Фарестон

Наименование: Фарестон (Fareston)


Фармакологическое действие

Фарестон – нестероидный антиэстрогенный препарат, содержащий торемифен – производное трифенилэтилена. Механизм антиэстрогенного действия торемифена связан с его способностью связываться с рецепторами эстрогена, при этом препарат оказывает антиэстрогенную или эстрогеноподобную активность в зависимости от продолжительности терапии, органа-мишени, пола и других особенностей.

На фоне терапии торемифеном у женщин в периоде постменопаузы с раком молочной железы отмечалось снижение уровня ЛПНП и сывороточного холестерина.

Торемифен за счет конкурентной связи с рецепторами эстрогена тормозит опосредованную эстрогеном стимуляцию ДНК и репликацию в клетках. На экспериментальных моделях гормонозависимого рака при применении значительных доз торемифена отмечалось эстрогензависимое противоопухолевое действие.

Основной противоопухолевых эффект обусловлен антиэстрогенным действием, однако нельзя также исключать влияние на другие механизмы, включая индукцию апоптоза, влияние на клеточный цикл, секрецию факторов роста и изменения в экспрессии онкогенов.

 

Фармакокинетика

При приеме перорально торемифен всасывается хорошо, пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2-5 часов. Прием пищи может повышать время достижения пикового уровня на 1,5-2 часа, однако не оказывает влияния на степень абсорбции.

Период полувыведения торемифена в первой фазе – 2-12 часов, во второй 2-10 суток. Практически 100% торемифена связывается с альбуминами плазмы.

При приеме 11-680 мг торемифена фармакокинетика линейная.

Препарат активно превращается в печени при участии ферментов. Производные торемифена обладают меньшей антиэстрогенной активностью или являются неактивными.

Экскретируется торемифен преимущественно кишечником в виде производных, около 10% принятого торемифена выводится почками в виде производных. Торемифен определяется в сыворотке спустя 4-6 недель после последнего приема.



Показания к применению

Фарестон используют (как лекарственное средство первой линии) для терапии метастазирующего гормонозависимого рака молочной железы в периоде постменопаузы.

Фарестон также может применяться для лечения и предупреждения развития гиперплазий (дисгормональных) молочной железы.



Способ применения

Фарестон принимают перорально, таблетки можно принимать вне зависимости от пищи.

До начала терапии пациентка должна обследоваться у гинеколога, в процессе обследования особое внимание рекомендуется уделить состоянию эндометрия.

Женщинам с дисгормональными гиперплазиями молочной железы обычно назначают прием 20 мг торемифена в сутки.

Женщинам с эстрогенозависимым раком молочной железы обычно назначают прием 60 мг торемифена в сутки (за 1 прием).

Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функциональной активности почек и печени не требуется.



Побочные действия

На фоне терапии Фарестоном возможно развитие гипергидроза, приливов, вагинальных выделений и маточных кровотечений, а также повышенной утомляемости, депрессивных состояний, кожного зуда и сыпи, тошноты. Данные эффекты ассоциированы с антиэстрогенным действием торемифена.

 

Кроме того, при терапии торемифеном возможно появление таких нежелательных явлений:

  • ЖКТ: снижение аппетита, рвота, нарушения стула, тошнота, повышение уровней АЛТ и АСТ, желтуха.
  • ЦНС: депрессивные эпизоды, нарушения сна, головокружения, вертиго, головная боль.
  • Зрительная система: катаракта, переходящее помутнение роговицы.
  • ССС: приливы, тромбоэмболия (глубокий тромбоз, тромбофлебит и легочная эмболия), дозозависимое увеличение интервала QT.

 

Прочие: диспноэ, алопеция, гипертрофия и/или полипы эндометрия, гиперплазия эндометрия, отеки, увеличение массы тела.

Крайне редко при приеме препарата Фарестон отмечалось развитие рака эндометрия.

У пациентов с метастазами в костях в начале терапии возможно развитие гиперкальциемии.

При подозрении на увеличение интервала QT необходимо прекратить терапию до консультации кардиолога.



