Авонекс

Наименование: Авонекс (Avonex)


Фармакологическое действие

Авонекс – препарат, содержащий бета-интерферон. Интерфероны – эндогенные белки, продуцируемые эукариотическими клетками в ответ на действие различных биологических факторов, в том числе вирусной инфекции. Интерфероны – цитокины, играющие роль медиаторов в процессах антивирусного ответа, антипролиферативной и иммуномодулирующей систем организма.

Бета-интерфероны в организме человека продуцируются макрофагами и фибробластами. Эндогенный бета-интерферон и активное вещество препарата Авонекс являются гликозилированными соединениями и содержат единый комплексный углеводный фрагмент, который связан с N-атомом. Отмечается, что гликозилирование белков оказывает влияние на их активность, стабильность, распределение в организме и время полувыведения.

Механизм действия препарата Авонекс связан со способностью интерферона бета связываться со специфическими рецепторами, которые расположены на поверхности клеток, вследствие чего активируется ряд сложных межклеточных процессов, которые приводят к экспрессии различных генов и маркеров (в том числе основного комплекса гистосовместимости I класса, 2’/5’-олигоаденилатсинтетазы, белка Мх, бета2-микроглобулина и неоптерина). Наличие некоторых из перечисленных выше соединений определялось в клеточных фракциях крови и сыворотке больных, получавших терапию препаратов Авонекс. У большинства пациентов уровень данных соединений оставался повышенным на протяжении 4–7 дней после однократного введения препарата Авонекс.

Так как патофизиология рассеянного склероза изучена недостаточно, точный механизм действия препарата Авонекс при данной патологии не ясен.

 

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль препарата Авонекс изучался с учетом результатов исследований антивирусной активности интерферона.

После однократного введения 30 мкг препарата пиковые уровни антивирусной активности достигались за 5–15 часов. Время полувыведения препарата Авонекс составляло порядка 10 часов. Средняя биодоступность интерферона бета-1а достигает 40% (при этом биодоступность препарата при внутримышечном введении в 3 раза превышает таковую при введении подкожно).



Показания к применению

Авонекс применяют при рецидивирующем рассеянном склерозе, для которого характерно развитие не менее двух рецидивов за предыдущие три года и отсутствие симптомов непрерывного прогрессирующего течения в перерывах между рецидивами.

Авонекс применяют при развитии демиелинизации, ассоциированной с воспалительным процессом, который требовал применения парентеральных кортикостероидов (исключая показания, не связанные с рассеянным склерозом), а также при наличии значительных факторов риска появления клинически выраженного рассеянного склероза.



Способ применения

Терапию препаратом Авонекс должен проводить исключительно специалист, имеющий опыт лечения пациентов с рассеянным склерозом.

Дозирование препарата и схему терапии определяет врач.

Обычно взрослым пациентам назначают введение 30 мкг препарата Авонекс (1 флакон) в неделю (инъекции рекомендуется проводить в один и тот же день недели и примерно в одно время дня).

Применение препарата в более высоких дозах не изучено.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Авонекс не требуется (учитывая фармакокинетический профиль препарата, однако клинические исследования у достаточного количества пожилых пациентов не проводились). Рекомендуется придерживаться осторожности во время лечения препаратом Авонекс пациентов старше 65 лет.

Авонекс вводят исключительно внутримышечно, при этом следует изменять место инъекции еженедельно. Непосредственно перед введением препарата Авонекс, а также в течение суток после инъекции пациентам может быть рекомендован прием анальгетиков-антипиретиков (с целью снижения выраженности гриппоподобного синдрома, который развивается на фоне применения интерферона бета). Следует учитывать, что гриппоподобные симптомы обычно развиваются сразу после введения препарата Авонекс, данный эффект отмечается преимущественно вначале терапии, при дальнейшем лечении у большинства пациентов не регистрировалось развития гриппоподобных состояний после инъекций.

Продолжительность курса терапии определяется индивидуально. Спустя 2 года после начала терапии необходимо провести клиническое обследование пациента и принять решение о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Авонекс.

Терапию препаратом Авонекс необходимо прекратить в случае развития у пациента хронического рассеянного склероза, который прогрессирует.

