Дротаверин
Латинское название:
Drotaverinum
Химическое название
1-[3,4-Диэтоксифенил)метилен]-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)
Химическая формула:
C24H31NO4
Характеристика
Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Для данного вещества характерна высокая степень растворимости в воде и спирте.
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющее, спазмолитическое, миотропное, гипотензивное.
Фармакодинамика
Действие вещества направлено на расширение гладкой мускулатуры органов пищеварительной, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, а также на снижение АД и степени гипоксии тканей за счет расширения просвета сосудов. Механизм действия дротаверина заключается в его способности изменять проницаемость клеточных мембран и их потенциал. Вещество характеризуется относительной быстротой наступления терапевтического ответа.
Фармакокинетика
При пероральном применении быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность вещества близка к 100%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови устанавливается через 2 ч после применения дротаверина. Метаболизируется печенью. Выводится преимущественно с мочой, а также с калом в незначительном количестве.
Показания к применению
Вещество применяется для снятия спазмов гладких мышц следующих органов:
- органы брюшной полости;
- периферические сосуды;
- сосуды головного мозга, коронарные и периферические артерии;
- для ослабления сокращений матки при беременности с целью устранения гипертонуса;
- для устранения спазма шейки матки во время родов.
Способ применения
Дротаверин применяется перорально, в/м и п/к.
Для получения скорейшего результата рекомендуется вещество в форме таблеток принимать до еды. Однако более эффективным в данном отношении является инъекционное введение дротаверина.
Курс лечения устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, и, как правило, длится на протяжении 1–2 недель.
Способ применения и доза дротаверина устанавливается согласно возрастным категориям пациентов:
|
Возраст |
Доза вещества |
Кратность приемов |
|
Взрослые |
0,04–0,08 г |
1–3 р./сутки |
|
Дети 6–12 лет |
0,02 г |
1–2 р./сутки |
|
Дети 3–6 лет |
0,02 г |
1 р./сутки |
Побочные действия
При соблюдении соответствия возраста пациента и рекомендуемой дозы вещества возможность проявления нежелательных реакций минимальна.
При терапии дротаверином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
НС |
Головокружение Слабость Потеря сознания |
|
Дыхательная система |
Бронхоспазм Отечность слизистой оболочки носа Угнетение дыхания |
|
ССС |
Пониженное АД Аритмии Сердцебиение |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Диарея |
|
Иммунная система |
Аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, сыпь, отечность) Местные реакции на месте введения |
|
Прочие |
Повышенная потливость Чувство жара |
Противопоказания
Терапия веществом противопоказана при наличии данных симптомов:
- гиперчувствительность;
- глаукома.
Особенности применения
Не применяется у детей до 3 лет.
Лицам с почечной, печеночной и/или сердечной недостаточностью прием дротаверина небезопасен, средство применяется только по назначению врача.
При длительном лечении целесообразно регулярное проведение лабораторного контроля состояния печени и периферической крови.
Следует соблюдать осторожность, применяя дротаверин при наличии аденомы предстательной железы и выраженном атеросклерозе коронарных артерий.
Нет данных о влиянии вещества на мужскую и женскую фертильность.
Пациентами с пониженным АД дротаверин принимается с особой осторожностью.
Дротаверин в терапевтических дозах не влияет на скорость реакции водителей автотранспорта и управляющих другими точными механизмами.
Применение в период беременности и лактации
Данные о тератогенном влиянии дротаверина отсутствуют.
Известно, что вещество проникает через плацентарный барьер. Не доказано его наличие в грудном молоке.
Применение вещества беременными и кормящими женщинами не рекомендуется, за исключением ситуаций, угрожающих жизни матери. В данном случае целесообразность применения дротаверина определяет врачом.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Терапию дротаверином нежелательно совмещать со следующими ЛС:
- спазмолитики (усиливается эффект других спазмолитиков);
- трициклические антидепрессанты, хинин, новокаин (приводят к снижению АД).
Также следует учитывать:
- фенобарбитал усиливает спазмолитический эффект дротаверина;
- дротаверин уменьшает терапевтическое действие морфина и леводопы;
- вещество не совместимо в комбинации с алкоголем.
Передозировка
На сегодняшний день сообщений о передозировке средством не было. Лабораторные исследования показывают, что при избыточном употреблении дротаверина возможны следующие негативные последствия:
- AV-блокада;
- остановка сердца;
- паралич дыхательного центра;
- гипотензия.
При симптомах передозировки необходимо обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое. В легких случаях передозировки применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов. При серьезном отравлении принимаются меры по поддержанию АД в рамках нормы, восстановлению дыхания с помощью искусственной вентиляции легких и поддержанию нормальной работы сердца. Также в данном случае эффективным является гемодиализ.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей и прямых солнечных лучей. Не хранить возле агрессивных сред.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Другие цереброваскулярные болезни (I67)
Болезнь периферических сосудов неуточненная (I73.9)
Язва желудка (K25)
Язва двенадцатиперстной кишки (K26)
Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках (K31.3)
Запор (K59.0)
Другие уточненные болезни заднего прохода и прямой кишки (K62.8)
Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (K80)
Острый тубулоинтерстициальный нефрит (N10)
Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (N11)
Камни почки и мочеточника (N20)
Почечная колика неуточненная (N23)
Первичная дисменорея (N94.4)
Вторичная дисменорея (N94.5)
Угрожающий аборт (O20.0)
Нарушения родовой деятельности [родовых сил] (O62)
Другие и неуточненные боли в области живота (R10.4)
Метеоризм и родственные состояния (R14)
Другие симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и брюшной полости (R19)
Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние (Z03)
Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках (G44.1)
Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (I20.1)
Другие болезни периферических сосудов (I73)
Мочекаменная болезнь (N20-N23)
Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки (O62.4)
АТХ:
A03AD02