Финоптин

Наименование: Финоптин (Finoptin)


Фармакологическое действие

Финоптин – блокатор кальциевых каналов. Финоптин содержит верапамил – вещество, которое блокирует ток ионов кальция сквозь мембраны кардиомиоцитов и клеток гладкомышечного слоя сосудов.

При приеме верапамила снижается потребность сердечной мышцы в кислороде вследствие прямого влияния препарата на обменные процессы в клетках миокарда, а также вследствие снижения постнагрузки.

Верапамил усиливает приток крови к миокарду (за счёт прямого влияния на гладкомышечный слой сосудов, уменьшения их тонуса и снятия спазма коронарных сосудов), в том числе к постстенотическим участкам.

Антигипертензивное действие препарата Финоптин реализуется путем снижения общего периферического сопротивления сосудов без увеличения частоты сокращений сердца.

Препарат оказывает выраженный антиаритмический эффект, в том числе при наджелудочковой аритмии. Верапамил задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле и, в зависимости от типа аритмии, восстанавливает синусовый ритм и нормализует частоту сокращений желудочков.

Верапамил практически не влияет на нормальное артериальное давление и пульс (при нормальном пульсе практически не изменяется частота сокращений сердца или изменяется незначительно).

 

Фармакокинетика

После приема внутрь порядка 90% верапамила абсорбируется в тонком кишечнике. Биодоступность достигает 22%, что связано с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При повторных приемах биодоступность увеличивается практически вдвое.

Пиковые уровни верапамила достигаются в сыворотке спустя 1–2 часа от перорального приема. Время полувыведения достигает 3–7 часов. До 90% принятой дозы связывается белками сыворотки.

Верапамил метаболизируется в печени с образованием ряда производных, фармакологической активностью обладает только норверапамил.

Экскретируется верапамил и его производные почками, в неизменной форме выводится не более 3–4% принятого верапамила.

На протяжении 24 часов выводится до 50% введенного верапамила, до 70% экскретируется на протяжении 5 дней.

Около 16% принятой дозы экскретируется кишечником.

В ходе исследований практически не обнаружено различий фармакокинетического профиля верапамила у пациентов с нормальной функцией мочевыделительной системы и терминальной стадией недостаточности почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью увеличивается время полувыведения верапамила.



Показания к применению

Финоптин применяют в терапии пациентов с ишемической болезнью сердца, в частности нестабильной стенокардией (включая прогрессирующую стенокардию и стенокардию покоя), стабильной стенокардией напряжения, постинфарктной стенокардией без признаков сердечной недостаточности, которая требует применения блокаторов бета-адренорецепторов, а также вазоспастической стенокардией (включая стенокардию Принцметала и вариантную стенокардию).

Финоптин используют в терапии пациентов с аритмиями различного типа, включая трепетание/мерцание предсердий с ускоренной атриовентрикулярной проводимостью (исключая синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта), а также пароксизмальную наджелудочковую тахикардию.

Таблетки в оболочке Финоптин также применяют в лечении пациентов с артериальной гипертензией.



Способ применения

Финоптин принимают перорально. Таблетки необходимо принимать целиком с достаточным объемом жидкости. Запрещено принимать таблетки с грейпфрутовым соком (рекомендуется запивать таблетку питьевой водой). Оптимальное время приема верапамила – во время приема пищи или сразу после него. Не следует принимать препарат Финоптин в положении лежа.

Пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда, назначать препарат Финоптин можно не раннее, чем через 7 дней после завершения острого периода.

Пациентам, которые принимали верапамил в течение продолжительного периода, отмену препарата Финоптин необходимо проводить постепенно.

Дозы верапамила следует подбирать индивидуально, учитывая клиническую картину, дополнительную терапию и личные особенности пациента.

 

Дозирование препарата Финоптин у взрослых пациентов

Пациентам с массой тела более 50 кг при ишемической болезни сердца и аритмии обычно назначают прием верапамила в дозе 120–480 мг/сутки. Суточную дозу рекомендуется делить на 3–4 приема с равными интервалами. Рекомендуется начинать терапию с минимальных доз препарата Финоптин и при необходимости повышать дозу под контролем специалиста.

Максимальная рекомендованная доза составляет 480 мг верапамила.

