Фенилэфрин

Латинское название: 

Phenylephrinum

Химическое название

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол

Химическая формула: 

C9H13NO2

Характеристика

Фенилэфрин представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с характерным запахом.

В фармации для производства лекарственных препаратов используется также в виде соли – фенилэфрина гидрохлорид (Phenylephrinum hydrochloridum). Органолептические свойства фенилэфрина гидрохлорида: кристаллический порошок белого цвета (допускается наличие слабовыраженного желтоватого оттенка), без запаха. В воде и спирте легко растворяется.

Фармакологическое действие

Фенилэфрин проявляет альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее фармакологические действия.

 

Фармакодинамика

Механизм действия данного средства заключается в стимуляции постсинаптических α-адренорецепторов.

Фенилэфрин способствует:

  • сужению артериол,
  • увеличению показателей АД (при этом наблюдается рефлекторная брадикардия). Следует отметить длительность указанного действия в сравнении с эпинефрином, что обусловлено его устойчивостью к разрушающему действию КОМТ,
  • увеличению ОПСС,
  • стимуляции головного и спинного мозга,
  • редуцированию почечного, кожного кровотока, а также кровообращения в органах брюшной полости и на периферии,
  • сужению сосудов легких, чем обусловлено повышение давления в легочной артерии.

Вызывает вазоконстрикцию при интраназальном применении (снимает отек и снижает гиперемию слизистого эндотелия носовых ходов и пазух, уменьшает экссудацию, облегчает носовое дыхание, а также снижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе).

При офтальмологической инстилляции проявляет сосудосуживающий эффект, способствует расширению зрачка, снижает внутриглазное давление при наличии открытоугольной глаукомы.

 

Фармакокинетика

Пероральный прием фенилэфрина не отличается интенсивной абсорбцией и обладает низкой биодоступностью. При местном применении поступает в системный кровоток.

Экскретируется благодаря выделительной функции почек (с мочой) в виде продуктов биотрансформации.

При парентеральном применении терапевтический эффект наступает незамедлительно, а его продолжительность определяется путем введения:

  • внутривенно – 20 мин,
  • подкожно – 50 мин,

внутримышечно – 1–2 ч.

Показания к применению

Фенилэфрин используется преимущественно в составе комплексной терапии следующих заболеваний и состояний.

 

Местное и пероральное применение

В качестве сосудосуживающего средства с целью снижения отека слизистой эндотелия носоглотки, а также конъюнктивы при различных инфекционно-воспалительных и аллергических заболеваниях.

 

Парентеральное введение

В редких случаях фенилэфрин используют при субдуральном и ингаляционном наркозе (с целью предотвращения возникновения гипотензии и увеличения длительности субдуральной анестезии).

Также применяется при: анафилактоидных реакциях, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, рефлексе Берцольда – Яриша, длительной и болезненной патологической эрекции, секреторной преренальной анурии.

 

Офтальмологические инстилляции:

  • воспаление сосудистой оболочки глаза (с целью профилактики задних синехий и снижения процесса выделения экссудата);
  • при диагностике офтальмологических патологий (расширение зрачка при офтальмоскопии и других процедурах с целью контроля состояния заднего отрезка глаза);
  • диагностические процедуры с целью определения наличия закрытоугольной глаукомы;
  • при подготовке к проведению оперативного и лазерного лечения офтальмологических патологий.

Способ применения

Фенилэфрин используется в виде различных лекарственных форм для перорального, местного и парентерального применения. Выбор способа применения и прописывание схемы дозирования осуществляет лечащий врач в зависимости от показаний.

Парентеральное введение данного средства может осуществляться путем п/к, в/м, в/в (струйно, медленно и инфузионно) инъекции.

При п/к или в/м введении средства его начальная РД находится в пределах 2–5 мг, затем она может меняться в зависимости от терапевтического ответа до 1–10 мг. При данном пути введения фенилэфрина его ВРД не должна превышать 10 мг, ВСД – 50 мг.

При в/в введении струйно (медленно) РД фенилэфрина находится в пределах 100–500 мкг. Приготовление раствора заключается в растворении 10 мг фенилэфрина в 9 мл воды для инъекций. Скорость инфузионного введения в начале составляет 180 мкг/мин, затем снижается в зависимости от силы терапевтического эффекта до 30–60 мкг/мин. Раствор для инфузий готовят путем растворения 10 мг средства в 500 мл 0,9% р-ра NaCl или 5% р-ра глюкозы. ВРД указанного средства составляет 5 мг, ВСД – 25 мг.

При пероральном применении ВРД для взрослых пациентов составляет – 30 мг, ВСД – 150 мг.

