг за сутки. Это количество Габапентина делят на 3 раза.

Пациентам на гемодиализе рекомендована начальная насыщающая доза Габапентина 300–400 мг, в последующем каждые 4 часа процедуры такие больные принимают 200–300 мг средства.

Суточное количество Габапентина у больных с выделительной дисфункцией зависит от исходного уровня КК: при показателе более 80 мл/мин назначают 900–2400 мг Габапентина в сутки, при КК от 50 до 79 мл/мин – 600–1200 мг препарата, при КК в пределах 30–49 мл/мин используют дозировку в 300–600 мг, если КК находится в пределах 15–29 мл/мин, больным назначают 150–300 мг вещества за сутки, при КК ниже 15 мл/мин больные принимают по 150 мг препарата в сутки (300 мг Габапентина с интервалом в сутки).



Побочные действия

Частота нежелательных эффектов при приеме Габапентина и их выраженность значительно ниже, чем у прочих антиконвульсантов.

В сфере ЦНС возможно проявление избыточной сонливости, утомляемости, головокружения, гипервозбудимости, атаксии, тремора конечностей и нистагма. Реже на фоне приема Габапентина возникают краниалгии, астенический синдром, расстройства мышления и парестезии.

Побочные реакции в сфере сосудодвигательной системы обусловлены излишней вазодилатацией. К их числу относят головокружения, тахикардию и снижение САД.

Со стороны респираторного тракта редко отмечаются фарингит и ринит.

В мочевыделительной сфере возможно недержание мочи.

Со стороны зрительного и слухового анализаторов редко отмечаются диплопия, амблиопия и субъективное чувство звона в ушах.

В картине крови прием Габапентина может провоцировать появление лейкопении.

Аллергические реакции при использовании препарата могут проявляться в виде экзантемы с зудом и покраснением вплоть до синдрома Стивенса – Джонсона.



Противопоказания

Габапентин не используют при повышенной чувствительности к его составляющим, в гестационном периоде, при лактации и у детей до 8 лет.



Беременность

В гестационном периоде необходимость использования Габапентина определяется путем тщательной оценки соотношения польза/риск.

Габапентин полностью проникает в грудное молоко. Отсутствие клинических данных о влиянии Габапентина на новорожденного предполагают прерывание грудного вскармливания при его приеме.



Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование Габапентина и морфина ведет к повышению болевого порога.

Отмечается снижение биодоступности Габапентина на фоне приема его с антацидами и вяжущими средствами.

Одновременное использование Габапентина с циметидином приводит к подавлению почечной экскреции первого.



Передозировка

Прием допустимого количества Габапентина клинически проявляется избыточной сонливостью, дизартрией, диплопией, головокружением. Редко возможны нарушения сознания.

Терапия передозировки осуществляется симптоматически. При необходимости прибегают к гемодиализу.



Форма выпуска

Производится в виде плотных желатиновых капсул белого цвета, содержащих мелкодисперсный порошок белого или бело-желтого цвета.



Условия хранения

Хранить в условиях комнатной температуры.



Синонимы

Габагамма, Габалепт, Габантин, Гапентек, Гримодин, Катэна, Конвалис, Лепситин, Медитан, Нейралгин, Нейронтин, Ньюропентин, Тебантин, Эллиронтин.


Смотрите также список аналогов препарата Габапентин.


Состав

В 1 капсуле Габапентина содержится 300 мг одноименного действующего вещества.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал.



Нозологическая классификация (МКБ-10)


Действующее вещество: Габапентин

АТХ: N03AX12

Дополнительно

Рекомендуется постепенное, в течение недели, снижение дозировки Габапентина в случае необходимости его отмены.

Резкое прекращение приема Габапентина у больных с эпилепсией провоцирует судорожные припадки. Габапентин не используется в терапии эпилептических абсансов.

Не превышать интервал в 12 часов между двумя последовательными приемами Габапентина за сутки.

Биодоступность Габапентина снижается по мере роста дозировки, при подборе оптимального количества средства используют мелкую линейку дозирования.



Внимание!
Описание препарата "Габапентин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 28415.
Piluli - Медицина от А до Я.