Пациентам с массой тела более 50 кг при артериальной гипертензии обычно назначают прием верапамила в дозе 120–360 мг/сутки. Общую дозу рекомендуется делить на 3 приема. Рекомендуется начинать лечение с низких доз верапамила и увеличивать дозу только в случае недостаточного контроля артериального давления и хорошей переносимости препарата Финоптин.

 

Дозирование препарата Финоптин у детей

В педиатрии Финоптин применяют только для терапии пациентов с нарушениями сердечного ритма, применение верапамила при других показаниях у детей не рекомендовано.

Детям 4–6 лет при нарушениях сердечного ритма назначают прием верапамила в дозе 80–120 мг/сутки. Дозу необходимо делить на 2–3 приема. Терапия детей старшего дошкольного возраста должна проводиться исключительно при постоянном контроле специалиста.

Детям 6–14 лет при аритмиях различного типа обычно назначают прием 80–360 мг верапамила в сутки. Дозу необходимо делить на 2–4 приема. Лечение следует начинать с минимальных доз и корректировать дозу только при условии хорошей переносимости и недостаточной выраженности эффекта.

Пациентам старше 14 лет с массой тела более 50 кг рекомендуется назначать препарат Финоптин в дозах, рекомендованных для взрослых пациентов.

 

Особые случаи дозирование препарата Финоптин

Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с минимальных доз верапамила (у таких пациентов возможна большая чувствительность к препарату Финоптин). Коррекция дозы препарата Финоптин у таких пациентов должна проходить под строгим контролем специалиста и при мониторинге ЭКГ и артериального давления.

Пациентам с нарушениями функций гепатобилиарной системы необходима коррекция дозы верапамила с учётом степени тяжести нарушений функций печени (у таких пациентов замедляется метаболизм верапамила и увеличивается уровень неизменного вещества в плазме). Стартовая доза верапамила у таких пациентов должна составлять не более 80 мг/сутки. Коррекцию дозы препарата Финоптин у данной категории пациентов проводят с осторожностью.



Побочные действия

Нежелательные явления на фоне терапии препаратом Финоптин изучались в ходе клинических и постмаркетинговых исследований. Во время приема препарата Финоптин у пациентов возможно появление таких нежелательных явлений:

  • ССС: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (I-III степени), периферические отеки, блокада синусового узла, увеличение частоты сокращений сердца, ощущение сердцебиения, приливы, артериальная гипотензия. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, а также усиления выраженности симптомов существующей недостаточности сердца.
  • ЖКТ: тошнота, нарушения стула, непроходимость кишечника, дискомфорт и боль в эпигастральной и абдоминальной области, рвота, гиперплазия десен.
  • ЦНС: экстрапирамидные нарушения, головная боль, парестезии, тремор, головокружение, повышенная утомляемость.
  • Органы чувств: звон в ушах.
  • Репродуктивная система: гинекомастия, галакторея, нарушения эректильной функции.
  • Костно-мышечная система: артралгия, миастения, миалгия.
  • Лабораторные исследования: увеличение уровня ферментов печени, гиперпролактинемия.

Во время лечения таблетками Финоптин у пациентов возможно появление реакций аллергического типа, в том числе в форме ангионевротического отека, крапивницы, синдрома Стивенса – Джонсона, макулопапулезной сыпи, мультиформной эритемы, облысения, эритромелалгии, кожного зуда и пурпуры.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о единичном случае тетрапареза, который был ассоциирован с комбинированным применением колхицина и верапамила. Данный эффект мог быть обусловлен проникновением через гематоэнцефалический барьер колхицина вследствие угнетения P-gp и CYP3 A4 верапамилом.



Противопоказания

Нежелательные явления на фоне терапии препаратом Финоптин изучались в ходе клинических и постмаркетинговых исследований. Во время приема препарата Финоптин у пациентов возможно появление таких нежелательных явлений:

  • ССС: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (I–III степени), периферические отеки, блокада синусового узла, увеличение частоты сокращений сердца, ощущение сердцебиения, приливы, артериальная гипотензия. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, а также усиления выраженности симптомов существующей недостаточности сердца.
  • ЖКТ: тошнота, нарушения стула, непроходимость кишечника, дискомфорт и боль в эпигастральной и абдоминальной области, рвота, гиперплазия десен.
  • ЦНС: экстрапирамидные нарушения, головная боль, парестезии, тремор, головокружение, повышенная утомляемость.
  • Органы чувств: звон в ушах.
  • Репродуктивная система: гинекомастия, галакторея, нарушения эректильной функции.
  • Костно-мышечная система: артралгия, миастения, миалгия.
  • Лабораторные исследования: увеличение уровня ферментов печени, гиперпролактинемия.

