Кетотифен
Латинское название:
Ketotifen
Химическое название
Химическая формула: 4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 -b]тиофен-10-он
(применяется в основном в виде соли фумаровой кислоты)
Химическая формула:
C19H19NOS
Характеристика
Мелкокристаллический порошок, запах отсутствует, хорошо растворим в воде и липидах.
Фармакологическое действие
Вещество обладает выраженным противоаллергическим, мембраностабилизирующим, антигистаминным, а также противоастматическим фармакологическими эффектами.
Фармакодинамика
Наличие фармакологической активности обусловлено приведенным ниже механизмом.
Вещество способствует снижению высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток и базофилов. Также неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует ФДЭ, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их локализацию и накопление в дыхательных путях.
Препятствует появлению симптомов гиперреактивности дыхательных путей.
Фармакокинетика
После перорального применения всасывается в ЖКТ и достигает наибольшей своей концентрации в плазме через 2–4 ч. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень, где происходит трансформация вещества с образованием главного метаболита (кетотифен-N-глюкуронид), который практически неактивен. Из организма экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов.
Показания к применению
Применение кетотифена показано при наличии следующих патологий:
|
Способ применения |
Показания |
|
Перорально |
Профилактические мероприятия по предупреждению развития аллергических заболеваний Бронхиальная астма Бронхит (в случае подтверждения аллергической этиологии) Поллиноз (индивидуальная чувствительность человека к пыльце растений, которая носит сезонный характер) Ринит аллергической этиологии Конъюнктивит аллергической этиологии Крапивница Атопический дерматит |
|
Конъюнктивально |
Профилактические меры и терапия диагностированного аллергического конъюнктивита |
Способ применения
Вещество применяется пероральным и конъюнктивальным путем введения.
Взрослыми кетотифен применяется в дозе 1 мг 2 р./сут. (утром и вечером) во время еды. Суточная норма – 2–4 мг.
Если во время терапии наблюдаются симптомы угнетения ЦНС, рекомендуется начальную дозу вещества сократить до 0,5 мг 2 р./сут. с постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы.
Доза кетотифена для детей от 3 лет – 1 мг 2 р./сут.
Доза вещества и курс лечения назначается врачом, исходя из симптомов заболевания, тяжести патологического процесса, возраста пациента и особенностей его организма.
Лечение длительное и составляет примерно 2–3 мес. терапии.
Завершение лечения не должно быть резким и заключается в предотвращении развития синдрома отмены путем постепенного снижения терапевтической дозы.
Для применения кетотифена в виде капель необходимо закапать средство по 1 кап. 2 р./сут. в каждый конъюнктивальный мешок с помощью дозатора.
Побочные действия
При терапии кетотифеном возможно развитие следующих неблагоприятных последствий:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные реакции |
|
НС |
Интенсификация седативного эффекта Заторможенность Снижение трудоспособности Головокружение Головная боль Выраженная сонливость Вялость Повышенная нервозность |
|
ЖКТ |
Гипосекреция слюнных желез Тошнота Рвота Нарушение дефекации |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Сыпь Зуд Крапивница Отечность |
|
Прочие |
Дизурия (расстройства мочеиспускания) Цистит (воспалительный процесс мочевого пузыря) |
|
Органы чувств (при конъюнктивальном использовании) |
Гиперемия и/или сухость слизистой оболочки глаз Ринит Жжение Зуд Сыпь Выделения из глаз Фотофобия (светобоязнь) Кератит (воспалительный процесс роговицы глаза) |
При появлении нежелательных реакций организма необходимо проконсультироваться с врачом по вопросу целесообразности дальнейшего лечения данным веществом или скорректировать его дозу.
Противопоказания
Лечение кетотифеном противопоказано при наличии гиперчувствительности к веществу.
Особенности применения
Применяется в педиатрической практике для детей от 6 мес.
Ограничено и только под врачебным контролем применяется при печеночной недостаточности и эпилепсии. Не запрещено применение вещества при почечной недостаточности.
При сахарном диабете, в случае применения пероральных гипогликемических препаратов, терапия кетотифеном не противопоказана, но в данном случае необходим регулярный периодический контроль периферической крови.
Для пациентов преклонного возраста коррекция дозы не нужна.
Вещество неэффективно для лечения острой аллергической реакции и приступов астмы.
Не влияет на мужскую и женскую фертильность.
Способствует замедлению психомоторных реакций, что следует учитывать водителям автотранспортных средств и управляющим различными точными и опасными механизмами.
Применение в период беременности и лактации
Кетотифен не следует назначать беременным пациенткам, особенно на ранних сроках, а также в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Кетотифен способен потенцировать эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств.
Нежелательно параллельное применение кетотифена с пероральными гипогликемическими ЛС.
Прием алкоголя меняет фармакокинетику вещества в негативную сторону, усиливая его седативное действие.
Прием каких-либо других лекарственных препаратов во время лечения кетотифеном необходимо согласовывать с врачом во избежание проявления нежелательных реакций организма.
Передозировка
В случае чрезмерного употребления средства возможны следующие патологические проявления:
- сонливость;
- нистагм;
- заторможенность;
- дезориентация;
- нарушение сердечного ритма;
- артериальная гипотензия;
- одышка;
- судороги;
- в тяжелых случаях – кома.
Потерпевшего необходимо срочно доставить в медицинское учреждение. Лечение – симптоматическое, направлено на устранение симптомов отравления веществом и/или поддержание жизненно важных функций организма. Применяется промывание желудка, употребление адсорбентов, солевых слабительных. С целью устранения судорог и чрезмерного возбуждения назначаются барбитураты или бензодиазепины.
При конъюнктивальном способе применения случаи передозировки не сообщались.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25˚С. Беречь от детей. Не держать в условиях повышенной влажности и воздействия агрессивных средств. По истечению срока действия вещество не пригодно к применению и подлежит утилизации.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Острый атопический конъюнктивит (H10.1)
Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений (J30.1)
Другие аллергичекие риниты (J30.3)
Астма (J45)
Другие атопические дерматиты (L20.8)
Аллергический контактный дерматит (L23)
Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит (L24)
Крапивница (L50)
Вазомоторный и аллергический ринит (J30)
Астма с преобладанием аллергического компонента (J45.0)
Атопический дерматит (L20)
АТХ:
R06AX17