Альбарел

Наименование: 

Альбарел (Albarel)


Состав


1 таблетка Альбарел содержит:

Рилменидина (в форме дигидрофосфата) – 1  мг;

Прочие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, парафин твердый, лактоза, стеарат магния, диоксид кремния безводный коллоидный, тальк, стеарат магния, пчелиный воск белый.



Фармакологическое действие


Альбарел – антигипертензивный препарат, содержащий рилменидин. Рилменидин – производное оксазолина, избирательный агонист имидазолиновых рецепторов периферических и корковых вазомоторных центров, включая вазомоторные почечные центры. Под действием рилменидина отмечается снижение симпатомиметической активности периферических и корковых центров, вследствие чего отмечается снижение артериального давления.

Альбарел дозозависимо снижает диастолическое и систолическое артериальное давление у пациентов с гипертензией в положении стоя и лежа, а также во время физических нагрузок.

Применение терапевтических доз рилменидина (1–2 мг/сутки) позволяет эффективно контролировать артериальное давление у пациентов с умеренной гипертензией.

Действие препарата Альбарел длится 24 часа после приема внутрь. При продолжительной терапии не отмечалось развития привыкания или толерантности к рилменидину. При использовании терапевтических доз препарата Альбарел не отмечалось изменений водно-электролитного баланса, а также задержки жидкости в организме. Альбарел не приводит к нарушению метаболического равновесия.

Во время терапии рилменидином регистрируется снижение общего периферического сопротивления, но при этом не изменяются сердечный выброс, электрофизиологические индексы и сократимость миокарда.

Препарат не оказывает влияния на ортостатическую реакцию, в том числе у пожилых пациентов. Альбарел не изменяет компенсаторную физиологическую реакцию ритма сердца на физическую нагрузку.

Во время терапии рилменидином не отмечалось изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и фильтруемой фракции.

Альбарел в ходе исследований не изменял липидный обмен и не оказывал влияния на метаболизм глюкозы, в том числе у пациентов с диагностированным сахарным диабетом.

 

Фармакокинетика

Рилменидин быстро абсорбируется в ЖКТ и достигает пиковых уровней в сыворотке за 1,5–2 часа после разового приема 1 мг препарата Альбарел. Абсолютная биодоступность составляет 100% (без пресистемного метаболизма). Не отмечается изменений биодоступности препарата Альбарел при сочетанном приеме с пищей.

Белками сыворотки связывается менее 10% рилменидина, объем распределения препарата достигает 5 л/кг.

Производные рилменидина (преимущественно продукты гидролиза или окисления по оксазолиновому кольцу) обнаруживаются в моче в незначительных количествах. Производные рилменидина не обладают фармакологической активностью.

Экскретируется рилменидин в значительном количестве почками в неизменном виде, некоторая часть выводится в форме производных, почечный клиренс достигает 2/3 общего клиренса рилменидина.

Время полувыведения достигает 8 часов (показатель времени полувыведения не изменяется при многократном приеме препарата Альбарел), у пациентов пожилого возраста время полувыведения рилменидина увеличивается до 13 часов, у пациентов с недостаточностью печени – до 12 часов. Учитывая почечную экскрецию как основной путь выведения рилменидина у пациентов с недостаточностью почек, время полувыведения рилменидина значительно увеличивается (до 35 часов).

Равновесные уровни при постоянной терапии достигается на 3 день.



Показания к применению


Альбарел применяют для терапии пациентов с артериальной гипертензией.



Способ применения


Альбарел принимают перорально. Рекомендуется принимать таблетки утром (в начале приема пищи). Начинать терапию рекомендуется с 1 таблетки Альбарел в сутки. Если спустя некоторое время не отмечается достаточного терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 2 таблеток Альбарел в сутки.

При необходимости приема 2 таблеток в сутки необходимо принимать 1 таблетку утром и 1 таблетку вечером.

Не следует назначать более 2 таблеток Альбарел в сутки.

Пациентам с недостаточностью почек (в случае, если показатели фильтрации выше 15 мл/мин) не требуется коррекция дозы препарата Альбарел.

При отмене препарата не отмечается развития синдрома отмены, однако прекращать терапию рекомендуется постепенно.



Побочные действия


Во время терапии препаратом Альбарел у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:

  • ССС: ощущение сердцебиения, гипотензия (включая ортостатическую).
  • ЦНС: сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, депрессивные эпизоды, астения, тревожность.
  • ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, нарушения стула, тошнота.
  • Прочие: нарушения сексуальной функции, отеки, судороги, холодные конечности, гиперемия лица.


