Мифепристон

Латинское название: 

Mifepristonum

Химическое название

(11-бета,17бета)-11-[4-(Диметиламино)фенил]-17-гидрокси-17-(1-пропинил)эстра-4,9-диен-3-он

Химическая формула: 

C29H35NO2

Характеристика

Кристаллический порошок от светло-желтого до желтого цвета с зеленоватым оттенком.

Фармакологическое действие

Антипрогестагенное.

 

Фармакодинамика

Механизм фармакологической активности вещества заключается в ингибировании действия прогестерона на рецепторном уровне. Также мифепристон способствует повышению сократительной активности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландину. Активизация сокращений миометрия, в свою очередь, приводит к десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.

 

Фармакокинетика

После перорального применения всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в сыворотке крови через 1,3 ч. Связывается с белками плазмы на 98%. Метаболизируется печенью. Экскретируется из организма преимущественно с калом, и лишь незначительное количество – с мочой. Период полувыведения – 18 ч.

Показания к применению

Применение мифепристона как в монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС показано при наличии следующих патологий:

  • медикаментозный аборт (если аменорея не превышает 42 дня);
  • подготовка родовых путей к предстоящим родам и, непосредственно, стимуляция родов (в случае доношенной беременности и предположении естественного родоразрешения);
  • как средство экстренной контрацепции при незащищенном половом контакте (не позднее чем через 72 часа после него);
  • лейомиома матки (если размер образования не превышает 12-недельную беременность).

Способ применения

Мифепристон используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС, дополняющими терапевтический эффект друг друга.

Дозировка вещества, особенности и способ применения назначается врачом индивидуально для каждой пациентки.

Прием пищи влияет на быстроту всасывания вещества, поэтому его следует принимать за 1–2 ч до или после еды. Таблетки проглатываются целиком, запивая их достаточным количеством воды. Доза средства варьируется от 10 мг до 600 мг за один прием. Частота применения – 1 р./сут.

 

Особенности дозирования мифепристона следующие:

 

Показания к применению

Доза вещества, мг

Способ применения

Медикаментозный аборт

600

Однократно

Подготовка и индукция родов

200

 

200

Однократно в первые сутки

Через 24 ч

При отсутствии желаемого эффекта, через 2–3 сут. назначают простагландины или окситоцин.

 

Экстренная контрацепция

10

Не позже чем через 72 ч после незащищенного контрацепцией полового акта

Лейомиома матки

50

1 р./день на протяжении 3 мес.

Побочные действия

Побочные действия проявляются достаточно редко, поскольку средство не имеет токсического воздействия на организм. Нежелательные реакции возникают в основном из-за некорректного соблюдения назначенной дозировки применяемого вещества.

Вещество не предназначено для самостоятельного применения (без консультативной помощи и назначения врача-гинеколога).

 

При терапии мифепристоном возможны следующие неблагоприятные последствия:

 

Органы и системы

Возможные неблагоприятные последствия терапии

НС

Головная боль

Головокружение

Общее недомогание

Нарушение сна

ЖКТ

Тошнота

Рвота

Нарушение дефекации

Диспепсия

Боль в эпигастральной области

Дерматологические проявления (аллергической природы)

Изменение пигментации кожных покровов

Сыпь

Зуд

Отечность тканей

Мочеполовая система

Маточное кровотечение

Воспалительные процессы матки и придатков

Инфекционные процессы мочевыводящих путей

Нарушение регулярности менструального цикла и обильности менструальных выделений

Прочие

Незначительное снижение гемоглобина

Гипертермия

 

При появлении перечисленных неблагоприятных последствий необходимо проконсультироваться с врачом по поводу дальнейшего применения вещества.

Противопоказания

Терапия мифепристоном запрещена при наличии следующих патологий:

 

Показания к применению

Противопоказания

Общие противопоказания

Гиперчувствительность

Рубец на матке

Воспаление половых органов

Анемия

Прерывание беременности

Внематочная беременность

Беременность сроком более 42 дней

Миома матки

Подготовка и индукция родов

Гестоз

Преэклампсия

Эклампсия

Недоношенная или переношенная беременность

Миома матки

Лечение лейомиомы матки

Величина лейомиомы (размером до 12 недель беременности)

Опухоли яичников

Особенности применения

Вещество противопоказано при наличии почечной и/или печеночной недостаточности.

Осторожно применять при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, при заболеваниях ССС.

Пациенткам старше 35 лет необходимо следить за состоянием почек и мочеполовой системы, поскольку в данной возрастной группе повышен риск развития осложнений.

Проведение манипуляций, связанных с прерыванием беременности и подготовкой к родам, возможно только в условиях стационара под контролем врача и при наличии необходимого оборудования.

Следует учитывать, что терапия веществом может оказаться неэффективной, и в данном случае необходимо проведение оперативного вмешательства с целью прерывания беременности.

Управление автотранспортом и точными механизмами нежелательно во время лечения из-за возможного риска развития нежелательных реакций, влияющих на концентрацию внимания.

 

Применение в период беременности и лактации

Терапия веществом запрещена в период беременности. Исключением является доношенная беременность, когда мифепристон применяется с целью искусственной стимуляции родового процесса.

Средство выявлено в грудном молоке, поэтому в период лактации лечение веществом запрещено. В случае когда терапия мифепристоном неизбежна, грудное вскармливание необходимо приостановить. Возобновлять его следует по истечению 2 нед. после окончания приема средства.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Нежелательно самостоятельно совмещать прием вещества с другими ЛС. Запрещены комбинации мифепристона с НПВС, поскольку возможно снижение терапевтического эффекта данных препаратов.

Прием алкоголя меняет фармакокинетику вещества в негативную сторону, усиливая его токсическое действие на организм.

Передозировка

При избыточном употреблении вещества возможны следующие неблагоприятные последствия:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • нарушение сознания;
  • дезориентация;
  • острая надпочечная недостаточность;
  • многократное усиление возможных побочных эффектов.

 

При симптомах передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара и направлено на устранение патологических симптомов отравления веществом, проведение поддерживающей терапии. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов. Применяется внутривенное вливание изотонического раствора натрия хлорида. Специфического антидота не существует. После оказания помощи пациентка должна еще некоторое время находиться в медицинском учреждении под присмотром медработников.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей и повышенной влажности воздуха. Не допускать воздействия различных агрессивных сред (особенно яркого света и высокой температуры окружающей среды). Не подвергать замораживанию. После истечения срока действия вещество не пригодно к применению и подлежит утилизации.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

G03XB01