Баета

Наименование: 

Баета (Byetta)


Состав


1 мл раствора Баета содержит:

Эксенатида – 250 мкг;

Прочие компоненты: кислота уксусная ледяная, метакрезол, натрия ацетат тригидрат, маннитол, вода для инъекций.



Фармакологическое действие


Баета – гипогликемический препарат, содержащий эксенатид. Эксенатид – синтетическое вещество, миметик инкретина, который потенцирует антигипергликемический эффект глюкагоноподобного пептида-1. Порядок аминокислот в молекуле эксенатида подобен таковому в человеческом глюкагоноподобном пептиде-1.

Баета активирует рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 (за счёт способности эксенатида связываться и стимулировать данные рецепторы при участии цАМФ и других сигнальных путей).

Препарат стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, связанную с повышением уровня глюкозы в сыворотке (при снижении уровня глюкозы в сыворотке секреция инсулина уменьшается).

Баета снижает чрезмерно усиленную продукцию глюкагона на фоне гипергликемии у пациентов со вторым типом диабета, при этом препарат не оказывает влияния на глюкагоновый ответ при гипогликемии.

Препарат замедляет эвакуацию содержимого желудка и способствует снижению аппетита. При комбинированной терапии эксенатидом и препаратами сульфонилмочевины или метформином у пациентов с диабетом второго типа отмечается уменьшение уровней глюкозы в сыворотке натощак, постпрандиальной глюкозы сыворотки и показателя HbA1c, что позволяет добиться хорошего гликемического контроля у таких пациентов.

 

Фармакокинетика

После введения подкожно эксенатида у пациентов со вторым типом диабета отмечается быстрая абсорбция активного вещества в системный кровоток (с достижением пиковых уровней в сыворотке через 2 часа после инъекции).

Средний показатель пиковой концентрации в сыворотке составляет 211 пг/мл эксенатида, показатели общей площади под кривой – 1036 пг*час/мл (данные при подкожном введении 10 мкг эксенатида).

Экспозиция увеличивается прямо пропорционально введенной дозе в диапазоне доз 5–10 мкг, пропорционального изменения пиковых уровней эксенатида в сыворотке в указанном диапазоне дозе не отмечено. Не отмечается изменений фармакокинетики эксенатида при введении в область плеча, живота или бедра.

Средний объем распределения эксенатида составляет 28 л при однократном введении.

Экскретируется препарат преимущественно почками (путём протеолитической деградации после клубочковой фильтрации). Средний клиренс препарата Баета составляет 9л/час, средний показатель конечного времени полувыведения – 2,4 часа. Показатели клиренса эксенатида не зависят от введенной дозы (в коридоре доз 5–10 мкг).

Не отмечалось влияния расы, пола и возраста (при сохраненной функции почек) на фармакокинетический профиль препарата Баета.

При почечной недостаточности (вплоть до средней степени тяжести) не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля эксенатида. При терминальной стадии недостаточности почек и необходимости проведения диализа клиренс препарата Баета снижался значительно (до 84%).



Показания к применению


Препарат Баета применяют в качестве вспомогательного препарата с целью улучшения гликемического контроля у пациентов со вторым типом диабета, которые получают терапию производными сульфонилмочевины или метформином (в случае, если данные препараты не обеспечивают достаточный гликемический контроль).



Способ применения


Баета вводится подкожно, для инъекций необходимо выбирать участки в области плеча, бедра или живота (инъекции необходимо делать, чередуя участки).

Дозирование назначает специалист, самостоятельное изменение дозы эксенатида с учетом уровня глюкозы в сыворотке не требуется (однако может быть необходима коррекция дозы сульфонилмочевины).

Обычно назначают терапию препаратом Баета начиная с дозы 5 мкг дважды в сутки на протяжении месяца. Спустя 1 месяц от начала терапии следует оценить переносимость эксенатида и при необходимости увеличить дозу до 10 мкг дважды в сутки.

Применение препарата Баета в дозе более 10 мкг дважды в сутки не рекомендуется.

При проведении инъекций необходимо следовать указаниям инструкции по использованию шприц-ручки.

Обычно препарат Баета вводят в любое время на протяжении 60 минут до приема пищи (утреннего и вечернего) или в любое время на протяжении 60 минут перед любым основным приемом пищи (интервалы между основными приемами пищи должны быть не меньше 6 часов).

Не следует вводить препарат Баета после приема пищи. Если пациент пропустил очередную инъекцию препарата Баета, следующую дозу не следует удваивать или переносить во времени (пропущенная доза не вводится, следующая проводится по графику).

Если во время терапии препаратом Баета пациент получает терапию сульфонилмочевиной, может требоваться коррекция сульфонилмочевины для предупреждения развития гипогликемии. Если во время терапии препаратом Баета пациент получает терапию метформином, коррекция дозы последнего не требуется.

Пациентам пожилого возраста препарат Баета следует назначать осторожно, стартовая доза для таких пациентов должна составлять 5 мкг/сутки, при хорошей переносимости дозу можно увеличить до 10 мкг/сутки. Данные о применении препарата Баета у пациентов старше 75 лет ограничены.

При легкой степени недостаточности гепатобилиарной системы и почек (показатели фильтрации 50–80 мл/минуту) снижение дозы эксенатида не требуется.

При умеренной недостаточности почек (показатели фильтрации 30–50 мл/минуту) следует начинать терапию эксенатидом с 5 мкг/сутки и при хорошей переносимости увеличивать дозу до 10 мкг/сутки.