Во время лечения таблетками Финоптин у пациентов возможно появление реакций аллергического типа, в том числе в форме ангионевротического отека, крапивницы, синдрома Стивенса – Джонсона, макулопапулезной сыпи, мультиформной эритемы, облысения, эритромелалгии, кожного зуда и пурпуры.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о единичном случае тетрапареза, который был ассоциирован с комбинированным применением колхицина и верапамила. Данный эффект мог быть обусловлен проникновением через гематоэнцефалический барьер колхицина вследствие угнетения P-gp и CYP3 A4 верапамилом.



Беременность

Противопоказано применение таблеток Финоптин в первом и втором триместре беременности. Использование верапамила в третьем триместре возможно при наличии жизненных показаний и при тщательном контроле специалиста. Активный компонент препарата Финоптин проникает через гематоплацентарный барьер.

Верапамил определяется в грудном молоке в незначительных концентрациях. В ходе ограниченных клинических исследований не было выявлено негативного влияния на новорожденных, чьи матери получали верапамил, однако, учитывая недостаточный объем исследований, при необходимости приема препарата Финоптин во время лактации следует отказаться от кормления ребенка грудью.



Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические препараты при сочетанном приеме с препаратом Финоптин приводят к взаимному усилению кардиоваскулярного действия и повышению риска развития атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, аритмии и артериальной гипотензии. Необходимо придерживаться осторожности при сочетанном использовании данных препаратов и соответственно корректировать дозы.

Верапамил при сочетанном приеме снижает клиренс хинидина. При сочетанном приеме данных препаратов существует вероятность развития артериальной гипотензии и отека легких (преимущественно у пациентов с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией).

Верапамил при сочетанном приеме снижает клиренс флекаинидина на 10% однако клинического значения этот эффект не имеет.

У пациентов со стенокардией при сочетанном приеме верапамил увеличивает AUC и пиковые уровни метопролола на 32,5% и 41% и пропранолола на 65% и 94% соответственно.

Отмечается повышение гипотензивного эффекта при сочетанном приеме препарата Финоптин с диуретиками, гипотензивными препаратами и вазодилатирующими лекарственными препаратами.

Верапамил увеличивает пиковые уровни празозина (на 40%), а также пиковые уровни и AUC теразозина (на 25% и 24% соответственно) при сочетанном приеме. При одновременном приеме данных препаратов отмечается повышение гипотензивного эффекта.

Антиретровирусные препараты при сочетанном приеме увеличивают сывороточные уровни верапамила. Рекомендуется с осторожностью назначать подобные комбинации и корректировать дозу препарата Финоптин.

Финоптин при одновременном приеме повышает AUC карбамазепина, а также увеличивает его нейротоксическое действие и повышает риск появления головной боли, диплопии, атаксии и головокружения.

Верапамил усиливает нейротоксичность лития при сочетанном приеме.

Рифампицин при сочетанном приеме уменьшает пиковые уровни верапамила в сыворотке и уменьшает его гипотензивный эффект.

Эритромицин, кларитромицин и телитромицин при сочетанном приеме повышают сывороточные уровни верапамила.

Верапамил увеличивает экспозицию колхицина при одновременном использовании.

Препараты, блокирующие нейромышечную передачу, при сочетанном приеме усиливают эффекты верапамила.

Сульфинпиразон при одновременном приеме снижает гипотензивный эффект препарата Финоптин.

При одновременном приеме верапамила с ацетилсалициловой кислотой отмечается увеличение риска кровотечений.

Препарат повышает уровни этилового спирта в плазме.

Финоптин при сочетанном приеме увеличивает сывороточные уровни статинов (ловастатина, симвастатина и аторвастатина), что может требовать коррекции их дозы. Кроме того, при сочетанном приеме данных препаратов увеличивается AUC верапамила (на 42,8% при приеме с аторвастатином и в 2,6 раз при приеме с симвастатином). Не отмечено влияния ловастатина, розувастатина, флувастатина и правастатина на метаболизм верапамила.