 

Приготовление раствора Авонекс

Следует использовать только растворитель, который входит в комплект, запрещено применение других растворителей. Для приготовления парентерального раствора содержимое шприца с растворителем вносят во флакон с порошком, используя специальное устройство, и ждут до полного растворения порошка. Встряхивать флакон строго запрещено.

После растворения должен получиться прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимого осадка. В случае если цвет или другие внешние признаки раствора не соответствуют норме – препарат не используют.

Необходимую дозу препарата набирают в шприц и вводят согласно рекомендациям. Если после применения остается раствор, его необходимо утилизировать.



Побочные действия

Чаще всего при применении препарата Авонекс у пациентов регистрировалось развитие гриппоподобного синдрома (преимущественно в начале терапии, при продолжении терапии частота и выраженность данного побочного эффекта снижались), который сопровождался повышением температуры тела, астенией, повышенной потливостью, ознобом, тошнотой и головной болью. Для снижения выраженности гриппоподобных симптомов допускается назначение анальгетиков-антипиретиков, которые принимают в день проведения инъекции.

Во время лечения у некоторых пациентов регистрировалось появление неврологических симптомов, подобных тем, которые развиваются при обострении рассеянного склероза, в частности миастении и мышечных спазмов, ограничивающих движение. Данные эффекты чаще всего связаны с инъекциями и могут повторяться при последующих введениях препарата Авонекс.

Кроме того, во время терапии препаратом Авонекс возможно появление таких нежелательных явлений:

  • Система крови: тромбоцитопения, панцитопения, уменьшение уровня нейтрофилов, лимфоцитов и лейкоцитов в сыворотке.
  • ССС: ощущение жара, гиперемия лица и верхней части тела, кардиомиопатия, вазодилатация, пальпитации, застойная форма сердечной недостаточности, тахикардия, аритмия, артериальная гипертензия.
  • ЦНС: депрессивные эпизоды, головная боль, инсомния, эмоциональная лабильность, мышечные спазмы, синкопе, невротическая симптоматика, головокружение, конвульсии, парестезии, суицидальные попытки, беспокойство, психоз, мигрень.
  • Дыхательная система: диспноэ, ринорея.
  • ЖКТ: нарушения стула, рвота, тошнота.
  • Кожа и подкожная клетчатка: гипергидроз, кожная сыпь, облысение, кожный зуд, крапивница, реакции в месте введения препарата (в том числе абсцесс в месте инъекции), обострение псориаза, ангионевротический отек, системная красная волчанка.
  • Костно-мышечная система: боль в шее и спине, миалгия, мышечные судороги, боль в суставах и конечностях, ригидность мышц, артрит.

В некоторых случаях на фоне применения препарата Авонекс у пациентов отмечалось развитие гипотиреоза или гипертиреоза, анорексии. Кроме того, у некоторых пациентов регистрировалось появление маточных кровотечений, снижение гематокрита, а также развитие гиперкалиемии, увеличения уровня азота мочевины в сыворотке.

При применении препарата Авонекс возможно развитие анафилактических реакций, включая отек Квинке и анафилактический шок.

На фоне терапии препаратом Авонекс у отдельных пациентов регистрировалось развитие гепатита (в том числе аутоиммунного гепатита), недостаточности печени и изменения показателей уровня печеночных ферментов. Следует постоянно контролировать функцию печени (особенно у пациентов с другими факторами риска гепатотоксичности, в том числе при приеме других потенциально гепатотоксических препаратов), при значительных нарушениях следует рассмотреть вопрос о проведении специфической терапии и отмене препарата Авонекс.

При применении препарата Авонекс у пациентов возможно появление антител к интерферону бета-1а в сыворотке, что приводит к снижению эффективности препарата (согласно данным исследований спустя 12 месяцев от начала терапии антитела к интерферону бета-1а появлялись у 5–8% пациентов).



Противопоказания

Авонекс противопоказан пациентам с непереносимость рекомбинантного или природного интерферона бета, а также сывороточного альбумина и других компонентов препарата.

Авонекс не применяют в терапии пациентов, у которых диагностирована тяжелая депрессия или отмечались суицидальные мысли и попытки (интерфероны могут увеличивать вероятность развития суицидальных тенденций и депрессивных расстройств).

