Никотин

Латинское название: 

Nicotine

Химическое название

(S)-3-(1-Метил-2-пирролидинил)пиридин (и в виде резината)

Химическая формула: 

C10H14N2

Характеристика

Алкалоид листьев табака. Является составной частью табачного дыма, находится в нем преимущественно в ионизированной форме, нерастворимой в липидах.

Фармакологическое действие

Н-холиномиметическое.

 

Фармакодинамика

Взаимодействует с периферическими и центральными Н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой – блокирует.

В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает – катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека.

Многочисленными исследованиями доказан вред табачного никотина на здоровье человека. Применение никотина в чистом виде является менее опасным и имеет весомое значение в избавлении от табачной зависимости.

 

Фармакокинетика

Попадая в организм, никотин, содержащийся в дыме сигарет, хорошо всасывается со слизистых оболочек, преимущественно в легких (ионизированный никотин) и в полости рта (неионизированный никотин). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 90% (у вдыхающих дым) до 10% (у не вдыхающих его). Период полувыведения из плазмы – 2 ч. Часть вещества метаболизируется в печени и лишь незначительное количество – в почках и легких. Метаболиты выводятся с мочой в первые 10–15 ч. 

Показания к применению

  • Уменьшение симптомов отмены  при полном или временном отказе от курения;
  • уменьшение зависимости от курения (в том числе для снижения количества выкуриваемых сигарет).

Способ применения

Вещество в лечебных целях применяется трансбуккально, ингаляционно, накожно.

Дозу вещества и способ его применения назначает врач, исходя из степени зависимости от курения. Для лечения используется как монотерапия никотином, так и применение нескольких лекарственных форм вещества одновременно.

Курс лечения зависит от тяжести заболевания и составляет примерно 3–6 месяцев лечения. Не рекомендуется применение вещества больше 6 месяцев.

Необходимо строго придерживаться назначенной врачом дозировки вещества для предотвращения нежелательных реакций.

Побочные действия

При терапии никотином возможны следующие неблагоприятные последствия:

Органы и системы

Возможные неблагоприятные последствия терапии

ЦНС и органы чувств

Головная боль

Головокружение

Тревожность

Тремор

Нарушение сна

Возбуждение

Ухудшение настроения

Депрессивные состояния

ЖКТ

Тошнота

Рвота

Стоматит

Дискомфорт в области ЖКТ

Иммунная система

Снижение защитных свойств организма

Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, чихание, слезотечение, ринит)

Прочие

Боль в горле

Тахикардия

Аритмия

Изменение массы тела

Местные реакции на месте применения (зуд и покраснение кожи, ощущение жжения, образование волдырей)

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые и хронические заболевания ЖКТ и ССС.

Особенности применения

Никотин принимается только в крайних случаях и только по назначению врача пациентами с хроническими заболеваниями печени и тяжелой почечной недостаточностью.

Лицам с сахарным диабетом после замены курения на прием никотина следует более тщательно следить за уровнем сахара в крови, поскольку при резком отказе от табакокурения необходимо понижение доз инсулина.

Не рекомендуется использование вещества при повышенном АД и нарушении функции щитовидной железы.

При наружном использовании кожные покровы должны быть здоровыми и без поражений. Во время лечения необходимо следить за состоянием кожи во избежание проявления тяжелых аллергических реакций. В случае возникновения выраженной аллергии, проводится коррекция лечения со сменой лекарственной формы вещества.

Вещество не применяется в педиатрии до 18 лет, поскольку его безопасность не установлена в данной группе пациентов. Применяемые терапевтические дозы никотина у взрослых пациентов даже в незначительной концентрации могут быть губительными для пациентов детского возраста.

Никотиновая зависимость имеет свойство сохраняться на протяжении длительного времени, но уже на более низком уровне и степень безопасности данного состояния при применении вещества в чистом виде выше, чем употребление сигаретного никотина.

Никотин может влиять на скорость реакции водителей автотранспортных средств и управляющих точными механизмами из-за наличия негативного влияния на ЦНС, поэтому на время терапии веществом необходимо отказаться от данного вида деятельности.

 

Применение в период беременности и лактации

Безопасность терапии никотином беременными и кормящими женщинами не подтверждена надлежащими исследованиями. Есть данные о тератогенном влиянии никотина. Вещество проходит через плацентарный барьер, а также выявлено в грудном молоке.

Употребление табачного никотина беременными и кормящими женщинами опасно, поскольку это может привести к развитию интоксикации плода/ребенка. Заместительная терапия чистым никотином также нежелательна в данном периоде, кроме случаев с сильной зависимостью от табакокурения. 

Взаимодействие с другими действующими веществами

Никотин имеет свойство снижать обезболивающее действие опиоидов, диуретические свойства фуросемида, снижает эффективность препаратов влияющих на АД и на лечение язвенной болезни желудка.

Данное вещество может усиливать эффект аденозина, а именно, повышать АД и ЧСС, а также усиливать болевую реакцию, вызванную применением аденозина.

Никотин способствует снижению лечебного эффекта нифедипина.

Передозировка

При избыточном употреблении вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможно развитие острого отравления никотином, которое имеет следующие симптомы:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • аритмия;
  • повышение АД;
  • апноэ;
  • ухудшение зрения и слуха;
  • судороги;
  • летальный исход.

 

При подозрении на передозировку и ухудшении общего состояния необходимо прекратить прием вещества и обратиться за врачебной помощью.

Лечение – симптоматическое. Применяются адсорбенты, легочная вентиляция, а также профилактические меры по поддержанию артериального давления в рамках нормы; исходя из сложности ситуации, возможны реанимационные мероприятия. 

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 25˚С. Беречь от влажности, замораживания и прямых солнечных лучей. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

N07BA01