Противопоказания

Фарестон не назначают при непереносимости торемифена или вспомогательных веществ таблеток, включая лактозу.

Фарестон противопоказан для продолжительной терапии при наличии в анамнезе указаний на гиперплазию эндометрия и нарушениях функций печени.

 

Фарестон не используют в лечении пациентов с:

  • удлинением интервала QT различного происхождения;
  • брадикардией;
  • нарушениями водно-солевого баланса, в частности гипокалиемией;
  • недостаточностью сердца со снижением выброса левого желудочка;
  • аритмией в анамнезе;
  • тромбоэмболией в анамнезе.

 

Торемифен не применяют для терапии пациентов, получающих препараты, которые могут увеличивать интервал QT.

Применение Фарестона в педиатрии строго запрещено.

 

Необходимо с осторожностью назначать Фарестон (в связи с повышенным риском рака эндометрия) при:

  • сахарном диабете;
  • артериальной гипертензии;
  • высоком индексе массы тела.

 

Фарестон также с осторожностью необходимо назначать женщинам, которые получали заместительную терапию гормонами.

 

С осторожностью следует назначать Фарестон пациенткам с:

  • миокардиальной ишемией;
  • риском вентрикулярной аритмии и остановки сердца;
  • сердечной недостаточностью в периоде декомпенсации;
  • стенокардией.

 

Следует соблюдать повышенную осторожность при назначении Фарестона при нестабильном диабете, общем тяжелом состоянии и сердечной недостаточности (в связи с отсутствием исследований препарата у таких пациенток).

Учитывая риск развития головокружения, рекомендуется отказаться от вождения машины в период терапии.



Беременность

Фарестон рекомендуется для лечения пациенток в периоде менопаузы.



Лекарственное взаимодействие

Противопоказано сочетанное применение Фарестона с антиаритмическими средствами IА и III класса, антибактериальными (эритромицин в/в, моксифлоксцин, пентамидин) и противомалярийными препаратами, нейролептиками, мизоластином, астемизолом, терфенадином, винкамином в/в, цизапридом, дифеманилом и бепридилом (в связи в риском удлинения интервала QT).

Препараты, снижающие выведение кальция, при сочетанном применении с Фарестоном могут приводить к развитию гиперкальциемии.

Индукторы ферментов печени (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) при сочетанном применении ускоряют метаболизм торемифена и снижают его плазменные уровни. При необходимости сочетанного применения торемифена с индукторами ферментов печени необходимо корректировать дозу торемифена.

Фарестон при сочетанном приеме с варфариноподобными антикоагулянтами может удлинять время кровотечения.

Ингибиторы ферментов печени теоретически могут замедлять превращение торемифена, однако клинических исследований таких взаимодействий не проводилось.



Передозировка

При передозировке Фарестона отмечается развитие признаков интоксикации, включая головокружение, рвоту, вертиго и тошноту. Подобные симптомы отмечались при приеме 680 мг и более торемифена в сутки. Учитывая дозозависимое влияние торемифена на интервал QT, при передозировке можно ожидать значительное увеличение интервала QT.

Специфического антидота торемифена нет. При передозировке показано назначение симптоматического и поддерживающего лечения.



Форма выпуска

Таблетки Фарестон по 30 штук в полимерных флаконах, в пачке 1 флакон.



Условия хранения

Фарестон годен 5 лет после выпуска.

Таблетки Фарестон необходимо хранить так, чтобы к ним не было доступа у детей.

Специальный температурный режим для хранения не требуется.



Состав

1 таблетка Фарестона 20 содержит:

Торемифена цитрата – 20 мг;

Вспомогательные ингредиенты: повидон, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, диоксид кремния безводный коллоидный.

 

1 таблетка Фарестона 60 содержит:

Торемифена цитрата – 60 мг;

Вспомогательные ингредиенты: повидон, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, диоксид кремния безводный коллоидный.



Нозологическая классификация (МКБ-10)


Действующее вещество: торемифена цитрат

АТХ: L02B A02

Производитель: Orion Corporation

Внимание!
Описание препарата "Фарестон" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 9507.
Piluli - Медицина от А до Я.