Авонекс не применяют в педиатрии для терапии детей до 12 лет. Есть ограниченные данные об использовании препарата Авонекс в обычных дозах у детей 12–16 лет (таким пациентам можно назначать препарат при соблюдении особой осторожности и постоянном контроле специалиста).

Необходимо с осторожностью применять препарат Авонекс у пациентов, в анамнезе которых есть указания на депрессию и суицидальные попытки (такие пациенты должны находится под постоянным контролем специалиста, появление депрессивных расстройств требует отмены препарата Авонекс).

Осторожность требуется при назначении препарата Авонекс пациентам, склонным к развитию судорог, а также пациентам, получающим противоэпилептические препараты (особенно в случаях, если противоэпилептические препараты не обеспечивают полного контроля заболевания).

Авонекс необходимо осторожно назначать при тяжелых формах нарушений функций гепатобилиарной и мочевыделительной систем, а также при значительных нарушениях кроветворной функции костного мозга (такие пациенты требуют регулярного контроля и при ухудшении состояния отмены препарата Авонекс).

Следует соблюдать осторожность, рекомендуя препарат Авонекс пациентам со стенокардией, аритмией и застойной формой недостаточности сердца (таким пациентам необходим контроль клинического состояния и функции ССС на протяжении всего времени терапии). Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями ССС развитие гриппоподобного синдрома может приводить к развитию шоковых состояний.



Беременность

Противопоказано применение препарата Авонекс в период беременности. Недостаточно данных о влиянии препарата Авонекс на течение беременности и развитие плода, однако, теоретически, интерферон бета-1а может приводить к повышению вероятности самопроизвольного аборта. У женщин репродуктивного возраста терапию препаратом Авонекс рекомендуется начинать только после исключения беременности и при условии использования надежных методов контрацепции в течение всего курса применения препарата.

Следует учитывать, что у женщин с рецидивирующим рассеянным склерозом риск развития обострения повышается в случае беременности. При планировании беременности следует оценить риски самопроизвольного аборта и обострения заболевания, а также подобрать максимально безопасную терапию.

Нет данных о проникновении интерферона бета-1а в грудное молоко. Учитывая вероятность влияния препарата Авонекс на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, применение препарата во время лактации не рекомендовано.



Лекарственное взаимодействие

Исследование взаимодействия препарата Авонекс с другими препаратами (включая препараты адренокортикотропного гормона и кортикостероиды) не проводилось. В ходе клинических испытаний препарат Авонекс во время обострения заболевания применялся сочетано с кортикостероидами и препаратами адренокортикотропного гормона (значительных изменений клинического влияния данных препаратов при сочетанном применении зарегистрировано не было).

Интерфероны, в том числе препарат Авонекс, могут оказывать влияние на активность изоферментов системы Р450. Рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном применении препарата Авонекс с лекарственными веществами, метаболизм которых происходит при участии системы Р450, в том числе антидепрессантами и противоэпилептическими препаратами.



Передозировка

На данный момент не сообщалось о случаях передозировки препарата Авонекс.

При введении завышенной дозы или развитии нежелательных явлений на фоне терапии препаратом Авонекс следует обратиться к специалисту. При подозрении на передозировку показан контроль функций дыхательной системы, а также ЦНС и ССС. При необходимости проводят симптоматическую терапию.



Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для парентерального введения Авонекс во флаконах, в ячейковой упаковке 1 флакон в комплекте со шприцом, растворителем (вода для инъекций) и иглой. В картонной пачке 4 ячейковые упаковки.



Условия хранения

Авонекс следует хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения препарата Авонекс не требуются. Разрешено использовать только препарат в неповрежденной упаковке, если в процессе хранения герметичность флакона была нарушена – препарат утилизируют. Запрещено замораживать препарат Авонекс.

Срок годности – 2 года.



Состав

1 флакон препарата Авонекс содержит:

Интерферона бета-1а – 30 мкг.

Прочие компоненты: альбумин человека, натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, хлорид натрия.



Нозологическая классификация (МКБ-10)


Действующее вещество: интерферон бета-1a

АТХ: L03A B07

Производитель: Biogen Idec Manufacturing ApS

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Дания.



Внимание!
Описание препарата "Авонекс" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 718.
Piluli - Медицина от А до Я.