Кларитромицин

Латинское название: 

Clarithromycinum

Химическое название

6-O-метилэритромицин

Химическая формула: 

C38H69NO13

Характеристика

Порошок с кристаллами белого или почти белого цвета.

С легкостью образует растворы с ацетоном.

Малорастворим в метаноле, этаноле и ацетонитриле.

В воде практически не растворяется.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное.

 

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат, который, связываясь с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки, подавляет синтез белка, что приводит к ее гибели. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, внутриклеточных микроорганизмов и микобактерий.

 

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в плазме через 2–3 ч после приема. Биодоступность составляет примерно 50 %. Метаболизируется печенью (около 20% принятой дозы) с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин). Из организма экскретируется преимущественно с мочой и в незначительном количестве – с фекалиями.

Показания к применению

Применение кларитромицина показано при наличии следующих патологий:

  • инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • средний отит;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • микобактериоз;
  • хламидиоз.

Способ применения

Кларитромицин принимается перорально.

Прием пищи снижает скорость всасывания вещества из ЖКТ, но не влияет на его биодоступность, поэтому средство применяется как до, так и после еды. Однако, с целью минимального агрессивного воздействия кларитромицина на стенки ЖКТ, рекомендуется его применение во время или после приема пищи.

Доза вещества, способ его применения и курс лечения устанавливается врачом индивидуально.

При назначении вещества в педиатрии необходима коррекция дозы соответственно возрасту.

В начальном периоде развития заболевания средство облегчает патологические симптомы достаточно быстро, однако для полного выздоровления необходим курс поддерживающей терапии.

Доза кларитромицина для взрослых и детей от 12 лет составляет 250 мг каждые 12 ч, в тяжелых случаях – 500 мг каждые 12 ч. Курс лечения – 6–14 дней.

Лечение одонтогенных инфекций. Вещество принимается в дозе 250 мг каждые 12 ч на протяжении 5 дней.

Лечение при микобактериальной инфекции. 500 мг вещества принимать 2 р./сутки на протяжении 3–4 нед. При необходимости доза антибиотика увеличивается до 1000 мг 2 р./сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori. Лечение проводится по различным схемам, которые заключаются в комбинации кларитромицина с тинидазолом, омепразолом, лансопразолом, метронидазолом, тетрациклином, висмута субсалицилатом, ранитидином, амоксициллином, ранитидином, висмута цитратом.

Побочные действия

Побочные реакции проявляются достаточно редко и в основном из-за некорректного соблюдения назначенной дозировки применяемого вещества либо обусловлены особенностями переносимости пациентом данного вещества.

Принимать кларитромицин без предварительной консультации с врачом.

При терапии кларитромицином возможны следующие неблагоприятные последствия:

 

Органы и системы

Побочные эффекты

НС и органы чувств

Головная боль

Расстройства сна

Вкусовые галлюцинации

Дезориентация

Психоз

Снижение трудоспособности

Ухудшение слуха

ЖКТ

Тошнота

Рвота

Жидкий стул

Стоматит

Дисфункция печени

ССС и гемостаз

Лейко- и/или тромбоцитопения

Тахиаритмия

Мочевыделительная система

Увеличение концентрации креатинина

Нарушение работы почек

Дерматологические проявления (аллергической природы)

Сыпь

Зуд

Отечность тканей

Анафилактические реакции

Противопоказания

Терапия кларитромицином запрещена при наличии следующих патологий:

  • гиперчувствительность;
  • порфирия.

Особенности применения

Не применяется у детей до 6 мес.

Не рекомендуется к применению пациентами с почечной и/или тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациентами преклонного возраста антибиотик принимается в той же дозировке, которая назначается взрослым.

Вещество не влияет на мужскую и женскую фертильность.

Важным условием эффективной антибиотикотерапии является применение средства через одинаковые промежутки времени на протяжении всего курса лечения.

В целях продуктивного лечения врач назначает терапию кларитромицином, опираясь на результаты бактериологического посева, которые показывают чувствительность выделенного возбудителя к данному антибиотику. В остром периоде вещество может быть назначенным до получения результатов бакпосева. В дальнейшем его применение корректируется в зависимости от показателей данных анализов. 

При длительной терапии кларитромицином уместным является параллельное применение противогрибковых препаратов на протяжении всего курса.

Лицам, работающим с опасными механизмами желательно воздержаться от своей деятельности на время лечения (учитывая возможные побочные эффекты).

 

Применение в период беременности и лактации

В период беременности вещество применяется только по назначению врача с учетом риска негативного влияния на плод. Рекомендуется приостановить грудное вскармливание на время лечения.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Недопустимо самостоятельно совмещать вещество со следующими ЛС во избежание непредсказуемых реакций организма:

  • цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин (способствуют развитию сердечных аритмий);
  • эрготамин, дигидроэрготамин (провоцируют развитию периферического вазоспазма и дизестезии).

 

Не рекомендуются комбинации кларитромицина со следующими ЛС:

  • рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя (снижают эффект кларитромицина);
  • эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин (способствуют снижению терапевтического эффекта кларитромицина);
  • этравирин, ритонавир (угнетают действие кларитромицина).

 

Кларитромицин способен менять фармакокинетику следующих ЛС:

  • антиаритмические средства;
  • ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы;
  • аминогликозиды;
  • омепразол;
  • силденафил, тадалафил, варденафил;
  • теофиллин, карбамазепин;
  • толтеродин;
  • триадолбензодиазепины.

 

Нежелательны также следующие взаимодействия:

  • колхицин (влияет на работу печени и почек);
  • дигоксин (возможно развитие дигиталисной токсичности);
  • фенитоин, вальпроат (увеличивается концентрация данных средств в сыворотке крови);
  • БКК (провоцируют развитие артериальной гипертензии);
  • интраконазол (усиливается эффект данного ЛС).

 

Средство не совместимо с оральными контрацептивами.

Прием алкоголя меняет фармакокинетику вещества в негативную сторону, усиливая его токсическое действие на организм.

Передозировка

При избыточном употреблении вещества возможны следующие неблагоприятные последствия:

  • тошнота;
  • рвота;
  • нарушение дефекации;
  • сыпь;
  • сильное головокружение.

 

При симптомах передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара и направлено на устранение патологических симптомов отравления веществом, проведение поддерживающей терапии. Применяется промывание желудка и употребление адсорбентов. При необходимости применяется внутривенное вливание изотонического раствора натрия хлорида. 

Условия хранения

Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей и повышенной влажности воздуха. Не допускать влияния агрессивных сред. Не подвергать замораживанию. 

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

J01FА09