Пациентам с терминальной стадией недостаточности почек и выраженной недостаточностью почек, требующей проведения диализа, препарат Баета не назначают.



Побочные действия


При применении препарата Баета у пациентов регистрировалось появление таких нежелательных явлений:

  • ЖКТ: рвота, снижение аппетита, тошнота, нарушения стула, диспепсические явления, гастроэзофагеальный рефлюкс, вздутие живота, отрыжка, метеоризм, боль в эпигастрии, острый панкреатит.
  • Обмен веществ: гипогликемия (при применении сочетано с метформином или производными сульфонилмочевины), дегидратация (на фоне рвоты и диареи).
  • ЦНС: тремор, слабость, головная боль, дисгевзия, сонливость.
  • Прочие: реакции в месте введения препарата, аллергические реакции (включая генерализованную сыпь, зуд, пустулезную сыпь, отек Квинке), острая недостаточность почек, гиперкреатининемия, ухудшение состояния у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Учитывая белковые и пептидные свойства компонентов препарата, у пациентов возможно появление антител к эксенатиду (в большинстве случаев, если антитела вырабатываются, со временем их уровень снижается).



Противопоказания


Запрещено назначение препарата Баета пациентам с непереносимостью компонентов раствора.

Баета не применяется в терапии пациентов с диабетом первого типа и диабетическим кетоацидозом.

Препарат Баета противопоказан пациентам с терминальной почечной недостаточностью.

Не следует применять препарат Баета у пациентов с тяжелыми патологиями ЖКТ (включая гастропарез) в связи с отсутствием данных о безопасности эксенатида у таких пациентов.



Беременность


Не следует применять препарат Баета у женщин в период беременности (обычно беременным назначают терапию инсулинами). Если на фоне терапии препаратом Баета наступает беременность – следует отменить терапию и подобрать альтернативные препараты.

Данных о проникновении эксенатида в грудное молоко нет. Не следует применять препарат Баета при лактации.



Лекарственное взаимодействие


Баета при сочетанном применении может снижать скорость абсорбции пероральных препаратов (в связи с замедлением эвакуации содержимого желудка). При необходимости сочетанной терапии препаратом Баета и препаратами, которые принимаются перорально, следует соблюдать осторожность (особенно при необходимости быстрой абсорбции перорального препарата). Если пациент получает терапию препаратами, уровни которых в сыворотке обуславливают их эффективность (например, контрацептивные препараты и антибиотики), следует принимать эксенатид не ранее, чем через час после приема таких препаратов (учитывая связь препарата Баета с приемом пищи).

Баета снижает пиковые уровни и площадь под кривой ловастатина, а также увеличивает время достижения пиковых уровней ловастатина.

Не отмечалось значительного изменения липидного профиля при сочетанном приеме эксенатида с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (в сравнении с монотерапией ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы).

Эксенатид увеличивает время достижения пиковых уровней без изменения пиковой концентрации дигоксина, варфарина и лизиноприла при сочетанном приеме (при условии прием данных препаратов через 30 минут после препарата Баета). Есть данные о повышении INR у пациентов, которые получали одновременно препарат Баета и варфарин.

Не отмечалось изменения фармакокинетических профилей метформина и производных сульфонилмочевины при сочетанном приеме с препаратом Баета.

Препараты, ингибирующие протонную помпу, следует назначать за 1 час до применения эксенатида или спустя не менее 4 часа после.

Не отмечалось изменений фармакокинетического профиля парацетамола при сочетанном приеме с препаратом Баета.

При приеме комбинированных пероральных контрацептивов за 1 час до применения препарата Баета не отмечалось изменений пикового уровня и площади под кривой левоноргестрела и этинилэстрадиола. Прием пероральных комбинированных контрацептивов спустя 30 минут после инъекции не приводит к изменению площади под кривой, однако снижает пиковые уровни этинилэстрадиола и левоноргестрела на 45% и 27–41% соответственно.



Передозировка


При применении 100 мкг эксенатида у пациентов регистрировалось развитие тяжелой рвоты и быстро прогрессирующей гипогликемии.

При передозировке необходимо проведение терапии, направленной на устранение развившихся симптомов. Лечение передозировки препарата Баета необходимо проводить в условиях стационара.



Форма выпуска


Раствор для инъекций Баета 250 мкг/мл в шприц ручках, в которые помещён стеклянный картридж, содержащий 1,2 мл или 2,4 мл препарата. В картонной пачке 1 шприц-ручка.



Условия хранения


Препарат Баета следует хранить вне доступа детей. Рекомендованная температура для хранения препарата Баета составляет 2–8 градусов Цельсия. Запрещено замораживать препарат. После каждого применения необходимо возвращать шприц-ручку в холодильник.

Эксенатид можно хранить до 7 дней при температуре до 25 градусов Цельсия на протяжении 30-дневного периода использования.

Спустя 30 дней после первого применения шприц-ручку следует утилизировать.

Шприц-ручку запрещено хранить с присоединенной иглой.

Препарат необходимо хранить вдали от солнечных лучей.

Срок годности – 2 года.



Нозологическая классификация (МКБ-10)




Действующее вещество: 

эксенатид

АТХ: 

A10В Х04

Производитель: 

Вокхардт

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Великобритания.



Внимание!
Описание препарата "Баета" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 822.
Piluli - Медицина от А до Я.