При офтальмологическом использовании глазных капель с фенилэфрином руководствуются индивидуальными рекомендациями лечащего врача.

При интраназальном применении фенилэфрина в педиатрии в качестве сосудосуживающего средства следует придерживаться следующих рекомендаций по дозированию:

  • дети до 12 мес. – по 1 капле в каждый носовой ход не более 4р./сут.;
  • 1–6 лет – по 1–2 капле с той же периодичностью;
  • от 6 лет – 3–4 капли в каждый носовой ход 3–4 р./сут.;
  • интраназальный спрей назначают детям с 6 до 12 лет по 2–3 впрыскивания не более 6 р./сут.

Применять фенилэфрин интраназально не следует более 3 дней.

Побочные действия

В период терапии фенилэфрином могут наблюдаться следующие нарушения здоровья пациента, вызванные негативным влиянием данного средства:

  • продолжительное повышение желаемого уровня АД;
  • нарушения ритма сердца:
    • повышение частоты сердечных сокращений (тахикардия);
    • рефлекторное снижение ЧСС (брадикардия);
    • дискомфорт и раздражение при контакте со слизистой.

Противопоказания

Использование фенилэфрина в терапевтических целях указанных выше состояний противопоказано при наличии у пациента:

  • артериальной гипертензии (с осторожностью следует применять при наследственной предрасположенности к повышению АД),
  • выраженных атеросклеротических изменений,
  • наличие либо предрасположенность к спазмированию коронарных сосудов,
  • индивидуальная непереносимость данного средства.

Особенности применения

Беременность и лактация

По причине отсутствия клинических исследований эффективности и безопасности применения фенилэфрина у женщин в указанные периоды рекомендуется отказаться от его применения.

 

Использование в педиатрии

Следует учесть способность фенилэфрина поступать в системный кровоток при местном использовании и, соответственно, вызывать системные побочные эффекты. Учитывая приведенное выше, крайне не рекомендуется применять 10% глазные капли для терапии грудных детей.

 

Использование в геронтологии

Учитывая способность фенилэфрина при местном использовании поступать в системный кровоток и оказывать системное неблагоприятное воздействие на организм пациента, крайне не рекомендуется при терапии и диагностике офтальмологических патологий у геронтологической группы больных использовать глазные капли с содержанием фенилэфрина в количестве 10%.

 

Особые указания

Рекомендуется отказаться от использования фенилэфрина в терапии пациентов с наличием гипертрофии щитовидной железы тяжелой степени.

Осторожность требуется при назначении данного средства пациентам с ИБС.

При местном применении фенилэфрина рекомендуется учитывать его способность поступать в системный кровоток и осуществлять постоянный мониторинг клинического состояния больных (в особенности при назначении 10% глазных капель).

Взаимодействие с другими действующими веществами

ЛС других фармакологических групп

Одновременное применение с фенилэфрином

галотан,

циклопропан (используемые в качестве системных анестетиков)

повышается вероятность возникновения желудочковой фибрилляции

ингибиторы МАО

усиление терапевтической эффективности фенилэфрина как при системном, так и при местном использовании

диуретические ЛС (фенотиазинового ряда, α-адреноблокаторы, а также фуросемид)

угнетают вазоконстрикторное действие фенилэфрина

гуанетидин

наблюдается интенсификация мидриатического эффекта фенилэфрина (исключая местное использование)

окситоцин,

алкалоиды спорыньи,

трициклические антидепрессанты,

фуразолидон,

прокарбазин,

селегилин

наблюдается повышение прессорного эффекта фенилэфрина

симпатомиметики

наблюдается повышение прессорного эффекта фенилэфрина и способности вызывать аритмию (аритмогенность)

β-адреноблокаторы

наблюдается снижение кардиостимулирующей активности фенилэфрина

резерпин

повышение вероятности возникновения артериальной гипертензии (как результат снижения количества катехоламинов в адренергических нейронах усиливается чувствительность к симпатомиметикам)

Передозировка

Результатом чрезмерного дозирования фенилэфрина могут быть:

  • симптомы желудочковой экстрасистолии,
  • короткие пароксизмы желудочковой тахикардии,
  • тяжесть в голове, а также в верхних и нижних конечностях,
  • выраженное увеличение уровня АД.

Терапия указанных состояний включает:

в/в применение α-адреноблокаторов (фентоламина) и β-адреноблокаторов (при выраженной аритмии).

Условия хранения

Хранить согласно условиям, предъявляемым для веществ, относящихся к списку Б.

В темном, сухом, прохладном (при температуре не выше 25°C) месте, защищенном от детей.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

S01FB01, R01AA04, C01CA06