Верапамил при одновременном приеме увеличивает уровни дигоксина и дигитоксина, а также некоторых противодиабетических средств (глибурида), теофиллина, имипрамина, буспирона, мидазолама и алмотриптана в сыворотке крови.

Циметидин при сочетанном приеме повышает AUC верапамила.

Финоптин при сочетанном приеме повышает уровень доксорубицина в сыворотке у больных с мелкоклеточным раком легких. У пациентов с прогрессирующими опухолевыми заболеваниями не отмечается значительных изменений фармакокинетического профиля доксорубицина при сочетанном применении с препаратом Финоптин.

Верапамил увеличивает AUC и пиковые сывороточные уровни циклоспорина на 45%.

При сочетанном приеме препарата Финоптин с сиролимусом и такролимусом возможно увеличение плазменных уровней последних.

Грейпфрутовый сок увеличивает сывороточные уровни верапамила при одновременном применении.

 

Препараты зверобоя при сочетанном приеме с верапамилом снижают его сывороточные уровни.



Передозировка

При передозировке верапамила у пациентов возможно развитие значительной артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, а также нарушений функции почек и изменений обмена веществ с нарушением рН-баланса и водно-солевого баланса.

В зависимости от возраста пациента и дозы верапамила возможно развитие таких симптомов: артериальная гипотензия и аритмия (в том числе пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией, а также значительной атриовентрикулярной блокадой) вплоть до шока, остановки сердца и летального исхода. Кроме того, возможно развитие гипергликемии, метаболического ацидоза, судорог, гипокалиемии, гипоксии, нарушений фильтрационной функции почек. При тяжелой передозировке возможно появление головокружения и потери сознания вплоть до коматозного состояния, а также кардиогенного шока с отеком легких.

Терапия передозировки верапамила должна проводиться в условиях медицинского учреждения. Непосредственно после приема значительной дозы верапамила необходимо промыть желудок и назначить сорбенты для снижения абсорбции активного вещества.

Лечение передозировки должно быть направлено на устранение симптомов интоксикации и поддержание нормальной функции дыхательной и сердечнососудистой системы.

При тяжелой интоксикации проводят реанимационные мероприятия, включая дефибрилляцию, искусственное дыхание, непрямой массаж сердца и кардиостимуляцию.

Проведение гемодиализа при передозировке верапамила неэффективно. Гемофильтрация и плазмаферез могут быть эффективны при передозировке верапамила.

Специфическим антидотом верапамила является кальций. При передозировке назначают введение 10–20 мл 10% глюконата кальция внутривенно. При необходимости введение кальция повторяют или назначают дополнительно капельное внутривенное введение (в дозе порядка 5 ммоль/час).

При развитии атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и синусовой брадикардии назначают введение атропина, орципреналина, изопреналина или кардиостимуляцию.

При развитии артериальной гипотензии (ассоциированной с кардиогенным шоком и чрезмерной вазодилатацией) назначают введение допамина (в дозе до 25 мкг/кг/минуту), добутамина (в дозе до 15 мкг/кг/минуту) или норадреналина.

При чрезмерной вазодилатации на ранних этапах может быть назначено введение физиологического раствора или раствора Рингера внутривенно.

Рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме (при передозировке верапамила оптимальный уровень – в границах верхней нормы или несколько выше нормы).



Форма выпуска

Таблетки в оболочке Финоптин по 30 или 100 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.



Условия хранения

Финоптин хранят вне доступа детей при комнатной температуре.

Срок годности – 5 лет.



Синонимы

Верапамил, Изоптин, Лекоптин, Каверин.


Смотрите также список аналогов препарата Финоптин.


Состав

1 таблетка в оболочке Финоптин 40 содержит:

Верапамила гидрохлорида – 40 мг;

Прочие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, диоксид кремния безводный коллоидный, желатин, сахароза, гипромеллоза, диоксид титана, стеарат магния, глицерин, полисорбат.

 

1 таблетка в оболочке Финоптин 80 содержит:

Верапамила гидрохлорида – 80 мг;

Прочие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, диоксид кремния безводный коллоидный, желатин, сахароза, гипромеллоза, диоксид титана, стеарат магния, глицерин, полисорбат.



Нозологическая классификация (МКБ-10)


Действующее вещество: Верапамил

АТХ: C08D А01

Производитель: Orion

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Финляндия.



Внимание!
Описание препарата "Финоптин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 256.
Piluli - Медицина от А до Я.