Противопоказания


Запрещено применение препарата Альбарел при непереносимости рилменидина и компонентов, которые входят в состав таблеток.

Альбарел противопоказан при депрессии.

Препарат Альбарел не назначают пациентам с выраженными нарушениями фильтрационной способности почек (при показателях фильтрации менее 15 мл/мин).

Рилменидин противопоказан пациентам, которые получают терапию сультопридом.

Альбарел не используют в педиатрии.

Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая Альбарел пациентам, которые получают терапию блокаторами бета-адренорецепторов с целью компенсации сердечной недостаточности (включая метопролол, бисопролол и карведилол).

Альбарел следует с осторожностью использовать у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или инсульт (таким пациентам необходимо регулярное медицинское наблюдение).

Желательно отказаться от управления небезопасными устройствами во время терапии рилменидином.



Беременность


Альбарел не применяют во время беременности (в связи с отсутствием клинических исследований препарата у данной категории пациентов). В ходе исследований на животных не было выявлено тератогенного влияния рилменидина.

Препарат выделяется с грудным молоком. Не следует применять препарат Альбарел во время лактации.



Лекарственное взаимодействие


Запрещено одновременное применение препарата Альбарел с алкоголем.

Запрещено сочетанное использование препарата Альбарел с сультопридом (в связи с риском развития желудочковой аритмии, в том числе аритмии типа «пируэт»)

Нежелательно сочетанное назначение препарата Альбарел с блокаторами бета-адренорецепторов, которые используются в терапии недостаточности сердца (одновременная блокада бета-адренорецепторов и уменьшение тонуса центральной симпатической нервной системы могут быть опасны для пациентов с недостаточностью сердца).

Рекомендуется с осторожностью использовать Альбарел одновременно с баклофеном (при сочетанном приеме усиливается антигипертензивное действие и может требоваться снижение дозы рилменидина).

Бета-блокаторы при сочетанном применении с препаратом Альбарел могут приводить к появлению синдрома отмена при прекращении приема рилменидина (требуется особая осторожность при прекращении приема препарата Альбарел).

Лекарственные средства, которые могут приводить к развитию аритмии типа «пируэт», при сочетанном приеме с рилменидином повышают риск желудочковых аритмий (при необходимости одновременной терапии следует контролировать ЭКГ).

Альбарел следует с осторожностью применять с антиаритмическими препаратами, включая амиодарон, ибутилид, дофетилид, хинидин, дизопирамид и гидрохинидин.

Также необходимо с осторожностью назначать препарат Альбарел одновременно с некоторыми нейролептиками (включая фенотиазины, бутирофеноны, бензамиды и пимозид), а также дифеманилом, парентеральной формой эритромицина, цизапридом, бепридилом, галофантрином, моксифлоксацином, мизоластином, парентеральным винкамином, пентамидином и парентеральным спирамицином.

Блокаторы альфа-адренорецепторов, амифостин, трициклические антидепрессанты, имипрамин и нейролептики потенцируют гипотензивное действие рилменидина и увеличивают вероятность появления ортостатических реакций.

Тетракозактид и кортикостероиды (исключая системное применение гидрокортизона при недостаточности надпочечников) при одновременном приеме с препаратом Альбарел снижают антигипертензивное действие (вследствие задержки натрия и жидкости).

Отмечается усиление угнетения ЦНС при сочетанном приеме препарата Альбарел с производными морфина, анксиолитиками, нейролептиками, снотворными препаратами, а также индорамином, миансерином, доксепином, миртазапином, талидомидом, баклофеном, тримипрамином, амитриптилином и пизотифеном.



Передозировка


При передозировке препарата Альбарел у пациентов отмечается появление выраженной гипотензии, расстройств сознания и психоэмоциональной лабильности.

При передозировке показаны мероприятия, которые направлены на снижение абсорбции рилменидина (промывание желудка), а также терапия, которая направлена на устранение симптомов передозировки.

Проведение гемодиализа при интоксикации рилменидином малоэффективно.



Форма выпуска


Таблетки Альбарел по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 10, 20 или 30 таблеток, расфасованных в блистерные пластины.



Условия хранения


Альбарел необходимо хранить вне доступа детей.

Специфические температурные условия для хранения таблеток Альбарел не требуются.

Срок годности – 2 года.



Нозологическая классификация (МКБ-10)




Действующее вещество: 

рилменидин

АТХ: 

С02А С06

Производитель: 

Egis Pharmaceuticals

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Венгрия.



Внимание!
Описание препарата "Альбарел" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1387.
Piluli - Медицина от А до Я.